Пілотімол

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пілокарпін - холінергічні засіб, що стимулює м-холінорецептори. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз і спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск. Зменшення внутрішньоочного тиску викликається скороченням війкового м`яза і м`язи райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної тканини, полегшуючи таким чином відтік водянистої вологи. Дія пілокарпіну починається через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і триває від 4 до 14 год.

Тимолол - бета-адреноблокатор, що запобігає зв`язування симпатоміметичних нейромедіаторів з 1- і 2-адренорецепторами. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Локалізація дії тимололу спрямована на 2-адренорецептори в ресничном тілі. Проникаючи в системний кровотік шляхом абсорбції через слизову оболонку ока, носа і слізного тракту, може викликати системні ефекти, характерні для бета-блокаторів. Дія тимололу проявляється через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 1-2 год і триває до 24 год.

При комбінуванні в одному препараті пилокарпин і тимолол взаємно підсилюють дію один одного.

Показання до застосування

- первинна відкритокутова глаукома-

- вторинна глаукома (в т.ч. увеальна, афакічна, посттравматична) -

- закритокутова глаукома (в комбінації з міотиками) -

- підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмохірургічних втручань.

Форма випуску

Краплі очні 20 мг + 5 мг / мл-флакон-крапельниця полімерна 5 мл пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Дія пілокарпіну починається через 30-40 хв, досягає максимуму через 1.5-2 ч і продовжується від 4 до 14 год. Тимолол - бета-адреноблокатор, що запобігає зв`язування симпатоміметичних нейромедіаторів з 1- і 2-адренорецепторами. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи.

Локалізація дії тимололу - 2-адренорецептори в ресничном тілі. Проникаючи в системний кровотік шляхом абсорбції через слизову оболонку ока, носа і слізного тракту, може викликати системні ефекти, характерні для бета-блокаторів. Дія тимололу проявляється через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 1-2 год і триває до 24 год. При комбінації в одному препараті пилокарпин і тимолол взаємно підсилюють дію один одного.

Фармакокінетика

всмоктування

Пілокарпін добре проникає в рогівку. Сmax пилокарпина в рідкої вологи досягає свого максимуму через 30 хв. Тимололу малеат швидко проникає через рогівку в тканини ока. Сmax тимолола в рідкої вологи досягається через 1-2 год.

розподіл

Пілокарпін зв`язується в багатьох очних тканинах, що подовжує T1 / 2 з ока. При інстиляції в кон`юнктивальний мішок не проникає в системний кровотік. Тимолол в незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон`юнктиву, слизові носа і слізного тракту.

метаболізм

Пілокарпін не метаболізується в рідкої вологи, а виділяється разом з нею. Тимолол інтенсивно метаболізується в печінці.

виведення

T1 / 2 пилокарпина з ока який триває від 1.5 до 2.5 ч. Проте ефект знижується внутрішньоочного тиску триває кілька годин. Тимолол виводиться з сечею в незміненому вигляді і у вигляді неактивних метаболітів. T1 / 2 тимолола становить 4 год. Зменшуючи освіту внутрішньоочної рідини, тимолол знижує скрость виведення пілокарпіну з ока.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У новонароджених і маленьких дітей концентрація тимололу істотно перевищує його Cmax в плазмі дорослих.

Використання під час вагітності

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до компонентів препарату-
- бронхіальна астма-
- синусова брадикардія (ЧСС lt; 50 уд. / хв) -
- AV блокада II-III ступеня-
- декомпенсована серцева недостатність-
- кардіогенний шок-
- виражена дистрофія роговіци-
- іріт-
- ірідоцікліт-
- рініт-
- ХОБЛ-
- дитячий вік.

З обережністю:
- відшарування сітківки-
- цереброваскулярні нарушенія-
- цукровий діабет-
- тіреотоксікоз-
- гіпоглікемія-
- пероральний прийом бета-адреноблокаторов-
- перед операціями під загальною анестезією.

Побічна дія

З боку органів зору: місцеві реакції - гіперемія шкіри повік, печіння і свербіж в очах, біль в очах, спазм циліарного м`яза, індукована міопія, гіперемія кон`юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору-блефарит, кон`юнктівіт- при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки), зниження чутливості рогівки, птоз, помутніння кришталика, синдром «сухих очей» - рідко - диплопія, ригідність райдужки, кіста райдужки, відшарування сітківки .

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: парестезії, запаморочення, головний біль, сонливість, депрессія- галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, брадиаритмия, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, минуще порушення мозкового кровообігу, колапс.

З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, носова кровотеча, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.

З боку репродуктивної системи: порушення статевих функцій, зниження потенції.

Алергічні реакції: кропив`янка.

Інші: м`язова слабость- при тривалому застосуванні - підвищене потовиділення, астенія.

Спосіб застосування та дози

Кон`юнктивальна. Препарат закапують в уражене око по 1 краплі 2 рази на добу.

Оцінка терапії повинна включати в себе вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування.

Передозування

Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.

Лікування: головним чином симптоматичне. Атропін може бути використаний як антидот пілокарпіну. Ізопреналін можна вводити в / в для усунення вираженої брадикардії або бронхоспазма- добутамін - для лікування артеріальної гіпотензії.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні Пілотімола і Пілотімола міні з БКК або серцевимиглікозидами - можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія.

Комбіноване застосування Пілотімола з препаратами, такими, що порушують депонування катехоламінів (резерпін) сприяє розвитку артеріальної гіпотензії (в т.ч. ортостатичної), брадикардії і запаморочення.

Одночасне застосування Пілотімола з бета-адреноблокаторами системної дії призводить до посилення їх фармакологічного ефекту.

Особливі вказівки при прийомі

Перед початком лікування Пілотімолом і Пілотімолом міні скасовують інші протиглаукомні ЛЗ. Вимірювання внутрішньоочного тиску проводять в різний час доби. При тривалому застосуванні можливий розвиток резистентності до препарату.

Очні краплі Пілотімол і Пілотімол міні містять як консервант бензалконію хлорид, тому їх не рекомендується застосовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід видалити контактні лінзи і знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Слід бути обережними при керуванні автомобілем в темний час доби або при проведенні робіт в умовах недостатнього освітлення.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 2-15 ° C. Відкриті флакони - при кімнатній t (нижче 25 ° C), в захищеному від світла місці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

S Органи почуттів

S01 Препарати для лікування захворювань очей

S01E Протиглаукомні препарати і міотікі

S01EB парасимпатоміметики

S01EB51 Пілокарпін в комбінації з іншими препаратами

Увага, тільки СЬОГОДНІ!