Арипіпразолу фумарат

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Використання під час вагітності
5. Протипоказання до застосування
6. Побічна дія
7. Спосіб застосування та дози
8. Передозування
9. Взаємодії з іншими препаратами
10. Особливі вказівки при прийомі
11. Умови зберігання
12. Термін придатності

Опис фармакологічної дії

Нейролептик. Імовірно терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена сполученням часткової агоністичної активності щодо D2 дофамінових і 5НТ1а серотонінових рецепторів і антагоністичною активністю щодо 5НТ2 серотонінових рецепторів. Арипіпразол володіє високою спорідненістю in vitro до D2 і D3 дофамінових рецепторів, 5НТ1а і 5НТ2а серотонінових рецепторів і помірну спорідненість до D4 дофамінових, 5НТ2с і 5НТ7 серотоніновим, альфа 1-адренорецепторів і H1 гістамінових рецепторів. Арипіпразол характеризується також помірну спорідненість до ділянок зворотного захоплення серотоніну і відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. Арипіпразол в експериментах на тваринах виявляв антагонізм відносно дофаминергической гіперактивності і агонізм щодо дофаминергической гіпоактивності. Взаємодією не тільки з дофаміновими і серотонінових рецепторів пояснюються деякі клінічні ефекти арипіпразолу.

Показання до застосування

Гострий приступ шизофренії, а також для підтримуючої терапії. Гострі маніакальні епізоди біполярного розладу I типу і для підтримуючої терапії у пацієнтів з біполярним розладом I типу, які нещодавно перенесли маніакальний або змішаний епізод.

Форма випуску

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 1 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, барабан картонний 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 2 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, барабан картонний 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 4 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, барабан картонний 1

напівфабрикат-гранулят- пакет (пакетик) поліетиленовий 7 кг, пакет (пакетик) з комбінованого матеріалу 1, барабан картонний 1

Використання під час вагітності

Протипоказано.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, вік до 18 років, період лактації.

Побічна дія

Частота: дуже рідко (менше 0.01%), рідко (більше 0.01% і менше 0.1%), нечасто (більше 0.1% і менше 1%), часто (більше 1% і менше 10%), дуже часто (більше 10%)

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - обморок- рідко - вазовагальний синдром, розширення меж серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку-нечасто - брадикардія, серцебиття, інфаркт міокарда, подовження інтервалу QT, зупинка серця, крововиливи, фібриляція передсердь , СН, AV блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасістолія- часто - ортостатична гіпотензія, тахікардія.

З боку травної системи: дуже рідко - підвищення активності АЛТ і АCT- рідко - езофагіт, кровотеча з ясен, глосит, мелена, кишкова кровотеча, виразка 12-палої кишки, хейліт, гепатит, збільшення розмірів печінки, панкреатит, прорив кишечника-нечасто - підвищення активності OA? підвищення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки слизової оболонки порожнини рота , холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, холелітіаз, відрижка, виразка шлунка-часто - диспепсія, блювання, запірний дуже часто - нудота, анорексія. Алергічні реакції: дуже рідко - анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив`янка.

З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко - підвищення активності КФК, рабдоміоліз, тендиніт, тенобурсіт, ревматоїдний артрит, міопатія- нечасто - оссалгія, артралгія, міастенія, артрит, артроз, м`язова слабкість, спазми м`язів, бурсіт- часто - міалгія, судоми м`язів.



З боку нервової системи: рідко - марення, ейфорія, буккоглоссальний синдром, акінезія, пригнічення свідомості аж до втрати свідомості, гіпорефлексія, нав`язливі думки, злоякісний нейролептичний синдром-нечасто - дистонія, м`язові посмикування, зниження концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикинезия, зниження / зниження лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, зниження пам`яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, дискінезія, синдром lt; неспокійних ногgt; (Акатизія), міоклонус, пригнічений настрій, гіперрефлексія, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення глазодвигательной реакції- часто - запаморочення, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне збудження, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, манія, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром lt; зубчастого колесаgt;) - дуже часто - безсоння, сонливість, акатизія.

З боку дихальної системи: рідко - кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк легенів, легенева емболія, гіпоксія, дихальна недостатність, апное- нечасто - бронхоспазм, носова кровотеча, гикавка, ларінгіт- часто - задишка, пневмонія.

З боку шкірних покривів: рідко - макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, крапівніца- нечасто - акне, везікулобулезная висип, екзема, алопеція, псоріаз, себорея- часто - сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, виразки шкіри.

З боку органів чуття: рідко - посилене сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, внутрішньоочний крововилив, фотофобія- нечасто - сухість очей, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, втрата смаку, блефарит - часто - кон`юнктивіт, біль у вухах.

З боку сечостатевої системи: рідко - біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння зовнішніх статевих органів, глюкозурія, гінекомастія, нефролітіаз, хвороблива ерекція- нечасто - цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, вагінальна кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, ніктурія, поліурія, позиви до мочеіспусканію- часто - нетримання сечі.

З боку обміну речовин: рідко - гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемія- нечасто - дегідратація, набряки, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, цукровий діабет, гіперліпідемія, спрага, підвищений вміст сечовини крові, гіпонатріємія, залізодефіцитна анемія, гіперкреатинінемія , гіпербілірубінемія, підвищення активності ЛДГ, ожіреніе- часто - зниження маси тіла.



Інші: рідко - біль в горлі, скутість в спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в області горла, синдром Мендельсона, тепловий удар-нечасто - біль у ділянці таза, набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, біль в щелепі, озноб, скутість щелепи, метеоризм, напруга в грудей- часто - грипоподібний синдром, периферичні набряки, біль у грудній клітці, у шиї.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, 1 раз в день. Шизофренія: початкова доза 10-15 мг / добу, підтримуюча доза - 15 мг / добу У клінічних дослідженнях показана ефективність препарату в дозах від 10 до 30 мг / сут. Маніакальні епізоди при біполярному розладі: початкова доза 15-30 мг / сут. При необхідності корекцію дози проводять з інтервалом не менше 24 год.

У клінічних дослідженнях продемонстрована ефективність препарату в дозах 15-30 мг / сут при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів. Безпека доз вище 30 мг / добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася. Корекції дози у пацієнтів старше 65 років, а також при хронічній нирковій недостатності та печінковою недостатністю (клас А, В і С по класифікації Чайлда-П`ю) не потрібно.

Передозування

Чи не описана.

Взаємодії з іншими препаратами

Не виявлено значимого впливу Нг-блокатора гістамінових рецепторів фамотидину, що викликає потужний пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку, на фармакокінетику арипіпразолу. Потужні інгібітори CYP2D6 (хінідин) і CYP3A4 (кетоконазол) можуть знижувати кліренс арипіпразолу при прийомі всередину на 52% і 38% відповідно (рекомендується зниження дози арипіпразолу). Потужний індуктор CYP3A4 (карбамазепін) знижує на 68% і 73% максимальної концентрації і AUC арипіпразолу відповідно, і на 69% і 71% максимальної концентрації і AUC його активного метаболіту дегідроарипіпразолу відповідно. Можна очікувати аналогічних заходів і ін. Індукторів CYP3A4 і CYP2D6.

Особливі вказівки при прийомі

Схильність до суїцидальних думок і спроб характерна для психозів, тому лікування препаратом повинно поєднуватися з ретельним медичним наглядом. Препарат повинен виписуватися в мінімальній кількості, достатній для лікування пацієнта (зниження ризику умисної передозування). Ризик розвитку пізньої дискінезії підвищується з тривалістю терапії нейролептиками, тому з появою під час лікування симптомів пізньої дискінезії слід зменшити дозу або відмінити препарат. Після відміни терапії ці симптоми можуть тимчасово посилитися або навіть вперше з`явитися. При лікуванні нейролептиками можливий розвиток загрожує життю злоякісного нейролептичного синдрому (гиперпирексия, м`язова ригідність, порушення психіки і нестабільність вегетативної нервової системи, в т.ч. нестабільність пульсу і артеріального тиску, тахікардія, пітливість і аритмії). Крім того, іноді можливе підвищення активності КФК, міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому або незрозумілою лихоманки препарат повинен бути скасований.

Гіперглікемія (в деяких випадках виражена, з кетоацидозом), яка може привести до гиперосмолярной комі і, навіть смерті, була відзначена у пацієнтів, що приймали атипові нейролептики. Хоча зв`язок між прийомом атипових нейролептиків і гіперглікемією залишається неясною, хворим, у яких діагностовано цукровий діабет, має регулярно проводитися визначення концентрації глюкози в крові при прийомі атипових нейролептиків.

Пацієнтам з факторами ризику цукрового діабету (ожиріння, наявність цукрового діабету в сімейному анамнезі) при прийомі атипових нейролептиків має проводитися визначення концентрації глюкози в крові на початку курсу і періодично в процесі прийому препарату.

У всіх пацієнтів, які приймають атипові нейролептики, необхідний постійний контроль симптомів гіперглікемії, включаючи посилену спрагу, часте сечовипускання, Поліфагія, слабкість. Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося.

Препарат може прийматися під час вагітності в разі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Арипіпразол проникає в молоко щурів. Даних про проникнення арипіпразолу в жіноче молоко немає. В період лікування рекомендується відмінити грудне вигодовування.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при занятті видами діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

При кімнатній температурі.

Термін придатності

24 міс.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!