Пілокарпін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Медлікбез / як закопувати очні краплі
Опис фармакологічної дії
Стимулює мускаринові рецептори гладкої мускулатури, в т.ч. райдужної оболонки ока і залоз травних, бронхіальних, зовнішньої секреції (слинних, потових і ін.). Викликає скорочення циркулярної (міоз) і війкового (спазм акомодації) м`язів.Показання до застосування
Глаукома, тромбоз центральної вени сітківки, гостра непрохідність артерій сітківки, крововиливи в склоподібне тіло.Форма випуску
Краплі очні 1% - флакон (флакончик) поліетиленовий 10 мл пачка картонна 1Краплі очні 1% - флакон-крапельниця полімерна 10 мл пачка картонна 1
Краплі очні 1% - флакон (флакончик) поліетиленовий 5 мл пачка картонна 1
Краплі очні 1% - тюбик-крапельниця 1.3 мл пачка картонна 5
Краплі очні 1% - флакон (флакончик) 5 мл з кришкою-крапельницею пачка картонна 1
Краплі очні 1% - флакон-крапельниця полімерна 5 мл пачка картонна 1
Краплі очні 1% - флакон-крапельниця полімерна 5 мл коробка (коробочка) картонна 50-
Фармакодинаміка
При закритокутовійглаукомі звужує зіницю, викликає зсув райдужної оболонки від кута передньої камери і сприяє відкриттю шлеммова каналу і фонтанових просторів.У хворих відкритокутовою глаукомою також відкриває шлеммов канал ітрабекулярние щілини і підвищує тонус циліарного м`яза.
При первинній відкритокутовій глаукомі або очної гіпертензії одноразове закопування 1% розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску на 25-26%.
Починається дію через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і триває 4-8 ч.
Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому розвивається протягом перших годин індукована міопія швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується, час досягнення Cmax становить близько 60 хв.Метаболізується в синапсах і плазмі. T1 / 2 складає 0,76 год і зростає пропорційно дозі.
Екскретується переважно нирками, в сечі виявляється в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.
В кон`юнктивальний мішку практично не абсорбується і не має загального дії.
Системи з тривалим вивільненням активного компонента (очна плівка), змочуючи слізною рідиною, набухають і утримуються в нижньому кон`юнктивальному зводі.
Вивільнення пілокарпіну починається безпосередньо після контакту плівки з кон`юнктивою.
Використання під час вагітності
Категорія дії на плід по FDA - C.На період лікування бажаний відмова від годування грудьми.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, ірит, іридоцикліт та інші стани, при яких не рекомендується звуження зіниці (наприклад після офтальмологічних операцій, крім тих випадків, коли необхідно звузити зіницю безпосередньо після операції, щоб не допустити утворення синехій) - анамнестичні вказівки на відшарування сітківки, міопія високого ступеня з небезпекою відшарування сітківки.Побічна дія
Головний біль (у скроневих або періорбітальний областях), біль в очах, міопія, спазм акомодації, нечіткість зору, порушення сутінкового зору, сльозотеча, ринорея, поверхневий кератит при тривалому застосуванні - фолікулярний кон`юнктивіт, контактний дерматит повік.Спосіб застосування та дози
В офтальмологічній практиці - 1 або 2% розчин 2-4 рази на день, рідше призначають 5 і 6% розчини. Перед сном можна закладати за повіки 1 або 2% мазь.Системи з пролонгованим вивільненням пілокарпіну (очні плівки) 20 або 40 мкг призначають у випадках, коли для нормалізації внутрішньоочного тиску недостатньо 3-4-разового закапування в добу-плівку закладають за допомогою очного пінцета за нижню повіку 1-2 рази на добу (безпосередньо після цього слід утримувати очей у нерухомому стані протягом 30-60 с, поки відбудеться змочування плівки і перехід її в м`яке стан).
Передозування
Виявляється значним посиленням м-холіноміметичних ефектів, в т.ч. з розвитком важкої серцево-судинної недостатності і бронхоконстрикции.Лікування: моніторинг ЧСС, АТ, дихальної функції, введення атропіну (0,5-1,0 мг п / к або в / в), адреналіну (0,3-1,0 п / к або в / м), а також достатньої кількості рідини.
Взаємодії з іншими препаратами
Ефект послаблюється (припиняється) холиномиметиками групи атропіну. Тимололу малеат і фенілефрин (зменшують продукцію внутрішньоочної рідини) потенціюють зниження внутрішньоочного тиску.Можливе посилення побічних ефектів бета-блокаторів (виражена брадикардія, порушення провідності).
У поєднанні з адреноміметиками проявляється взаємний антагонізм (на величину зіниці). м-холіноміметичну активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном, посилюється антіхолінестеразнимі засобами.
Можливий розвиток брадикардії і гіпотензії під час фторотанового наркозу у хворих, що користуються пілокарпіном гідрохлоридом в очних краплях.
Запобіжні заходи при прийомі
Необхідний регулярний контроль внутрішньоочного тиску. Для зменшення всмоктування після закапування рекомендується на 1-2 хв пережимати слізний канал, натискаючи пальцем у внутрішнього кута ока. Слід навчити пацієнта використанню систем з тривалим вивільненням препарату і попередити, що при тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності.З обережністю призначають особам, зайнятим водінням автотранспорту та іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують ясного зору, підвищеної уваги і високої швидкості реакції.
Умови зберігання
Список А .: У захищеному від світла місці, при температурі 8-15 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
S Органи почуттів
Відео: Очні краплі при глаукомі
S01 Препарати для лікування захворювань очей
S01E Протиглаукомні препарати і міотікі
Відео: Холинергические кошти. холиномиметики
S01EB парасимпатоміметики
S01EB01 Пилокарпин
Поділися в соц мережах:
