Новокаинамид буфус
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує проведення імпульсів по передсердях, AV вузлу і шлуночків, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла і ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції міокарда шлуночків.Показання до застосування
Тріпотіння передсердь, пароксизмальна миготлива аритмія, надшлуночкова тахікардія (у т.ч. WPW-синдром), шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова тахікардія.Форма випуску
розчин для ін`єкцій 100 мг / мл-ампула пластикова 5 мл, пачка картонна 10-Фармакодинаміка
Антиаритмічний препарат класу I A. Гальмує вхідний швидкий струм Na +, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, сповільнює реполяризацию. Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді - більшою мірою).Уповільнення провідності, яке спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше в AV-вузлі.
Непрямий м-холиноблокирующий ефект, у порівнянні з хінідином і дизопірамідом, виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності зазвичай не відзначається.
Впливає на фазу 4 деполяризації, знижує автоматизм інтактного і ураженого міокарда, пригнічує функцію синусового вузла та ектопічних водіїв ритму у деяких хворих.
Активний метаболіт - N-ацетілпрокаінамід (N-АПА) має виражену активність антиаритмічних лікарських засобів III класу, подовжує тривалість потенціалу дії.
Володіє слабким негативним ефектом (без істотного впливу на МОК). Має ваголітичні і вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію і зниження артеріального тиску, загального периферичного судинного опору (ЗПСО). Електрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при в / в веденні - негайно, при в / м - 15-60 хв.
Фармакокінетика
Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, секретується з грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - N-ацетил-прокаїнаміду, має ефект першого проходження. Близько 25% введеного прокаїнаміду перетворюється в зазначений метаболіт, однак при швидкому ацетилюванні або хронічної ниркової недостатності (ХНН) перетворенню піддається 40% дози. При хронічній нирковій недостатності або хронічної серцевої недостатності метаболіт швидко накопичується в крові до токсичних концентрацій, при цьому концентрація прокаїнаміду залишається в допустимих межах.T1 / 2 - 2.5-4.5 ч-при хронічній нирковій недостатності - 11-20 ч-N-ацетілпрокаінаміда - близько 6 ч. Близько 25% введеного виводиться нирками (50-60% в незміненому вигляді), з жовчю.
Використання під час вагітності
Застосовувати тільки в тому випадку, коли користь для матері переважає потенційний ризик для плода / дитини.При призначенні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії у матері, що може привести до матково-плацентарної недостатності.
Протипоказання до застосування
- Шлуночкова аритмія, викликана інтоксикацією серцевими глікозідамі-- Синоатріальна і AV-блокада II і III ступеня (при відсутності імплантованого електрокардіостимулятора) -
- Хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсаціі-
- Артеріальна гіпотензія-
- Кардіогенний шок-
- Системний червоний вовчак (в т.ч. в анамнезі) -
- Шлуночкові тахікардії типу "пірует"-
- Подовжений інтервал QT-
- лейкопенія-
- Тріпотіння або мерехтіння желудочков-
- Період лактаціі-
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -
- Підвищена чутливість до препарату.
З обережністю
У зв`язку з можливим зниженням скоротливості міокарда і зниженням артеріального тиску слід з великою обережністю призначати препарат при інфаркті міокарда. Можливо аритмогенное дію.
Блокада ніжок пучка Гіса, AV-блокада I ступеня, міастенія, бронхіальна астма, печінкова і / або ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, шлуночкова тахікардія при оклюзії коронарної артерії, хірургічні втручання (в т.ч. хірургічна стоматологія), виражений атеросклероз, літній вік.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: загальна слабкість, галюцинації, депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою, атаксія.З боку травної системи: гіркота в роті, діарея, нудота, блювота.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія. При швидкому в / в введенні можливий розвиток колапсу, порушення передсердної або внутрішньошлуночковіпровідності, асистолії.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Спосіб застосування та дози
В / в - 100-500 мг зі швидкістю 25-50 мг / хв (під контролем АТ і ЕКГ) до купірування пароксизму (максимальна доза - 1 г) або в / в крапельно - 500-600 мг за 25-30 хв. Підтримуюча доза при в / в краплинному введенні - 2-6 мг / хв, при необхідності через 3-4 години після припинення інфузії почати прийом препарату всередину.При серцевої недостатності II ступеня дозу зменшують на 1/3 і більше.
В / м вводять по 5-10 мл (до 20-30 мл / добу).
При в / в введенні препарат розводять в 5% розчині глюкози або розчині натрію хлориду 0.9%. Швидкість введення не повинна перевищувати 50 мг / хв. При цьому необхідний постійний контроль ЧСС, АТ і ЕКГ.
Вища доза для дорослих при в / м і в / в (крапельно) введенні: разова - 1 г (10 мл препарату), добова - 3 г (30 мл препарату).
При переході на прийом препарату внутрішньо, перша доза призначається через 3-4 години після припинення в / в інфузії.
Передозування
Симптоми: препарат має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути тяжка інтоксикація (особливо при, одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): брадикардія, синоатріальна і AV-блокади, асистолія, подовження інтервалу QT, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійка артеріальна гіпотензія, набряк легенів, судоми, кома, зупинка дихання.Лікування: симптоматичне. Для лікування шлуночкової тахікардії не використовувати антиаритмічні засоби I A або 1 С класів. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS або артеріальна гіпотензія.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює ефект антиаритмічних, гіпотензивних, холіноблокуючих і цитостатичних лікарських засобів, міорелаксантів, побічні ефекти бретілія тозилата.При одночасному застосуванні з антигістамінними лікарськими засобами можуть посилюватися атропіноподібні ефекти- з пімозодом - подовження інтервалу QT.
Знижує активність антиміастенічних лікарських засобів.
Циметидин, ранітидин знижують нирковий кліренс прокаїнаміду і подовжують T1 / 2.
При комбінованої терапії з антиаритмічними лікарськими засобами III класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.
Лікарські засоби, гнітюче костномозговое кровотворення, збільшує ризик мієлосупресії.
Особливі вказівки при прийомі
Перед в / в застосуванням необхідно розводити, вводити зі швидкістю не більше 50 мг / хв-слід застосовувати лише в умовах стаціонару.При проведенні терапії необхідно проводити постійний контроль артеріального тиску, ЕКГ, формули периферичної крові (в кінці терапії).
У пацієнтів похилого віку більш вірогідний розвиток гіпотензії.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.Термін придатності
60 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C01 Препарати для лікування захворювань серця
C01B Антиаритмічні препарати I і III класів
C01BA Антиаритмические препарати Iа класу
C01BA02 Прокаїнамід
Поділися в соц мережах:
