Сталево

зміст

Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Показання до застосування

Хвороба Паркінсона та синдром паркінсонізму (за винятком лікарського) в тих випадках, коли використання комбінації леводопа і карбидопа малоефективно.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг / 25 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 10, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг / 25 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 30, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг / 25 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг / 25 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 250, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг / 37,5 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 10, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг / 37,5 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 30, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг / 37,5 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100, пачка картонна 1 № ЛС-000759, 2011-05-18 від Orion Corporation / ORION PHARMA (Фінляндія)
Сталево
таблетки, вкриті оболонкою 150 мг / 37,5 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 250, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг / 12,5 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 10, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг / 12,5 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 30, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг / 12,5 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100, пачка картонна 1.
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг / 12,5 мг / 200 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 250, пачка картонна 1.

Фармакодинаміка

Леводопа - попередник медіатора дофаміну, проникає через гематоенцефалічний бар`єр, зменшуючи симптоми недостатності дофаміну. Протівопаркинсонічеський ефект леводопи обумовлений перетворенням на дофамін безпосередньо в ЦНС, що призводить до заповнення його дефіциту.

Карбідопа - інгібітор периферичної ДОФА-декарбоксилази, знижує утворення дофаміну в периферичних тканинах, що непрямим чином приводить до підвищення кількості леводопи, що надходить в ЦНС. При пригніченні ДОФА-декарбоксилази леводопа головним чином метаболізується КОМТ в потенційно небезпечний метаболіт 3-ОМД.

Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ переважно периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровотоку, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефект.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Леводопа швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі, багатої великою кількістю нейтральних амінокислот, може затримати і зменшити всмоктування. Незначно зв`язується з білками плазми крові (10-30%), абсорбція становить 20-30% від прийнятої дози. При пероральному прийомі Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год. Індивідуальна біодоступністьстановить 15-33%. VSS - 1,6 л / кг.

Карбідопа в порівнянні з леводопою всмоктується і поглинається трохи повільніше. Дані про фармакокінетику обмежені. Зв`язується з білками плазми приблизно на 36%. Індивідуальна біодоступність карбідопи становить 40-70%.

Ентакапон швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв`язування з білками плазми крові - 98%, в основному з альбуміном- в терапевтичних концентраціях не вичавлюємо із зв`язку з білками інші ЛЗ з високим ступенем комплексоутворення (варфарин, ацетилсаліцилова кислота, фенілбутазон, діазепам та ін.). Індивідуальна біодоступність становить 35% (при одноразовому пероральному прийомі в дозі 200 мг). Cmax при одноразовому прийомі всередину досягається через 1 год. VSS - 0,27 л / кг.

Метаболізм і виведення

Леводопа активнометаболізується у всіх тканинах за допомогою ДОФА-декарбоксилази і катехол-О-метилтрансферази (КОМТ) до дофаміну, норадреналіну, адреналіну і 3-О-метилдофи (3-ОМД). 75% від прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 8 ч. У незміненому вигляді виводиться нирками (35% за 7 год) і кишечником. Загальний кліренс леводопи - 0,55-1,38 л / кг / год. T1 / 2 складає 0,6-1,3 ч.

Карбідопа метаболізується до двох основних метаболітів, які виділяються з сечею як глюкуроніди і незв`язані структури. Неизмененная карбидопа на 30% виводиться нирками з сечею. Серед метаболітів, що виділяються з сечею, основними є: альфа-метил-3-метокси-4-гідроксіфенілпропіоновая кислота і альфа-метил-3,4-дігідроксіфенілпропіоновая кислота. T1 / 2 складає 2-3 ч.

Ентакапон майже повністю метаболізується. Має ефект першого проходження через печінку, невелика кількість ентакапону, що є (Е) -ізомер, перетворюється в (Z) -ізомер (становить приблизно 5% від загальної кількості ентакапону в плазмі крові). Виводиться нирками на 10-20% і через кишечник (з калом і жовчю) на 80-90%. Основний шлях метаболізму ентакапону і його активного метаболіту - кон`югірованію з глюкуроновою кислотою. Загальний кліренс становить близько 0,7 л / кг / год. T1 / 2 складає 0,4-0,7 ч. Внаслідок короткого T1 / 2 при повторному призначенні не відбувається істинного накопичення леводопи або ентакапону.

Вікові групи паціентов.Фармакокінетіческіе показники у пацієнтів молодшого (45-64 роки) і більш похилого (65-75 років) віку однакові.

Підлога. Біодоступність леводопи значно вище у жінок. Біодоступність карбідопи і ентакапону не залежить від статі пацієнтів.

Порушення функції печінки. Метаболізм ентакапону уповільнений у хворих з помірними і середніми порушеннями функції печінки (класи А і Б по класифікації Чайлд-П`ю), що призводить до збільшення концентрації ентакапону в плазмі крові як в фазі поглинання, так і у фазі виведення.

