Перінорм
Відео: Відео інструкція по використанню кавоварок Kaffit.com
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Є антагоністом дофамінових (D2) рецепторів, а також серотонінових (5-НТ 3) рецепторів (у високих дозах).Стимулює рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту (у т.ч. регулює тонус НСС в спокої) і нормалізує його моторну функцію.
Підсилює тонус і амплітуду шлункових скорочень (особливо антрального відділу), розслаблює сфінктер воротаря і цибулини дванадцятипалої кишки, підвищує перистальтику і прискорює випорожнення шлунка.
Нормалізує відділення жовчі (підвищує тиск в жовчному міхурі і жовчних протоках), зменшує спазм сфінктера Одді, усуває дискінезію жовчного міхура.
Показання до застосування
Нудота, блювота, гикавка різного генезу (в деяких випадках може бути ефективний при блювоті, викликаної променевою терапією або прийомом цитостатиків), функціональні розлади травлення, гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба, атонія і гіпотонія шлунка і дванадцятипалої кишки (в т.ч. післяопераційна) , дискінезія жовчовивідних шляхів, метеоризм, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії), підготовка до діагностичних досліджень шлунково-кишкового тракту.Форма випуску
Розчин для ін`єкцій 5 мг / мл-ампула 2 мл пачка картонна 10-Фармакодинаміка
Протиблювотні активність обумовлена блокадою центральних і периферичних D2-дофамінових рецепторів, наслідком чого є гальмування критичної зони блювотного центру і зменшення сприйняття сигналів з аферентних вісцеральних нервів. Як протиблювотний засіб ефективний при нудоті і блювоті різної етіології, в т.ч. обумовлених хіміотерапією раку (профілактика), пов`язаних з наркозом, побічною дією ліків (препарати наперстянки, цитостатики, протитуберкульозні засоби, антибіотики, морфін), при захворюваннях печінки і нирок, при уремії, черепно-мозковій травмі, при блювоті вагітних, при порушенні дієти. При мігрені метоклопрамид застосовують для запобігання шлункового стазу і нудоти, а також для стимуляції всмоктування антімігренозного ЛЗ, які приймаються всередину. Метоклопрамід неефективний при блювоті вестибулярного генезу.Пригнічує центральну і периферичну дію апоморфіну, збільшує секрецію пролактину, викликає тимчасове підвищення рівня альдостерону (можлива короткочасна затримка рідини), збільшує чутливість тканин до ацетилхоліну (дія не залежить від вагусной іннервації, але усувається холиноблокаторами).
Фармакокінетика
Швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Зв`язування з білками плазми становить близько 30%. Біотрансформується в печінці. Виводиться переважно нирками як в незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. T1 / 2 складає від 4 до 6 год.Використання під час вагітності
При вагітності застосування можливо тільки в разі потреби (адекватних і строго контрольованих досліджень у людини не проведено).Категорія дії на плід по FDA - B.
Хоча ускладнень у людини не зареєстровано, в період грудного вигодовування слід застосовувати з обережністю (проникає в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, стеноз воротаря шлунка, механічна кишкова непрохідність, перфорація стінки шлунка або кишечника (в т.ч. стану, коли посилення рухової активності шлунково-кишкового тракту небажано), глаукома, феохромоцитома (можливий гіпертензивний криз в зв`язку з викидом катехоламінів з пухлини) , епілепсія (тяжкість і частота епілептичних припадків можуть підвищуватися), хвороба Паркінсона та інші екстрапірамідні розлади (можливо загострення), пролактінзавісімие пухлини, ранній дитячий вік до 2 років (підвищений ризик виникнення дискинетического синдрому).Побічна дія
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіпотензія / гіпертензія, тахікардія / брадикардія, затримка рідини.З боку органів шлунково-кишкового тракту: запор / діарея, сухість у рту- рідко - гепатотоксичність (жовтяниця, порушення функціональних показників печінки - якщо метоклопрамид застосовувався разом з іншими гепатотоксичними засобами).
Алергічні реакції: кропив`янка.
Інші: почастішання сечовипускання, нетримання сечі, при тривалому прийомі у високих дозах - гінекомастія, галакторея, порушення менструального циклу, безсимптомна слабка гіперемія слизової оболонки носа, агранулоцитоз.
Повідомлялося про розвиток метгемоглобінемії у недоношених і народжених у строк новонароджених, яким в / м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг / кг / добу протягом 3 днів і більше.
Спосіб застосування та дози
В / м або в / в - 10 мг-максимальна разова доза - 20 мг, максимальна добова - 60 мг (для всіх шляхів введення).Дітям старше 2 років - в залежності від віку.
Пацієнтам з печінковою недостатністю початкову дозу зменшують в 2 рази в зв`язку зі збільшенням T1 / 2.
При порушенні функції нирок дозу підбирають залежно від кліренсу креатиніну.
Передозування
Симптоми: гиперсомния, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади.Лікування: припинення прийому препарату (симптоматика зникає протягом 24 годин після закінчення прийому).
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами може знизити ефектів.При одночасному застосуванні з нейролептиками (особливо фенотіазинового ряду і похідних бутирофенона) підвищується ризик виникнення екстрапірамідних реакцій.
При одночасному застосуванні посилюється абсорбція ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу, етанолу.
Метоклопрамід при в / в введенні підвищує швидкість абсорбції діазепаму і підвищує його максимальну концентрацію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з повільно розчиняється лікарською формою дигоксину можливе зменшення концентрації дигоксину в сироватці крові на 1/3. При одночасному застосуванні з дигоксином в рідкій лікарській формі або у вигляді швидкорозчинній лікарської форми взаємодії не відзначено.
При одночасному застосуванні з зопіклоном прискорюється абсорбція зопіклона- з каберголіном - можливе зменшення ефективності каберголіна- з кетопрофеном - зменшується біодоступність кетопрофену.
Внаслідок антагонізму стосовно дофамінових рецепторів метоклопрамід може зменшувати противопаркинсоническое дію леводопи, при цьому можливе підвищення біодоступності леводопи внаслідок прискорення її евакуації з шлунка під впливом метоклопрамида. Результати взаємодії неоднозначні.
При одночасному застосуванні з мексилетином прискорюється абсорбція мексілетіна- з мефлохіном - підвищується швидкість абсорбції мефлохина і його концентрація в плазмі крові, при цьому можливе зменшення його побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з морфіном прискорюється абсорбція морфіну при прийомі всередину і посилюється його седативну дію.
При одночасному застосуванні з нітрофурантоїном зменшується абсорбція нітрофурантоїну.
При застосуванні метоклопраміду безпосередньо перед введенням пропофолу або тіопенталу може знадобитися зменшення їх індукційних доз.
У пацієнтів, які отримують метоклопрамид, посилюються і пролонгируются ефекти суксаметонію хлориду.
При одночасному застосуванні з толтеродином зменшується ефективність метоклопраміда- з флувоксаміном - описаний випадок розвитку екстрапірамідних нарушеній- з флуоксетином - є ризик розвитку екстрапірамідних нарушеній- з циклоспорином - підвищується абсорбція циклоспорину і збільшується його концентрація в плазмі крові.
Запобіжні заходи при прийомі
Пацієнти, що володіють підвищеною чутливістю до прокаїну або прокаїнамідом, можуть мати підвищену чутливість до метоклопраміду.Не слід призначати після операцій на шлунково-кишковому тракті (таких як пілоропластика або анастомоз кишечника), оскільки м`язові скорочення перешкоджають загоєнню швів.
Метоклопрамід можна призначати пацієнтам з депресією в анамнезі тільки в разі, якщо передбачувана користь перевищує потенційний ризик.
Екстрапірамідні розлади можуть відзначатися при використанні метоклопраміду в терапевтичних дозах у пацієнтів будь-якого віку (див. Також «Побічні дії»). Однак частіше вони виникають при прийомі високих доз. Екстрапірамідні симптоми, що виражалися, головним чином, як гострі дистонические реакції, виявлялися в перші 24-48 год лікування, частіше виникали у підлітків і дорослих пацієнтів молодше 30 років.
Паркінсонічні симптоми відзначалися зазвичай протягом перших 6-ти місяців після початку лікування, але могли проявитися і через більш тривалий період часу. Ці симптоми зникали, як правило, протягом 2-3 місяців після закінчення прийому метоклопраміду.
Лікування метоклопрамидом може привести до розвитку пізньої дискінезії, часто незворотною (див. Також «Побічні дії»). Ризик розвитку пізньої дискінезії та ймовірність того, що вона стане незворотною, збільшується з тривалістю лікування і загальної кумулятивної дозою. При розвитку у пацієнтів симптомів пізньої дискінезії терапію метоклопрамидом слід припинити. У деяких пацієнтів симптоми можуть зникнути частково або повністю протягом декількох тижнів або місяців після відміни ЛЗ. Спеціальних досліджень щодо ризику розвитку пізньої дискінезії при терапії метоклопрамідом не проводилося, проте в одному з опублікованих досліджень повідомляється про те, що поширеність цього ускладнення становить приблизно 20% серед пацієнтів, які лікувалися метоклопрамидом принаймні 12 тижнів. У зв`язку з цим тривалість безперервного лікування не повинна перевищувати 12 тижнів, крім рідкісних випадків, коли терапевтичний ефект, як вважають, переважує ризик розвитку цього серйозного ускладнення. Пізня дискінезія частіше розвивається у пацієнтів похилого віку, жінок і хворих на цукровий діабет.
Є поодинокі повідомлення про потенційно фатальний симптомокомплекс - нейролептичному злоякісному синдромі (НЗС), пов`язаному з лікуванням метоклопрамидом (див. Також «Побічні дії»). Клінічні прояви НЗС включають гіпертермію, м`язову ригідність, порушення свідомості, а також вегетативну нестабільність (нерегулярний пульс або нестабільний АТ, тахікардію, підвищене потовиділення, аритмію). При розвитку НЗС необхідна негайна відміна метоклопрамида та інших ЛЗ, які не є необхідними для супутньої терапії, проведення інтенсивної симптоматичної терапії і моніторинг.
На тлі метоклопрамида можуть спостерігатися хибні лабораторних показників - таких як функціональні проби печінки, рівні альдостерону та пролактину в сироватці крові.
В період лікування метоклопрамідом не слід вживати алкогольні напої, щоб уникнути ризику розвитку ускладнень.
Слід враховувати можливість зниження концентрації уваги і збільшення часу реакції під час лікування (краще відмовитися від водіння автомобіля і роботи з потенційно небезпечним обладнанням).
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовують у пацієнтів з бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, порушеннями функції печінки і / або нирок, при хворобі Паркінсона.З особливою обережністю слід застосовувати у дітей, особливо раннього віку, тому що у них значно вище ризик виникнення дискинетического синдрому. Метоклопрамід в деяких випадках може бути ефективний при блювоті, викликаної прийомом цитостатиків.
При застосуванні у пацієнтів похилого віку необхідно мати на увазі, що при тривалому застосуванні метоклопраміду в високих або середніх дозах найбільш частим побічним дією є екстрапірамідні розлади, особливо паркінсонізм і пізня дискінезія.
На тлі застосування метоклопраміду можливі спотворення даних лабораторних показників функції печінки і визначення концентрації альдостерону та пролактину в плазмі крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
Відео: RONALDO FONSECA DEFENDE SEU VOTO SOBRE A REDU O DA MAIORIDADE PENAL
A03 Препарати для лікування функціональних порушень з боку шлунково-кишкового тракту
A03A Препарати, що застосовуються при порушеннях функції кишечника
A03F Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту
A03FA Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту
A03FA01 Metoclopramide
Поділися в соц мережах:
