Пілокарпін буфус
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
М-холиномиметик, похідне метілімідазола. Має пряму м-холіноміметичну дію. При місцевому застосуванні в офтальмології викликає виражений міоз, зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації.При системному застосуванні збільшує секрецію слинних, слізних, потових, підшлункової залози, залоз кишечника, а також мукозних клітин дихальних шляхів.
Показання до застосування
Для застосування в офтальмології: гострий напад глаукоми, вторинна глаукома (тромбоз центральної вени сітківки, гостра непрохідність артерій сітківки, атрофія зорового нерва, пігментна дегенерація сітківки), хронічна відкритокутова глаукома, абсцес рогівки. Необхідність звуження зіниці після інстиляції мідріатіков.Форма випуску
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1 мл пачка картонна 1краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1 мл пачка картонна 2
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1 мл пачка картонна 5
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1 мл пачка картонна 10-
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1 мл коробка (коробочка) картонна 50-
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1 мл коробка (коробочка) картонна 100-
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1.5 мл пачка картонна 1
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1.5 мл пачка картонна 2
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1.5 мл пачка картонна 5
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1.5 мл пачка картонна 10-
краплі очні 1% - тюбик-крапельниця поліетиленова 1.5 мл коробка (коробочка) картонна 50-
Фармакодинаміка
Стимулює мускаринові рецептори гладкої мускулатури, в т.ч. райдужної оболонки ока і залоз травних, бронхіальних, зовнішньої секреції (слинних, потових і ін.). Викликає скорочення циркулярної (міоз) і війкового (спазм акомодації) м`язів.При закритокутовійглаукомі звужує зіницю, викликає зсув райдужної оболонки від кута передньої камери і сприяє відкриттю шлеммова каналу і фонтанових просторів. У хворих відкритокутовою глаукомою також відкриває шлеммов канал ітрабекулярние щілини і підвищує тонус циліарного м`яза. При первинній відкритокутовій глаукомі або очної гіпертензії одноразове закопування 1% розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску на 25-26%. Починається дію через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і триває 4-8 ч. Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому розвивається протягом перших годин індукована міопія швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується, час досягнення Cmax становить близько 60 хв.Метаболізується в синапсах і плазмі. T1 / 2 складає 0,76 год і зростає пропорційно дозі. Екскретується переважно нирками, в сечі виявляється в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.
В кон`юнктивальний мішку практично не абсорбується і не має загального дії. Системи з тривалим вивільненням активного компонента (очна плівка), змочуючи слізною рідиною, набухають і утримуються в нижньому кон`юнктивальному зводі.
Вивільнення пілокарпіну починається безпосередньо після контакту плівки з кон`юнктивою.
Використання під час вагітності
Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування пілокарпіну в офтальмології при вагітності і в період лактації не проводилось.Протипоказання до застосування
Захворювання очей та стану, при яких миоз небажаний (в т.ч. після хірургічного втручання на оці), ірит, іридоцикліт, підвищена чутливість до пілокарпіну.Побічна дія
При місцевому застосуванні: рідко - головний біль при тривалому застосуванні - фолікулярний кон`юнктивіт, контактний дерматит повік, виражений міоз (1-1.5 мм в діаметрі).Спосіб застосування та дози
Інстиляції в кон`юнктивальний мішок. Режим дозування встановлюють залежно від показань і застосовуваної лікарської форми.Передозування
Виявляється значним посиленням м-холіноміметичних ефектів, в т.ч. з розвитком важкої серцево-судинної недостатності і бронхоконстрикции.Лікування: моніторинг ЧСС, АТ, дихальної функції, введення атропіну (0,5-1,0 мг п / к або в / в), адреналіну (0,3-1,0 п / к або в / м), а також достатньої кількості рідини.
Взаємодії з іншими препаратами
Ефект послаблюється (припиняється) холиномиметиками групи атропіну. Тимололу малеат і фенілефрин (зменшують продукцію внутрішньоочної рідини) потенціюють зниження внутрішньоочного тиску.Можливе посилення побічних ефектів бета-блокаторів (виражена брадикардія, порушення провідності).
У поєднанні з адреноміметиками проявляється взаємний антагонізм (на величину зіниці). м-холіноміметичну активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном, посилюється антіхолінестеразнимі засобами.
Можливий розвиток брадикардії і гіпотензії під час фторотанового наркозу у хворих, що користуються пілокарпіном гідрохлоридом в очних краплях.
Запобіжні заходи при прийомі
Необхідний регулярний контроль внутрішньоочного тиску. Для зменшення всмоктування після закапування рекомендується на 1-2 хв пережимати слізний канал, натискаючи пальцем у внутрішнього кута ока. Слід навчити пацієнта використанню систем з тривалим вивільненням препарату і попередити, що при тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності.З обережністю призначають особам, зайнятим водінням автотранспорту та іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують ясного зору, підвищеної уваги і високої швидкості реакції.
Умови зберігання
Список А .: У захищеному від світла місці, при температурі 8-15 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
S Органи почуттів
S01 Препарати для лікування захворювань очей
S01E Протиглаукомні препарати і міотікі
S01EB парасимпатоміметики
S01EB01 Пилокарпин
Поділися в соц мережах:
