Пропанорм

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Пропанорм новий препарат для лікування серцевих аритмій

Опис фармакологічної дії

Антиаритмічний препарат IC класу, блокує швидкі натрієві канали. Має слабку бета-адреноблокуючою активністю і м-холіноблокуючу дію. Антиаритмічний ефект грунтується на місцевоанестезуючого і прямому мембраностабілізуючої дії на міокардіоцити, а також на блокаді бета-блокаторів та кальцієвих каналів.

Викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації, пригнічує фазу 0 потенціалу дії і його амплітуду у волокнах Пуркіньє і скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення по волокнах Пуркіньє. Подовжує час проведення по Синоатріальна (SA) вузлу і предсердиям. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ і розширення комплексу QRS (від 15 до 25), а також інтервалів AH і HV. Препарат подовжує ефективний рефрактерний період в передсерді, в AV вузлі, в додаткових пучках і, в меншій мірі, в шлуночках. Чи не спостерігається значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ишемизированном, ніж в нормальному міокарді. Надає негативну інотропну дію, яке зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%.

Дія починається через 1 год після прийому всередину, досягає максимуму через 2-3 год і триває 8-12 год.

Показання до застосування

- профілактика і лікування надшлуночкових і шлуночкових екстрасистолій, пароксизмальних порушень ритму (надшлуночкові - фібриляція і тріпотіння передсердь, WPW-синдром), передсердно-шлуночкової re-entry тахікардіі-

- профілактика стійкою мономорфной шлуночкової тахікардії.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою 150 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 5

Таблетки, вкриті оболонкою 300 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 5

Фармакокінетика

Всмоктується більше 95% препарату. Пропафенон проявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5 до 12% при підвищенні разової дози з 150 до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Cmax в плазмі крові після перорального прийому досягається протягом 1-3,5 год і коливається від 500 до 1500 мкг / л. Проникність через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр низька. Обсяг розподілу - 3-4 л / кг. Зв`язок з білками плазми крові і внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) - 85-97%.

Терапевтичний діапазон концентрації пропафенона в плазмі крові становить 0,5-2,0 мг / л. Пропафенон майже повністю метаболізується. Описано 11 метаболітів препарату - фармакологічно активні 5-гідоксіпропафенон і N-депропілпропафенон, що володіють порівнянної з пропафеноном антиаритмічної активністю. T1 / 2 «швидких метаболізаторов» - 2-10 год, «повільних» - 10-32 год, біологічний T1 / 2 становить близько 6,2 год. Виводиться: нирками - 38% у вигляді метаболітів (менше 1% в незміненому вигляді) , з жовчю - 53% (у вигляді глюкуронідів і сульфатів). При печінковій недостатності виведення знижується.

Використання під час вагітності

Застосування пропафенона при вагітності, особливо в I триместрі, можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Використання при порушенням функції нирок

При порушенні функції нирок (ККlt; 10 мл / хв) початкова доза становить 50% від початкової.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до компонентів препарату-

- інтоксикація дігоксіном-

- важкі форми хронічної серцевої недостатності (у стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність-

- кардіогенний шок (за винятком гіпотензії, зумовленої тахікардією, і антиаритмического шоку) -

- виражена брадикардія і виражена артеріальна гіпотензія-

- SA блокада, порушення внутрішньопередсердної проведення- блокада ніжок пучка Гіса- внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада і AV блокада II-III ступеня (без електрокардіостимулятора) -

- синдром слабкості синусового узла- синдром «тахікардії-брадикардії» -

- інфаркт міокарда-

- період лактаціі-

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

- хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) -

- міастенія (в т.ч. myasthenia gravis) -

- серцева недостатність (фракція викиду - менше 30%), кардіоміопатія, артеріальна гіпотензія, наявність постійного або тимчасового кардіостімулятора-

- печінковий холестаз, печінкова і / або ниркова недостатність-

- комбінація з іншими антиаритмічними засобами, аналогічними за впливом на електрофізіологію серця-

- електролітні порушення (повинні бути обов`язково скориговані до призначення пропафенона) -

- вік старше 70 років.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, AV дисоціація, шлуночкові тахіарітміі- стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), SA блокада, AV блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, надшлуночкові тахіаритмії, при прийомі у високих дозах - ортостатичнагіпотензія.

З боку травної системи: зміна смаку, сухість у роті, гіркота в роті, нудота, зниження апетиту, відчуття тяжкості в епігастрії, запор або діарея, рідко - порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, холестаз.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко - нечіткість зору, диплопія, судоми.

Лабораторні показники: лейкопенія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі, тромбоцитопенія, поява антинуклеарних антитіл.

З боку сечостатевої системи: олігоспермія, зниження потенції.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, висип, почервоніння шкіри, кропив`янка, вовчакоподібний синдром.

Інші: слабкість, бронхоспазм, геморагічні висипання на шкірі.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Режим дозування встановлюється індивідуально і коригується лікарем.

Для купірування пароксизму фібриляції передсердь використовується навантажувальна доза 600 мг - одноразово перорально.

Зазвичай добова доза становить 450 мг (3 рази на добу по 150 мг кожні 8 год). При необхідності збільшення дози проводиться поступово (кожні 3-4 дні) до 600 мг / сут за 2 прийоми або максимально до 900 мг / сут за 3 прийоми.

Якщо на тлі лікування відмічено розширення комплексу QRS або інтервалу QT більш ніж на 20% в порівнянні з вихідними значеннями, або подовження інтервалу PQ більш ніж на 50%, подовження інтервалу QT більше ніж на 500 мс, збільшення частоти і тяжкості аритмії, слід зменшити дозу або тимчасово перервати застосування Пропанорму.

У пацієнтів старше 70 років, а також у хворих з масою тіла менше 70 кг застосовуються менші дози (перша доза дається в стаціонарі під контролем ЕКГ і артеріального тиску).

При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) Пропанорм використовується в дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (Cl креатиніну менше 10%) початкова доза - 50% від початкової.

Передозування

Інтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, в 2 рази перевищує суточную- симптоми інтоксикації з`являються через 1 год, максимум - через кілька годин.

Симптоми: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість у роті, блювання, мідріаз, сонливість, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT, порушення внутрипредсердной і внутрішньошлуночкової провідності, шлуночкові тахіаритмії, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, SA і AV блокада, асистолія , кома, судоми, делірій, набряк легенів.

Лікування: промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепама- при необхідності - штучна вентиляція легенів і непрямий масаж серця. Гемодіаліз не ефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Не можна поєднувати з лідокаїном (посилюється кардіодепресивний ефект).

Підвищує концентрацію в плазмі крові пропранололу, метопрололу, дигоксину (наростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації), непрямих антикоагулянтів, циклоспорину. Підсилює ефект варфарину (блокує метаболізм).

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами можливе посилення антиаритмічної дії, з місцевими анестетиками - збільшення ризику ураження ЦНС.

Циметидин і хінідин, сповільнюючи метаболізм, підвищують концентрацію пропафенону в плазмі на 20%, рифампіцин - знижує.

Аміодарон підвищує ризик розвитку тахікардії типу «пірует».

Препарати, які пригнічують SA і AV вузли і володіють негативною інотропною дією, підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

ЛЗ, які пригнічують кістково-мозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.

Особливі вказівки при прийомі

Протягом курсу лікування, особливо на початку терапії, необхідно ЕКГ-моніторування.

Лікування рекомендується починати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенного дії, пов`язаного з прийомом пропафенона. Застосування Пропанорму має проводитися під контролем електролітного балансу крові (особливо концентрація калію) і ЕКГ періодично слід визначати активність печінкових трансаміназ.

При лікуванні шлуночкових порушень ритму пропафенон ефективніше антиаритмічних препаратів IA і IB класів.

У пацієнтів з недостатністю функції печінки біодоступність пропафенона зростає на 70%, у таких пацієнтів рекомендується знизити дозу і проводити регулярний контроль лабораторних параметрів.

Показання і дозу особливо обережно необхідно визначати для хворих з введенням кардіостимулятором.

За хворими, які проходять довгострокове лікування антикоагулянтами і гіпоглікемічними препаратами, необхідно вести ретельне клінічне та лабораторне спостереження.

Якщо в ході лікування виявляються SA блокада або AV блокада III ступеня, або часто повторюється екстрасистолія, лікування необхідно перервати.

З огляду на можливість проаритмогенну впливу, препарат рекомендується застосовувати тільки за призначенням і під контролем лікаря.

В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Пісні про серце (Доктор Утин)

C01 Препарати для лікування захворювань серця

C01B Антиаритмічні препарати I і III класів

C01BC Антиаритмические препарати Ic класу

C01BC03 Propafenone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!