Сімвакол
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Гіполіпідемічний препарат, одержуваний синтетичним шляхом з продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, що каталізує початкову реакцію утворення мевалонату з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА в мевалонат є ранній етап синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Знижує концентрацію ТГ, ЛПНЩ, ЛПДНЩ і загального холестерину в плазмі (у випадках гетерозиготною сімейною і несімейної форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, коли підвищення холестерину є фактором ризику). Підвищує концентрацію ЛПВЩ і зменшує співвідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ. Початок дії - через 2 тижні від початку прийому, максимальний терапевтичний ефект - через 4-6 тижнів. Дія зберігається при продовженні лікування-при припиненні терапії вміст холестерину повертається до початкового рівня (до початку лікування).Показання до застосування
Первинна гіперхолестеринемія IIa і IIb типу (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку коронарного атеросклерозу), комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, гіперліпопротеїнемія, що не піддається корекції спеціальною дієтою і фізичним навантаженням. Профілактика інфаркту міокарда (для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу), інсульту і минущих порушень мозкового кровообігу.Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-блістер 10 пачка картонна 3.таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
таблетки, вкриті оболонкою 20 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
таблетки, вкриті оболонкою 40 мг-блістер 10 пачка картонна 3.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, печінкова недостатність, гострі захворювання печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ неясного генеза- вагітність-період лактації, вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна дія
З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювота, біль у шлунку, біль в животі, запори або діарея, метеоризм), гепатит, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, КФК- рідко - гострий панкреатит. З боку нервової системи та органів чуття: астенія, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, парестезії, периферична невропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів. З боку опорно-рухового апарату: міопатія, міалгія, міастенія- рідко - рабдоміоліз. Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, артралгія, кропив`янка, фотосенсибілізація, пропасниця, гіперемія шкіри, "припливи" крові до обличчя, задишка. Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція. Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.Спосіб застосування та дози
Всередину, одноразово, ввечері. При легкому або помірному гіперхолестеринемії початкова доза - 5 мг-при вираженій гіперхолестеринемії початкова доза 10 мг / добу- при недостатній ефективності терапії дозу можна збільшувати (не раніше ніж через 4 тижні) - максимальна добова доза - 80 мг. При ІХС початкова доза - 20 мг (одноразово, ввечері) - при необхідності дозу поступово збільшують через кожні 4 тижні до 40 мг. Якщо концентрація ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1.94 ммоль / л), концентрація загального холестерину менше 140 мг / дл (3.6 ммоль / л), дозу препарату необхідно зменшити. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) або одержують циклоспорин, фібрати, нікотинамід, початкова доза - 5 мг, максимальна добова доза - 10 мг.Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює дію непрямих антикоагулянтів і збільшує ризик виникнення кровотеч. Підвищує концентрацію дигоксину в сироватці крові. Цитостатики, протигрибкові ЛЗ (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз підвищують ризик розвитку рабдоміолізу. Холестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому зазначених ЛЗ, при цьому відзначається адитивний ефект).Особливі вказівки при прийомі
Перед початком лікування необхідно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність "печінкових" трансаміназ кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, далі кожні 8 тижнів протягом решти першого року, і потім 1 раз в півроку). Пацієнтам, які отримують симвастатин в добовій дозі 80 мг, функцію печінки контролюють 1 раз в 3 міс. У тих випадках, коли активність "печінкових" трансаміназ наростає (перевищення в 3 рази верхньої межі норми), лікування відміняють. У хворих з болем у м`язах, міастенію і / або з вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють. Симвастатин (як і ін. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази) не слід застосовувати при підвищеному ризику виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності (внаслідок тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, великий хірургічної операції, травми, важких метаболічних порушень). Скасування гіполіпідемічних ЛЗ в період вагітності не чинить істотного впливу на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії. У зв`язку з тим що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин і ін. Продукти його синтезу відіграють істотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів і клітинних мембран, симвастатин може впливати на плід при призначенні його вагітним жінкам ( жінки репродуктивного віку повинні ретельно дотримуватися заходів по контрацепції). Якщо в процесі лікування виникає вагітність, препарат повинен бути скасований, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода. Симвастатин не показаний в тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV і V типів. Ефективний як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з посилюють секрецію жовчних кислот. До початку і під час курсу лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестеринової дієті. У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якомога швидше. Якщо настав час наступної дози, дозу подвоювати. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок. Пацієнтам рекомендується негайно повідомляти про непояснених болях у м`язах, млявості або слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням або гарячкою.Умови зберігання
Список Б .: При температурі нижче 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C10 Гіполіпідемічні препарати
C10A гіпохолестеринемічного і гіпотрігліцерідеміческіе препарати
C10AA Інгібітори ГМГ-КoA-редуктази
C10AA01 Simvastatin
Поділися в соц мережах:
