Етацизин
Відео: Терапія екстрасистолій і надшлуночкових тахіаритмій
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Використання при порушенням функції нирок
- Інші особливі випадки при прийомі
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Аптечка. серцеві ритми
Опис фармакологічної дії
Антиаритмічний препарат класу I C. Має тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії (Vmax), не змінює потенціал спокою.Залежно від дози може зменшувати тривалість потенціалу дії. Суттєво не змінює ефективні рефрактерні періоди шлуночків і передсердь. Пригнічує швидкий вхідний натрієвий струм і, в меншій мірі, повільний вхідний кальцієвий струм.
Етацизин уповільнює проведення збудження по провідній системі міокарда. На ЕКГ з`являється подовження інтервалу PR і комплексу QRS- інтервал ST, що відображає реполяризацию шлуночків, не змінюється або має тенденцію до укорочення.
Етацизин підвищує поріг фібриляції міокарда. На відміну від багатьох антиаритмічнихпрепаратів Етацизин не викликає достовірного зниження ЧСС або подовження тривалості інтервалу QT на ЕКГ.
Антиаритмічний ефект при прийомі всередину розвивається зазвичай на 1-2 день, тривалість курсу лікування залежить від форми аритмії, ефективності і переносимості препарату.
Показання до застосування
- Надшлуночкова і шлуночкова екстрасістолія-- Пароксизми мерехтіння і тріпотіння предсердій-
- Шлуночкова і надшлуночкова тахікардія (у т.ч. і при синдромі WPW).
Показання до застосування обмежуються наявністю важкого органічного ураження серця.
Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
ядро таблетки:
активна речовина:
етацизин (діетіламінопропіонілетоксікарбоніламінофенотіазіна гідрохлорид) 50 мг
допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 9,57 мг-сахароза - 19,3 мг-метилцелюлоза - 0,33 мг-кальціюстеарат - 0,8 мг
оболонка: сахароза - 37,695 мг-повідон - 0,753 мг-хіноліновий жовтий (Е104) - 0,025 мг-барвник «сонячний захід» жовтий (Е110) - 0,003 мг-кальцію карбонат - 6,308 мг-магнію гидроксикарбонат основний - 3,678 мг-титану діоксид (Е171) - 0,665 мг-кремнію діоксид - 0,827 мг-віск карнаубський - 0,046 мг
в блістері з плівки ПВХ 10 шт.- в пачці картонній 5 упаковок.
Фармакодинаміка
Антиаритмічний препарат класу I C. Має тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії (Vmax), не змінює потенціал спокою.Залежно від дози може зменшувати тривалість потенціалу дії. Суттєво не змінює ефективні рефрактерні періоди шлуночків і передсердь. Пригнічує швидкий вхідний натрієвий струм і, в меншій мірі, повільний вхідний кальцієвий струм.
Етацизин уповільнює проведення збудження по провідній системі міокарда. На ЕКГ з`являється подовження інтервалу PR і комплексу QRS- інтервал ST, що відображає реполяризацию шлуночків, не змінюється або має тенденцію до укорочення.
Етацизин підвищує поріг фібриляції міокарда. На відміну від багатьох антиаритмічнихпрепаратів Етацизин не викликає достовірного зниження ЧСС або подовження тривалості інтервалу QT на ЕКГ.
Антиаритмічний ефект при прийомі всередину розвивається зазвичай на 1-2 день, тривалість курсу лікування залежить від форми аритмії, ефективності і переносимості препарату.
Фармакокінетика
всмоктуванняПри прийомі всередину препарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і визначається в крові через 30-60 хв. Cmax в плазмі крові досягається через 2.5-3 ч. Біодоступність - 40%.
розподіл
Зв`язування з білками плазми крові становить близько 90%. Етацизин проникає через плацентарний бар`єр. Виділяється з грудним молоком.
метаболізм
Інтенсивно метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Деякі з утворюються метаболітів мають антиаритмічну активність.
виведення
З організму активна речовина виводиться з сечею у вигляді метаболітів. T1 / 2 складає 2.5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Параметри фармакокінетики ЕТАЦИЗИН схильні до значних індивідуальних коливань і вимагають індивідуального вивчення у окремих пацієнтів для визначення оптимальної концентрації препарату в плазмі крові.
Використання під час вагітності
Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Етацизин проникає через плацентарний бар`єр. Виділяється з грудним молоком.
Використання при порушенням функції нирок
Протипоказано застосування препарату при виражених порушеннях функцій нирок.Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказано застосування препарату при виражених порушеннях функцій печінки.Протипоказання до застосування
- Виражені порушення провідності (в т.ч. синоатріальна блокада, AV-блокада II і III ступеня за відсутності штучного водія ритму), порушення внутрішньошлуночкової проводімості-- Порушення ритму серця в поєднанні з блокадами проведення по системі Гіса - волокнам Пуркінье-
- Виражена гіпертрофія міокарда лівого желудочка-
- Наявність постінфарктного кардіосклероза-
- Кардіогенний шок-
- Виражена артеріальна гіпотензія-
- Хронічна серцева недостатність II і III функціонального класу за класифікацією NYHA-
- Виражені порушення функцій печінки та / або нирок-
- Одночасний прийом інгібіторів МАО-
- Одночасний прийом з антиаритмічними засобами класу I С (пропафенон, аллапинин) і класу I А (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалин) -
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -
- вагітність-
- Період лактації (грудного вигодовування) -
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З особливою обережністю застосовують препарат при Протипоказання, брадикардія, AV-блокаді I ступеня, ІХС, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, хронічної серцевої недостатності I функціонального класу, закритокутовійглаукомі, доброякісної гіперплазії передміхурової залози, кардиомегалии (підвищується ризик розвитку аритмогенного дії), ниркової недостатності, печінкової недостатності, порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіперкаліємії, гіпомагніємії).
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: зупинка синусового вузла, AV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарда, зменшення коронарного кровотоку, аритмія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу PQ, розширення зубця Р і комплексу QRS). Аритмогенное дію, ймовірність якого найбільш велика після перенесеного інфаркту міокарда і при інших видах серцевої патології, яка призводить до зниження скоротливості м`язи серця і розвитку серцевої недостатності.З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, похитування при ходьбі або поворотах голови, невелика сонлівость- в окремих випадках відзначалася диплопія, парез акомодації.
З боку травної системи: нудота.
Можливе зменшення побічних ефектів або їх зникнення після застосування препарату протягом 3-4 днів. При тривалому лікуванні ЕТАЦИЗИН ці побічні ефекти не підсилюються, а з припиненням прийому препарату швидко зникають.
Побічні ефекти залежать від величини дози і, щоб уникнути їх, не слід призначати максимальні дози препарату.
Спосіб застосування та дози
Препарат слід приймати всередину незалежно від прийому їжі по 50 мг 2-3При недостатньому клінічному ефекті дозу збільшують (під обов`язковим контролем ЕКГ) до 50 мг 4 (200 мг) або 100 мг 3 (300 мг).
Після досягнення стійкого протиаритмічного ефекту проводять підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.
Передозування
Симптоми: подовження інтервалу PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця Т, брадикардія, синоатріальна і AV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфной шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення зору, головний біль, розлади шлунково-кишкового тракту .Лікування: проводять симптоматичну терапію. Для лікування шлуночкової тахікардії не слід використовувати антиаритмічні препарати класів I А і I С. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та гіпотензію.
Взаємодії з іншими препаратами
Не рекомендують ЕТАЦИЗИН з іншими антиаритмічними препаратами класу I С (пропафенон, аллапинин) і класу I А (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалин).Етацизин не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО.
Комбінація бета-блокаторів з ЕТАЦИЗИН підсилює противоаритмическое дію, особливо по відношенню до аритмій, яке провокується фізичним навантаженням або стресом.
Особливі вказівки при прийомі
Також як і інші антиаритмічні препарати, Етацизин може діяти аритмогенність. Тому при призначенні ЕТАЦИЗИН слід:- Строго враховувати протипоказання до застосування препарату-
- Заздалегідь виявити і усунути гіпокаліемію-
- Уникати застосування ЕТАЦИЗИН в поєднанні з антиаритмічними препаратами класу I А і класу I С-
- Курсове лікування бажано починати в стаціонарі (особливо в перші 3-5 днів прийому препарату, з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз ЕТАЦИЗИН або даних моніторування ЕКГ) -
- Негайно припинити лікування при учащении ектопічних шлуночкових комплексів, появі блокад або брадікардіі-
- Припинити лікування при розширенні шлуночкових комплексів більше ніж на 25%, зменшення їх амплітуди, тривалості зубця Р на ЕКГ більш 0.12 сек.
Фактори ризику аритмогенного дії ЕТАЦИЗИН: органічне ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка, максимальні дози препарату. Крім того, слід дотримуватися обережності у пацієнтів із захворюваннями печінки.
При лікуванні ЕТАЦИЗИН не можна вживати алкоголь.
Під час терапії необхідно регулярно контролювати стан пацієнта і функції серцево-судинної системи (АТ, ЕКГ, ЕхоКГ).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Через ризик розвитку запаморочення не рекомендується керувати транспортними засобами та обслуговувати складні механізми, що вимагають підвищеної уваги, здатності до концентрації.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
Відео: Кленбутерол - DANGER!
C01 Препарати для лікування захворювань серця
C01B Антиаритмічні препарати I і III класів
C01BC Антиаритмические препарати Ic класу
Поділися в соц мережах: