Прокаїнамід-еском

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антиаритмічна засіб класу IA, володіє мембраностабілізуючої активності. Гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, сповільнює реполяризацию.

Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді - більшою мірою).

Уповільнення провідності, яке спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше - в AV-вузлі.

Непрямий м-холиноблокирующий ефект, у порівнянні з хінідином і дизопірамідом, виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності зазвичай не відзначається. Впливає на фазу 4 деполяризації, знижує автоматизм інтактного і ураженого міокарда, пригнічує функцію синусового вузла та ектопічних водіїв ритму у деяких хворих. Активний метаболіт - N-ацетілпрокаінамід має виражену активність антиаритмічних засобів III класу, подовжує тривалість потенціалу дії.

Володіє слабким негативним ефектом (без істотного впливу на хвилинний об`єм), ваголітичні і вазодилатуючими властивостями, що зумовлює тахікардію і зниження артеріального тиску, ОПСС.

Електрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при прийомі всередину 60-90 хв, при в / в введенні - негайно, при в / м - 15-60 хв.

Показання до застосування

Шлуночкові аритмії: екстрасистолія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія. Надшлуночкові аритмії. Пароксизм миготливої аритмії або тріпотіння передсердь. Надшлуночкова тахікардія (в т.ч. синдром WPW).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 100 мг / мл-ампула 5 мл упаковка контурна пластикова (піддони) 10 пачка картонна 1

розчин для ін`єкцій 100 мг / мл-ампула 5 мл упаковка контурна пластикова (піддони) 5 пачка картонна 1

розчин для ін`єкцій 100 мг / мл-ампула 5 мл упаковка контурна пластикова (піддони) 5 пачка картонна 2

розчин для ін`єкцій 100 мг / мл-ампула 5 мл упаковка контурна пластикова (піддони) 10 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує проведення імпульсів по передсердях, AV вузлу і шлуночків, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла і ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції міокарда шлуночків.

Фармакокінетика

При прийомі всередину і в / м введенні всмоктування швидке. Зв`язування з білками становить 15-20%. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту N-ацетілпрокаінаміда. Зазвичай близько 25% введеного прокаїнаміду перетворюється в зазначений метаболіт- однак при швидкому ацетилюванні або порушення функції нирок перетворенню піддається 40% дози.

T1 / 2 прокаїнаміду становить 2.5-4.5 ч, а при порушенні функції нирок - 11-20 ч-N-ацетілпрокаінаміда - близько 6 ч. Виводиться нирками, 50-60% в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболіту. При порушеннях функції нирок або хронічній серцевій недостатності метаболіт швидко накопичується в крові до токсичних концентрацій, при цьому концентрація прокаїнаміду залишається в допустимих межах.

Використання під час вагітності

При необхідності застосування прокаїнаміду при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) слід враховувати, що активна речовина проникає через плацентарний бар`єр і виділяється з грудним молоком. Тому застосування прокаїнаміду можливо тільки в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або немовляти.

Протипоказання до застосування

AV-блокада II і III ступеня (за винятком випадків застосування електрокардіостимулятора), тріпотіння або мерехтіння шлуночків, аритмії на тлі інтоксикації серцевими глікозидами, лейкопенія, підвищена чутливість до Прокаїнамід.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (аж до розвитку колапсу), внутрішньошлуночкові блокади, шлуночковатахікардія, тахіарітмія- при швидкому в / в введенні - колапс, внутрижелудочковая блокада, асистолія.

З боку центральної нервової системи: галюцинації, депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, судоми, психотичні реакції з продуктивними симптомами, атаксія.

З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні - пригнічення кістково-мозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гіпопластична анемія), гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Інші: гіркота в роті, при тривалому застосуванні - лікарська червоний вовчак (у 30% хворих при тривалості терапії більше 6 міс) - можливі мікробні інфекції, уповільнення процесів загоєння і кровоточивість ясен в зв`язку з ризиком лейкопенії і тромбоцитопенії.

Спосіб застосування та дози

При в / м введенні - по 50 мг / кг / в розділених дозах кожні 3-6 год.

При в / в струминному введенні разова доза - 100 мг, при необхідності можливі повторні введення до припинення аритмії. При в / в інфузії доза становить 500-600 мг.

Максимальні дози: дорослим при прийомі всередину - 4 г / - в / в струменево при повторних введеннях сумарна доза - 1 г.

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, знижений сечовиділення, сильне запаморочення або непритомність, прискорене або неритмічне серцебиття, нудота або блювота.

Лікування: промивання шлунка, індукція блювоти, гемодіаліз, судинозвужувальні засоби і підтримку прохідності дихальних шляхів.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами можливо адитивна кардіодепресивну дія-з антигіпертензивними засобами - посилюється антигіпертензивний дія-з антіхолінестеразнимі засобами - зменшується ефективність антихолінестеразних засобів.

При одночасному застосуванні з м-холіноблокатори, антигістамінними препаратами посилюється їх холінолітичну дію.

При одночасному застосуванні посилюється дія засобів, що блокують нервово-м`язову передачу- при одночасному застосуванні засобів, що викликають пригнічення кістковомозкового кровотворення, можливе посилення лейкопенії і тромбоцитопенії.

При одночасному застосуванні з аміодароном збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його тривалість і ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Підвищується концентрація в плазмі крові прокаїнаміду і його метаболіти N-ацетілпрокаінаміда, можливе посилення побічних ефектів.

При одночасному застосуванні з каптоприлом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії.

При одночасному застосуванні з офлоксацином можливе підвищення концентрації прокаїнаміду в плазмі крові-з преніламіном - посилюється негативна інотропна дія і ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует".

При одночасному застосуванні з соталолом, хінідином можливо адитивна збільшення інтервалу QT.

При одночасному застосуванні з триметопримом підвищується концентрація в плазмі крові прокаїну і його активного метаболіту N-ацетілпрокаінаміда, виникає ризик розвитку токсичних реакцій.

При одночасному застосуванні з цизапридом значно збільшується тривалість інтервалу QT внаслідок адитивної дії, виникає ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует").

При одночасному застосуванні з циметидином підвищується концентрація прокаїнаміду в плазмі крові і ризик посилення побічної дії, особливо у пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції нирок, що обумовлено зменшенням екскреції прокаїнаміду нирками під впливом циметидину майже на 1/3 і більше.

Запобіжні заходи при прийомі

У зв`язку з можливим пригніченням скорочувальної здатності міокарда і зниженням артеріального тиску слід з великою обережністю застосовувати при інфаркті міокарда.

Не рекомендується при різко вираженій серцевій недостатності і важкому атеросклерозі.

При застосуванні прокаїнаміду у вагітних жінок існує потенційний ризик кумуляції і розвитку гіпотензії у матері, що може привести до матково-плацентарної недостатності.

Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або виконанні робіт, які потребують підвищеної уваги.

Особливі вказівки при прийомі

Аритмогенное дію прокаїнаміду було відзначено в 5-9% випадків. У зв`язку з можливим пригніченням скорочувальної здатності міокарда і зниженням артеріального тиску слід з великою обережністю застосовувати при інфаркті міокарда. При вираженому атеросклерозі прокаїнамід застосовувати не рекомендується.

C обережністю застосовувати при блокаді ніжок пучка Гіса, аритмії на тлі інтоксикації серцевими глікозидами, міастенії, печінкової і / або ниркової недостатності, ВКВ (у т.ч. в анамнезі), бронхіальній астмі, хронічній серцевій недостатності в стадії декомпенсації, шлуночкової тахікардії при оклюзії коронарної артерії, хірургічних втручаннях (в т.ч. в хірургічній стоматології), при подовженні інтервалу QT, гіпотензії, атеросклерозі, при міастенії, у пацієнтів похилого віку.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C01 Препарати для лікування захворювань серця

C01B Антиаритмічні препарати I і III класів

C01BA Антиаритмические препарати Iа класу

C01BA02 Прокаїнамід

Увага, тільки СЬОГОДНІ!