Левоноргестрел

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: 16+ Справа Постинора частина 10

Опис фармакологічної дії

Викликає гальмування овуляції і зміни ендометрія, перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини. Збільшує в`язкість цервікальногослизу, що перешкоджає просуванню сперматозоїдів.

У складі внутрішньоматкової терапевтичної системи (ВМС) левоноргестрел надає пряму локальна дія на ендометрій, маткові труби і в`язкість слизу цервікального каналу.

Показання до застосування

Всередину. Екстрена посткоитальная контрацепція у жінок (в т.ч. після незахищеного статевого акту і якщо застосований спосіб контрацепції не може вважатися надійним).

Для внутрішньоматкової терапевтичної системи. Контрацепція (тривала), ідіопатична менорагія, профілактика гіперплазії ендометрія під час замісної терапії естрогенами.

Форма випуску

субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 1 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 15 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 2 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 3 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 5 кг-

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - близько 100%. Cmax в плазмі після прийому одноразової дози 075 мг відзначається через (1,6 ± 0,7) год і становить (14,1 ± 7,7) нг / мл. Зв`язується з сироватковим альбуміном (приблизно 50%) і глобуліном, що зв`язує статеві гормони (47,5%). Метаболізується в печінці, метаболіти фармакологічно неактивні. T1 / 2 - (24,4 ± 5,3) год. Виводиться переважно з сечею, невелику кількість - з фекаліями.

При використанні ВМС швидкість вивільнення левоноргестрелу в порожнину матки на початку становить приблизно 20 мкг / добу і знижується через п`ять років приблизно до 11 мкг / добу. Середня швидкість вивільнення левоноргестрелу - приблизно 14 мкг / добу протягом до 5 років. ВМС можна застосовувати у жінок, які отримують гормональну замісну терапію, в поєднанні з пероральними або трансдермальними препаратами естрогену, що не містять гестагенів.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, вагітність (або підозра на неї) - для прийому всередину (додатково) - тяжкі захворювання печінки або жовчовивідних шляхів, жовтяниця (в т.ч. в анамнезі), період статевого дозрівання, годування грудью- для ВМС (додатково) - наявні або рецидивні запальні захворювання органів малого таза, інфекції нижніх відділів сечостатевого тракту, післяпологовий ендометрит, септичний аборт протягом 3 останніх місяців, цервіцит, захворювання, що супроводжуються підвищеною сприйнятливістю до інфекціям- дисплазія шийки матки, злоякісні новоутворення матки або шийки матки, прогестагензавісімие пухлини, в т .ч. рак молочної залози-патологічна маткова кровотеча неясної етіології, вроджені чи набуті аномалії матки, в т.ч. фіброміоми, що ведуть до деформації порожнини матки-гострі захворювання або пухлини печінки.

Побічна дія

При проведенні клінічних випробувань найбільш часто у жінок, які приймали левоноргестрел всередину (0,75 мг), спостерігалися нудота (23,1%), абдомінальний біль (17,6%), втома (16,9%), головний біль (16, 8%), порушення менструального циклу, в т.ч. рясне менструальної кровотечі (13,8%), убоге менструальної кровотечі (12,5%), запаморочення (11,2%), напруга молочних залоз (10,7%), блювота (5,6%), діарея (5, 0%).

При застосуванні ВМС

З боку нервової системи та органів чуття: 1%, lt; 10% - погіршення настрою, нервозність, головний біль 0,1%, lt; 1% - лабільність настрою, мігрень.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: 1%, lt; 10% - біль у животі, тошнота- 0,1%, lt; 1% - здуття живота.

З боку сечостатевої системи: 1% - маткові / вагінальні кровотечі, мажучі кров`янисті виділення, оліго- і аменорея, доброякісні кісти яічніков- 1%, lt; 10% - біль у області органів малого тазу, дисменорея, вагінальні виділення, вульвовагініт, напруженість молочних залоз, болючість молочних залоз, зниження лібідо- 0,1%, lt; 1% - запальні захворювання органів малого таза, ендометрит, цервіціт- 0,01%, lt; 0,1% - перфорація матки.

З боку шкірних покривів: 1%, lt; 10% - угрі- 0,1%, lt; 1% - алопеція, висип, гірсутизм, свербіж, екзема- 0,01%, lt; 0,1% - висип, кропив`янка.

Інші: 1%, lt; 10% - біль у спині, підвищення маси тіла- 0,1%, lt; 1% - набряки.

Спосіб застосування та дози

Всередину, внутриматочно. Всередину, застосовується в перші 96 годин після статевого акту в дозі 0,75-1,5 мг. Не рекомендується застосовувати метод екстреної контрацепції частіше ніж 1 раз в 4-6 міс.

Внутріматочно, ВМС вводиться в порожнину матки.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному прийомі індукторів ізоферментів цитохрому Р450 може посилюватися метаболізм левоноргестрелу і знижуватися ефект. Наступні препарати можуть знижувати ефективність левоноргестрелу: ампренавір, лансопразол, невірапін, окскарбазепін, такролімус, топірамат, третиноин, барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн і карбамазепін, препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforаtum), а також рифампіцин, ритонавір, ампіцилін, тетрациклін , рифабутин, гризеофульвін. Левоноргестрел знижує ефективність гіпоглікемічних ЛЗ та антикоагулянтів (похідні кумарину, феніндіон), підвищує плазмові концентрації ГК. Препарати, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності циклоспорину внаслідок пригнічення його метаболізму.

Запобіжні заходи при прийомі

Слід уникати повторного застосування препарату всередину протягом одного і того ж менструального циклу через можливість порушення менструальної функції. Не допускається використання пероральної лекформи як засіб регулярної і безперервної контрацепції, тому що це призводить до зниження ефективності препарату і почастішання побічних реакцій. При затримці менструації більш ніж на 5-7 днів після екстреної контрацепції посткоїтальний необхідно виключити вагітність, а в разі виникнення маткової кровотечі рекомендується гінекологічне обстеження.

У підлітків до 16 років застосування для екстреної контрацепції посткоїтальний можливо тільки у виняткових випадках (в т.ч. при згвалтуванні) і тільки після консультації гінеколога.

Перед установкою ВМС необхідно провести общемедицинское і гінекологічне обстеження, що включає дослідження органів малого таза і молочних залоз, а також дослідження мазка з шийки матки. Жінку необхідно повторно обстежити через 4-12 тижнів після установки ВМС, а потім - 1 раз на рік або частіше, при наявності клінічних показань. ВМС залишається ефективною протягом п`яти років. Встановлювати повинен тільки лікар, який має досвід роботи з даної ВМС або добре навчений виконанню цієї процедури.

Результати деяких досліджень останнього часу показують, що у жінок, які приймають контрацептиви, що містять тільки гестаген, можливе підвищення ризику венозного тромбоза- однак ці результати недостатньо визначені. Проте, при появі симптомів тромбозу вен слід негайно вжити відповідних діагностичні та лікувальні заходи.

Після видалення ВМС здатність до дітородіння відновлюється у 50% жінок через 6 міс, у 96,4% - через 12 міс.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

G03 Статеві гормони і модулятори статевої системи

G03A Гормональні контрацептиви системної дії

G03AB Прогестагени і естрогени (комбінації для послідовного прийому)

G03AB03 Левоноргестрел і естроген

Відео: Екстрена контрацепція

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!