Ортофену розчин для ін`єкцій 2,5%

Відео: Уколи, ін`єкції тваринам

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності

Відео: Чи ефективна магнезія внутрішньом`язово при тиску?

Опис фармакологічної дії

Пригнічує циклооксигеназу, в результаті чого блокуються реакції арахідонового каскаду і порушується синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксану A2, простацикліну, лейкотрієнів та викид лізосомальних ферментов- пригнічує агрегацію тромбоцітов- при тривалому застосуванні виявляє десенсібілізіруюшее дія-in vitro викликає уповільнення біосинтезу протеогликана в хрящах в концентраціях, відповідних тим, які спостерігаються у людини.

Після введення всередину повністю резорбується, їжа може уповільнювати швидкість всмоктування, не впливаючи на його повноту. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год. В результаті уповільненого вивільнення активної речовини Cmax диклофенаку пролонгованої дії в плазмі крові нижче тієї, яка утворюється при введенні препарату короткої дії-концентрація залишається високою протягом тривалого часу після прийому пролонгованої форми, Cmax - 0, 5-1 мкг / мл, час настання Cmax - 5 годин після прийому 100 мг диклофенаку пролонгованої дії. Концентрація в плазмі перебуває в лінійній залежності від величини дози. При в / м введенні Cmax в плазмі досягається через 10-20 хв, при ректальному - через 30 хв. Біодоступність - 50% - інтенсивно піддається пресистемної елімінації. Зв`язування з білками плазми крові - понад 99%. Добре проникає в тканини і синовіальну рідину, де його концентрація зростає повільніше, через 4 ч досягає більш високих значень, ніж у плазмі. Приблизно 35% виводиться у вигляді метаболітів з фекаліямі- близько 65% метаболізується в печінці і виводиться через нирки у вигляді неактивних похідних (у незміненому вигляді виводиться менше 1%). T1 / 2 з плазми - близько 2 год, синовіальної рідини - 3-6 год-при дотриманні інтервалу між прийомами не кумулює. При місцевому нанесенні проникає через шкіру. При закапуванні в око час настання Cmax в рогівці і в кон`юнктиві - 30 хв після інстиляції, проникає в передню камеру ока, в системний кровообіг в терапевтично значимих кількостях не надходить. Послаблює біль в стані спокою і при русі, ранкову скутість, припухлість суглобів, поліпшує їх функціональну здатність. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при русі, зменшує запальний набряк на місці рани. У пацієнтів з поліартритом, які отримували курсове лікування, концентрація в синовіальній рідині та синовіальній тканині вища, ніж в плазмі крові. За протизапальною активністю перевершує ацетилсаліцилову кислоту, бутадіон, ібупрофен- є дані про більшої виразності клінічного ефекту і кращу переносимість порівняно з індометаціном- при ревматизмі і хворобі Бехтерева еквівалентний преднізолону і индометацину.

Показання до застосування

Запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, ревматизм, анкілозуючий спондиліт, хронічний подагричний артрит), дегенеративні захворювання (деформуючий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, захворювання позасуглобових тканин (тендовагініт, бурсит, ревматичне ураження м`яких тканин), посттравматичні больові синдроми, що супроводжуються запаленням, післяопераційні болі, гострий напад подагри, первинна дісальгоменорея, аднексит, напади мігрені, ниркова і печінкова колька, інфекції лОР-органів, залишкові явища пневмонії. Місцево - травми сухожиль, зв`язок, м`язів і суглобів (для зняття болю і запалення при розтягненнях, вивихах, ударах), локалізовані форми ревматизму м`яких тканин (усунення болю і запалення). В офтальмології - неінфекційний кон`юнктивіт, посттравматичний запалення після проникаючих і непроникаючих поранень очного яблука, больовий синдром при застосуванні ексимерного лазера, при проведенні операції видалення та імплантації кришталика (до- і післяопераційна профілактика миоза, цістоідного набряку зорового нерва).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 5 мл 3 мл з ножем Ампульні пачка картонна 10-

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 3 мл з ножем Ампульні упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 2

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 5 мл 3 мл з ножем Ампульні упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 1

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 5 мл 3 мл з ножем Ампульні упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після введення всередину повністю резорбується, їжа може уповільнювати швидкість всмоктування, не впливаючи на його повноту. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год. В результаті уповільненого вивільнення активної речовини Cmax диклофенаку пролонгованої дії в плазмі крові нижче тієї, яка утворюється при введенні препарату короткої дії-концентрація залишається високою протягом тривалого часу після прийому пролонгованої форми, Cmax - 0, 5-1 мкг / мл, час настання Cmax - 5 годин після прийому 100 мг диклофенаку пролонгованої дії. Концентрація в плазмі перебуває в лінійній залежності від величини дози. При в / м введенні Cmax в плазмі досягається через 10-20 хв, при ректальному - через 30 хв. Біодоступність - 50% - інтенсивно піддається пресистемної елімінації. Зв`язування з білками плазми крові - понад 99%. Добре проникає в тканини і синовіальну рідину, де його концентрація зростає повільніше, через 4 ч досягає більш високих значень, ніж у плазмі. Приблизно 35% виводиться у вигляді метаболітів з фекаліямі- близько 65% метаболізується в печінці і виводиться через нирки у вигляді неактивних похідних (у незміненому вигляді виводиться менше 1%). T1 / 2 з плазми - близько 2 год, синовіальної рідини - 3-6 год-при дотриманні інтервалу між прийомами не кумулює. При місцевому нанесенні проникає через шкіру. При закапуванні в око час настання Cmax в рогівці і в кон`юнктиві - 30 хв після інстиляції, проникає в передню камеру ока, в системний кровообіг в терапевтично значимих кількостях не надходить. Послаблює біль в стані спокою і при русі, ранкову скутість, припухлість суглобів, поліпшує їх функціональну здатність. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при русі, зменшує запальний набряк на місці рани. У пацієнтів з поліартритом, які отримували курсове лікування, концентрація в синовіальній рідині та синовіальній тканині вища, ніж в плазмі крові. За протизапальною активністю перевершує ацетилсаліцилову кислоту, бутадіон, ібупрофен- є дані про більшої виразності клінічного ефекту і кращу переносимість порівняно з індометаціном- при ревматизмі і хворобі Бехтерева еквівалентний преднізолону і индометацину.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших НПЗЗ), порушення кровотворення неуточненої етіології, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, деструктивно-запальні захворювання кишечника у фазі загострення, «аспіринова» бронхіальна астма, дитячий вік (до 6 років), останній триместр вагітності.

Побічна дія

Шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, анорексія, метеоризм, запор, діарея), НПЗЗ-гастропатія (ураження антрального відділу шлунка у вигляді еритеми слизової, крововиливів, ерозій та виразок), гострі медикаментозні ерозії та виразки ін. Відділів шлунково-кишкового тракту, шлунково кишкові кровотечі, порушення функції печінки, підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, лікарський гепатит, панкреатит, інтерстиціальний нефрит (рідко - нефротичний синдром, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність), головний біль, похитування при ходьбі, запаморочення, збудження, безсоння, дратівливість, стомлюваність, набряки, асептичний менінгіт, еозинофільна пневмонія, місцеві алергічні реакції (екзантема, ерозії, еритема, екзема, виразка), багатоформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, бронхоспазм, системні анафілактичні реакції (включаючи шок), випадання волосся , фотосенсибілізація, пурпура, порушення кровотворення (анемія - гемолітична й апластична, лейкопенія аж до агранулоцитозу, тромбоцитопенія), серцево-судинні порушення (підвищення артеріального тиску), порушення чутливості та зору, судоми.

При в / м введенні - печіння, утворення інфільтрату, абсцес, некроз жирової тканини.

При застосуванні свічок - місцеве подразнення, слизові виділення з домішкою крові, болі при дефекації.

При місцевому застосуванні - свербіж, еритема, висипання, печіння, також можливий розвиток системних побічних ефектів.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням показань і тяжкості стану. Всередину, в / м, в / в, ректально, місцево (нашкірному, інстиляції в кон`юнктивальний мішок). Максимальна разова доза 100 мг.

Всередину: дорослим - по 75-150 мг / добу в декілька пріемов- ретард-форми - 1 раз на добу (при необхідності - до 200 мг / добу). Після досягнення клінічного ефекту дозу знижують до мінімальної підтримуючої. Дітям у віці 6 років і старше і підліткам призначають тільки таблетки звичайної тривалості дії з розрахунку 2 мг / кг / сут.

В якості початкової терапії (наприклад в післяопераційний період, при гострих станах) в / м або в / в. В / м - 75 мг / добу (у важких випадках по 75 мг 2 рази на добу з перервою кілька годин) протягом 1-5 днів. Надалі переходять на прийом таблеток або супозиторіїв.

Ректально: по 50 мг 1-2 рази на добу.

Накожно: обережно втирають в шкіру 2-4 г гелю або мазі 2-4 рази на добу-після нанесення необхідно вимити руки.

Інстілляціонно: закопують в кон`юнктивальний мішок по 1 краплі 5 разів протягом 3 год до операції, одразу після операції - по 1 краплі 3 рази, далі - по 1 краплі 3-5 разів на добу протягом необхідного для лікування часу-інші свідчення - 1 крапля 4-5 разів на добу.

Передозування

Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, розлади шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, біль в області живота, кровотечі), розлади функцій печінки та нирок.

Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні.

Взаємодії з іншими препаратами

Підвищує концентрацію в крові літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, оральних протидіабетичних препаратів (можлива як гіпо-, так і гіперглікемія), хінолонових похідних. Збільшує токсичністьметотрексату, циклоспорину, вірогідність розвитку побічних ефектів глюкокортикоїдів (шлунково-кишкові кровотечі), ризик гіперкаліємії на тлі калійзберігаючих діуретиків, зменшує ефект діуретиків. Концентрація в плазмі знижується при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Запобіжні заходи при прийомі

При тривалому лікуванні необхідно періодичне дослідження формули крові та функції печінки, аналіз калу на приховану кров. У перші 6 міс вагітності повинен застосовуватися за суворими показаннями і в найменшій дозуванні. Через можливого зниження швидкості реакції не рекомендується водіння автотранспорту і робота з механізмами. Не слід наносити на пошкоджені або відкриті ділянки шкіри, в поєднанні з оклюзійної повязкой- не можна допускати попадання в очі і на слизові.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці.

Термін придатності

24 міс.

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!