Слім

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Взаємодії з іншими препаратами
10. Запобіжні заходи при прийомі
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Засіб для лікування ожиріння центральної дії. Механізм дії обумовлений селективним інгібуванням зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну, в меншій мірі - допаміну. Прискорює настання і пролонгує почуття насичення, що призводить до зменшення споживання їжі. Збільшує витрату енергії за рахунок стимуляції термогенеза шляхом опосередкованої активації 3-блокатори. Діє на обидві сторони балансу енергії і сприяє зниженню маси тіла.

Сибутрамін і його метаболіти вивільняють моноаміни і не є інгібіторами МАО, не володіють спорідненістю до серотонінергічних, адренергическим, допаминергическим, мускаринових, гістамінових, бензодіазепіновим і NMDA рецепторів.

Показання до застосування

У складі підтримуючої комплексної терапії пацієнтів з надлишковою масою тіла при аліментарному ожирінні з індексом маси тіла від 30 кг / м2 і більше, при аліментарному ожирінні з індексом маси тіла від 27 кг / м2 і більше при наявності інших факторів ризику, обумовлені надмірною масою тіла, в т.ч. цукрового діабету типу 2 (инсулиннезависимого) або гіперліпідемії.

Форма випуску

капсули 10 мг-блістер 10 пачка картонна 2.
капсули 10 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
капсули 15 мг-блістер 10 пачка картонна 2.
капсули 15 мг-блістер 10 пачка картонна 3.

Фармакокінетика

Після прийому всередину сибутрамін швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Практично повністю метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому CYP3А4 з утворенням моно- (дісметілсібутрамін) і ді-дисметил (ді-дісметілсібутрамін) форм активних метаболітів (М1 і М2), а також шляхом гідроксилювання і кон`югированія з утворенням неактивних метаболітів. Cmax сибутраміну досягається через 1.2 ч, М1 і М2 - через 3-4 ч. Cmax М1 і М2 після одноразового прийому всередину в дозі 15 мг - 4 нг / мл (3.2-4.8 нг / мл) і 6.4 нг / мл (5.6- 7.2 нг / мл) відповідно. Прийом з їжею збільшує час досягнення Cmax і знижує величину Cmax дисметил метаболітів на 3 год і 30% відповідно-не впливає на величину AUC дисметил метаболітів. Швидко і добре розподіляється в тканинах. Зв`язування з білками плазми: сибутрамін - 97%, М1 і М2 - 94%. T1 / 2 сибутраміну - 1.1 ч, М1 - 14 год, М2 - 16 ч. Виводиться, в основному, нирками у вигляді неактивних метаболітів.

При нирковій недостатності основні фармакокінетичні параметри (Cmax, T1 / 2, AUC) сибутраміну та його активних метаболітів істотно не змінюються.

Використання під час вагітності

При вагітності не рекомендується (адекватні і строго контрольовані дослідження у жінок не проведено).

Категорія дії на плід по FDA - C.

Невідомо, чи проникає сибутрамін і його метаболіти в грудне молоко. У період грудного вигодовування застосування не рекомендується.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, наявність органічних причин ожиріння, нервова анорексія або нервова булімія, психічні захворювання, синдром Жиля де ла Туретта, ішемічна хвороба серця, декомпенсована серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу), артеріальна гіпертензія (АТ gt; 145/90 мм рт.ст.), гіпертиреоз, тяжкі порушення функції печінки або нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, що супроводжується наявністю залишкової сечі, феохромоцитома, глаукома, встановлена фармакологічна, наркотична та алкогольна залежність, одночасний прийом або період менше 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО або інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (в т.ч. антидепресантів, нейролептиків, триптофану), а також інших препаратів для зменшення маси тіла.

Побічна дія

У плацебо-контрольованих дослідженнях 9% пацієнток, які отримували сибутрамін (n = 2068) і 7% пацієнток, які отримували плацебо (n = 884), припинили лікування через виникнення побічних ефектів.

У плацебо-контрольованих дослідженнях найчастішими побічними ефектами були сухість у роті, анорексія, інсомнія, запор, головний біль.

Далі вказані побічні ефекти, які відзначалися у пацієнтів, що приймали сибутрамін, з частотою 1% і більше часто, ніж в групі плацебо. Поруч з назвою вказана частота народження даного побічного ефекту в групі брали сибутрамін, в дужках - аналогічні дані в групі плацебо.

Організм в цілому: головний біль - 30,3% (18,6%), біль в спині - 8,2% (5,5%), грипоподібний синдром - 8,2% (5,8%), випадкова травма - 5,9% (4,1%), астенія - 5,9% (5,3%), абдомінальний біль - 4,5% (3,6%), біль у грудях - 1,8% (1,2 %), біль в шиї - 1,6% (1,1%), алергічні реакції - 1,5% (0,8%).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія - 2,6% (0,6%), вазодилатація (почервоніння шкіри з відчуттям тепла) - 2,4% (0,9%), мігрень - 2 , 4% (2,0%), гіпертензія / підвищення артеріального тиску - 2,1% (0,9%), серцебиття - 2,0% (0,8%).

З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія - 13,0% (3,5%), запор - 11,5% (6,0%), підвищення апетиту - 8,7% (2,7%), нудота - 5,9 % (2,8%), диспепсія - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), спрага - 1,7% (0,9%), блювота - 1 , 5% (1,4%), загострення геморою - 1,2% (0,5%).

З боку опорно-рухового апарату: артралгія - 5,9% (5,0%), біль у м`язах - 1,9% (1,1%), тендосиновіт - 1,2% (0,5%), захворювання суглобів - 1 , 1% (0,6%).

З боку нервової системи та органів чуття: сухість у роті - 17,2% (4,2%), інсомнія - 10,7% (4,5%), запаморочення - 7,0% (3,4%), нервозність - 5,2% (2,9%), тривога - 4,5% (3,4%), депресія - 4,3% (2,5%), парестезія - 2,0% (0,5%) , сонливість - 1,7% (0,9%), порушення - 1,5% (0,5%), емоційна лабільність - 1,3% (0,6%), зміна смаку - 2,2% (0 , 8%), захворювання вуха - 1,7% (0,9%), біль у вусі - 1,1% (0,7%).

З боку респіраторної системи: риніт - 10,2% (7,1%), фарингіт - 10,0% (8,4%), синусит - 5,0% (2,6%), посилення кашлю - 3,8 % (3,3%), ларингіт - 1,3% (0,9%).

З боку шкірних покривів: висип - 3,8% (2,5%), пітливість - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне - 1,0 % (0,8%).

З боку сечостатевої системи: дисменорея - 3,5% (1,4%), інфекції сечовивідних шляхів - 2,3% (2,0%), вагінальний кандидоз - 1,2% (0,5%), метрорагія - 1 , 0% (0,8%).

Інші: генералізований набряк - 1,2% (0,8%).

Спосіб застосування та дози

Початкова доза становить 10 мг / При недостатній ефективності при застосуванні цієї дози (зниження маси тіла менше ніж на 2 кг за 4 тижні) і при хорошій переносимості дозу можна підвищити до 15 мг /

При відсутності ефекту при застосуванні в дозі 15 мг / (зниження маси тіла менше 2 кг за 4 тижні) сибутрамін слід скасувати.

У пацієнтів, недостатньо адекватно реагують на проведену терапію, тобто у яких протягом 3 місяців не вдається досягти 5% рівня зниження маси тіла від вихідного рівня, тривалість застосування повинна становити не більше 3 міс.

Курс лікування становить не більше 1 року, тому що немає даних про ефективність і безпеку більш тривалого застосування.

Не слід продовжувати застосування, якщо після досягнутого зниження маси тіла в ході подальшої терапії пацієнт знову додає в масі 3 кг і більше.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні із засобами, які інгібують активність ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, олеандоміцин, циклоспорин) підвищуються концентрації в плазмі метаболітів сибутраміну, незначно збільшується інтервал QT.

При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, дексаметазоном, антибіотиками групи макролідів можливе прискорення метаболізму сибутраміну.

При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (з циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном), агоністами 5-HT1-рецепторів, похідними ріжків, опіоїдними анальгетиками, протикашльовими засобами центральної дії підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому.

Запобіжні заходи при прийомі

Необхідно контролювати рівень артеріального тиску і частоту пульсу кожні 2 тижні в перші 2 місяці лікування та потім - 1 раз на місяць. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при рівні АТ gt; 145/90 мм рт.ст. контроль повинен здійснюватися ретельніше і частіше, а в разі двічі зареєстрованого підйому артеріального тиску gt; 145/90 мм рт.ст. лікування слід припинити. Поява під час терапії болю в грудній клітці, прогресуючого диспное (порушення дихання) і набряків нижніх кінцівок може вказувати на розвиток легеневої гіпертензії (в цьому випадку необхідно обов`язково звернутися до лікаря).

Не рекомендується одночасний прийом препаратів, що збільшують інтервал QT (астемізол, терфенадин, антиаритмічні та інші засоби), засобів, що містять ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин та ін. (Небезпека підвищення артеріального тиску і збільшення частоти серцевих скорочень), а також інших анорексигенних засобів з центральним механізмом дії. З обережністю слід призначати на тлі гіпокаліе- і гіпомагніємії, при порушенні функції печінки і нирок легкого та середнього ступеня тяжкості.

Жінки дітородного віку в період лікування повинні використовувати адекватні засоби контрацепції.

Слід мати на увазі, що сибутрамін може зменшувати слиновиділення і сприяти розвитку карієсу, періодонтальних захворювань, кандидозу і дискомфорту в порожнині рота. В період лікування рекомендується обмежувати вживання алкоголю.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Особливі вказівки при прийомі

Застосування можливо тільки в тих випадках, коли всі інші заходи, спрямовані на зниження маси тіла, малоефективні. Лікування повинно здійснюватися під контролем лікаря, який має досвід корекції ожиріння в рамках комплексної терапії (дієта, зміна звичок харчування та способу життя, підвищення фізичної активності). Період прийому в дозі 15 мг має бути обмежений в часі.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A08 Препарати для лікування ожиріння (виключаючи дієтичні продукти)

A08A Препарати для лікування ожиріння (виключаючи дієтичні продукти)

A08AA Препарати для лікування ожиріння центральної дії

A08AA10 Sibutramine

Відео: Лінія Бехлюль і Біхтер частина 33

Увага, тільки СЬОГОДНІ!