Азарга

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Брінзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Внаслідок інгібування карбоангідрази II відбувається уповільнення утворення іонів бікарбонату з наступним зниженням транспорту натрію і рідини, що призводить до зменшення продукції внутрішньоочної рідини в циліарного тілі очі. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).

Тимолол - неселективний блокатор бета-адреноблокатори без симпатоміметичної активності, не чинить прямого депресивного впливу на міокард, не володіє мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи і невеликого збільшення її відтоку.

Комбінована дія брінзоламіда і тимололу перевищує дію кожної речовини окремо.

Показання до застосування

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочної гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.

Форма випуску

краплі глазние- флакон-крапельниця пластикова «Drop Tainer» 5 мл, пачка картонна 1.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні брінзоламід і тимолол проникають в системний кровотік. Брінзоламід абсорбується в еритроцитах в результаті виборчого зв`язування переважно з карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в еритроцитах близько 18.4 М. Зв`язування з білками плазми составляег близько 60%.

Метаболізм бринзоламида відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування і окислення N -пропіловий бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетілбрінзоламід, в присутності бринзоламіду зв`язується переважно з карбоангидразой I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показують, що за метаболізм бринзоламіду несе головну відповідальність, ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 і CYP2C9. Брінзоламід виводиться, в основному, нирками в незмінному вигляді - близько 60%. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів: основного метаболіту (N-дезетілбрінзоламід) і слідів концентрацій інших метаболітів (N-дезметоксіпропіла і О-Десметом).

Сmax тимолола в плазмі крові становить близько 0.824 нг / мл і зберігається до порога виявлення протягом 12 год. Т1 / 2 тимолола становить 4.8 години після місцевого застосування Азаргі. Метаболізм тимолола відбувається двома шляхами: з утворенням Етаноламін бічного ланцюга на тіадіазольном кільці і з формуванням етанольної бічного ланцюга у азоту морфоліну і аналогічної бічного ланцюга з карбонільної групою, з`єднаної з азотом. Метаболізм тимолола здійснюється головним чином ферментом CYP2D6. Тимолол і метаболіти, що утворюються в основному виводяться нирками. Близько 20% тимололу виводиться в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Використання при порушенням функції нирок

Препарат протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв).

Протипоказання до застосування

Препарат не рекомендується застосовувати при бронхіальній астмі та інших важких хронічних обструктивних хворобах легенів, гіперреактивності бронхів, вираженої серцевої недостатності, синусової брадикардії, кардіогенному шоці, AV-блокаді II-III ступеня. До протипоказань відносять важкі алергічні риніти, важку ниркову недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв), підвищену чутливість до бета-адреноблокатори, сульфонамідів, до компонентів препарату в цілому або окремо, також при одночасному використанні з пероральними інгібіторами карбоангідрази. Чи не застосовують препарат при закритокутовійглаукомі.

Очні краплі Азарга протипоказані при вагітності, лактації та у віці до 18 років.

З обережністю Азаргу призначають при гіпертиреозі, порушеннях центрального і периферичного кровообігу, артеріальної гіпотензії, стенокардії Принцметала, цукровому діабеті, схильності до гіпоглікемії, псевдоексфоліативним чи пігментної глаукоми (при постійному контролі внутрішньоочного тиску). У пацієнтів з тяжкими анафілактичні реакції на різні алергени в анамнезі, а також атопией, при одночасному отриманні бета-блокаторів може спостерігатися резистентність до звичних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій.

Перед плановою операцією під загальним наркозом дозування препарату поступово знижують і скасовують його за 48 годин до застосування анестезії.

Побічна дія

Місцеві реакції: 1-10% випадків - затуманення зору, біль в оці, подразнення очей, відчуття стороннього тіла-0.1-1% випадків - ерозія рогівки, точковий кератит, синдром сухого ока, виділення з очей, свербіж в оці, блефарит, алергічний кон`юнктивіт, випіт в передню камеру ока, гіперемія кон`юнктиви, утворення кірок на краях повік, астенопія, відчуття дискомфорту в очах, свербіж, еритема повік, алергічний блефарит.

Системні побічні ефекти: 1-10% випадків - дісгевзія- 0.1-1% випадків - безсоння, зниження артеріального тиску, хронічні обструктивні захворювання легень, біль в області ротоглотки, ринорея, кашель, порушення росту волосся, плоский лишай.

брінзоламід

Місцеві реакції: кератит, кератопатія, збільшення екскавації диска зорового нерва, дефект епітелію рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, відкладення на рогівці, утворення дефектів рогівки, набряк рогівки, кон`юнктивіт, запалення мейбоміевих залоз, диплопія, фотофобія, фотопсія, зниження гостроти зору, птерігіум, сухий кератокон`юнктивіт, гіпестезія ока, пігментація склери, субкон`юнктивальна кіста, підвищене сльозовиділення, порушення зору, набряк ока, алергічні реакції очі, мідріаз, набряк повік.

Системні побічні ефекти: апатія, депресія, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам`яті, порушення з боку центральної нервової системи.

Лікування: негайно промити очі водою. Симптоматична і підтримуюча терапія. Слід контролювати рівень електролітів і рН крові. Гемодіаліз малоефективний.

Спосіб застосування та дози

Місцево. Флакон перед використанням струшувати.

По 1 краплі в кон`юнктивальний мішок ока 2 рази / добу.

Після застосування препарату для зменшення ризику розвитку системних побічних ефектів рекомендується легке натиснення пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хв після інсталяції препарату - це знижує системну абсорбцію ліків.

Якщо доза була пропущена, то лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі в кон`юнктивальний мішок ока 2 рази / добу.

У разі заміни будь-якого антиглаукомних препарату на препарат Азарга, слід почати використання Азаргі на наступний день після скасування попереднього препарату.

Взаємодії з іншими препаратами

Досліджень по взаємодії з іншими препаратами не проводилось. Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, тому що існує ймовірність посилення системних побічних реакцій.

За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти Р450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 і CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що пригнічують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму брінзоламіда. Слід дотримуватися обережності при призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Однак накопичення бринзоламіду малоймовірно, тому що він виводиться нирками. Брінзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р450.

Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та / або розвиток вираженої брадикардії при одночасному застосуванні тимололу з блокаторами кальцієвих каналів для прийому всередину, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами, серцевими глікозидами і парасимпатоміметики.

Розвиток гіпертензії після різкої відміни клонідину може посилюватися при одночасному прийомі бета-блокаторів.

Посилення системного дії бета-блокаторів (зниження частоти серцевих скорочень) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, циметидину) і тимололу.

Бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

У разі використання з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 15 хвилин.

Особливі вказівки при прийомі

У літніх пацієнтів інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги або координації. Даний ефект слід враховувати при призначенні Азаргі, тому що при місцевому застосуванні препарат проникає в системний кровотік.

При застосуванні брінзоламіда у пацієнтів, що носять контактні лінзи, слід контролювати стан рогівки, так як інгібітори карбоангідрази можуть призводити до порушення її гідратації. Рекомендується здійснювати ретельний моніторинг пацієнтів з аномаліями рогівки, цукровим діабетом або дистрофією рогівки.

Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Азарга, може викликати точкову кератопатію і / або токсичну виразкову кератопатію. При тривалому використанні препарату рекомендується здійснювати ретельний моніторинг пацієнтів. Бензалконіюхлорид може абсорбуватися контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи слід зняти і встановити назад не раніше, ніж через 15 хв після застосування препарату.

Не слід торкатися кінчиком флакон-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці і його вмісту. Флакон необхідно закривати після кожного використання.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Після застосування препарату може тимчасово знижуватися чіткість зору, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.

Умови зберігання

При температурі 2-30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

S Органи почуттів

Відео: Болор-Ердені бор азарга

S01 Препарати для лікування захворювань очей

S01E Протиглаукомні препарати і міотікі

Відео: Тулгара т р байгуулагдсани 2224 жілійн ойн Баяр наадмин АЗАРГАНИ уралдаан

S01ED Бета-адреноблокатори

S01ED51 Тимолол в комбінації з іншими препаратами

Увага, тільки СЬОГОДНІ!