Порушення функції нирок. Чи не впливає на фармакокінетику ентакапону. Дослідження фармакокінетики леводопи та карбідопи у пацієнтів, які страждають на порушення функції нирок, не проводилися.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до компонентів препарату-

виражені порушення функції печінки-

вузькокутова глаукома-

феохромоцітома-

спільне застосування з неселективними інгібіторами МАО типів А і В (наприклад з фенелзин, Транілціпромін) -

спільне застосування з селективними інгібіторами МАО типів А і В-

злоякісний нейролептичний синдром та / або атравматичний гострий рабдоміоліз (в т.ч. в анамнезі) -

дитячий та підлітковий вік до 18 років-

вагітність (за винятком тих індивідуальних ситуацій, коли потенційний позитивний ефект від прийому Сталево перевищує можливий ризик для розвитку плода) -

період лактації (грудного вигодовування).

З обережністю слід застосовувати препарат при таких станах, як:

важка серцево-судинна і легенева недостатність-

бронхіальна астма-

захворювання печінки, нирок-

цукровий діабет та інші декомпенсовані ендокринні захворювання-

ерозивно-виразкові ураження ЖКТ-

судоми (в анамнезі) -

інфаркт міокарда в анамнезі (із залишковими атріального вузловими або шлуночковими аритміями) - потрібен контроль серцевої функції протягом всього періоду початкового регулювання дозування препарату-

психоз в анамнезі і / або в процесі лікування, депресії з суїцидальними тенденціями, асоціальна поведінка-

широкоугольная глаукома - при ретельному контролі внутрішньоочного тиску-

пацієнтам, які отримують на тлі лікування Сталево препарати, здатні викликати ортостатичну гіпотензію-

при супутньому призначенні нейролептичних засобів, що блокують дофамін (особливо антагоністи рецепторів D2), лікування Сталево має проводитися під ретельним наглядом пацієнта на предмет припинення протипаркінсонічного ефекту препарату або посилення симптомів захворювання-

одночасний прийом Сталево і трициклічнихантидепресантів, дезипраміну, мапротиліну, венлафаксіна-

одночасний прийом з варфарином та ЛЗ, метаболізуються КОМТ (пароксетин).

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: атаксія, оніміння, тризм, активація латентного синдрому Хорнера, дискінезія (включаючи хореоморфние, дистонічні та інші мимовільні рухи), гіперкінезія, брадикінезія (феномен «включення-виключення»), посилення симптомів паркінсонізму, блефароспазм, бруксізм- сонливість, запаморочення , анорексія.

Психічні розлади: сплутаність свідомості, безсоння, паронірія, кошмари, галюцинації, збудження, неспокій, ейфорія- зміни в мисленні (включаючи параноїдальна мислення і транзиторні психози) - депресія з розвитком суїцидальних тенденцій або без такових- пізнавальна дисфункція.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпертензія, флебіт.

З боку органу зору: диплопія, розмите зорове сприйняття, розширені зіниці, окулогірні кризи.

З боку травної системи: ксеростомія, гіркий смак у роті, нудота, блювота, слинотеча, дисфагія, гикавка, болі і дискомфортні відчуття в животі, запор, діарея, метеоризм, відчуття печіння на мові, шлунково-кишкові кровотечі, розвиток виразки дванадцятипалої кишки- гепатит.

Дерматологічні реакції: гіперемія шкірних покривів, відчуття припливів крові, гіпергідроз, зміна кольору поту (потемніння), випадання волосся, еритематозні або макулоподобние висипання, кропив`янка.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, нетримання сечі, зміна кольору сечі, пріапізм.

З боку дихальної системи: біль у грудях, задишка.

З боку системи кровотворення: гемолітична і негемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Інші: слабкість, втома, головний біль, дисфонія, злоякісна меланома.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, без поділу таблетки на частини.

Оптимальна денна доза визначається ретельним підбором дози леводопи для кожного пацієнта індивідуально. Денну дозу переважно оптимізувати, використовуючи одну з трьох існуючих видів дозування Сталево (50 / 12,5 / 200 мг, 100/25/200 мг або 150 / 37,5 / 200 мг леводопа / карбідопа / ентакапон). Як разової дози слід приймати тільки одну таблетку будь дозування. Максимальна добова доза - 1,5 г леводопи, 2 г ентакапону, 375 мг карбідопи (відповідає 10 табл. Сталево 150 / 37,5 / 200 мг).

Регулювання дози в процесі лікування

При необхідності введення більшої кількості леводопи зменшують інтервал між прийомами препарату і / або переводять пацієнта на лікування Сталево більшою дозуванні (обов`язково в межах рекомендованої дози!).

Якщо потрібна менша кількість леводопи, то збільшують інтервали між прийомами препарату і / або переводять пацієнта на лікування Сталево в меншому дозуванні.

Якщо одночасно зі Сталево застосовуються інші препарати, що містять леводопу, то слід ретельно дотримуватися рекомендацій щодо загальної добової дозі препарату.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: госпіталізація, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, контроль за функцією дихальної, серцево-судинної та сечовидільної систем, ЕКГ-моніторінг- при необхідності - антиаритмічної терапії.

Піридоксин неефективний при передозуванні Сталево.

Взаємодії з іншими препаратами

Інші протипаркінсонічні засоби. Терапія Сталево не перешкоджає застосуванню інших протипаркінсонічних препаратів. Добова доза селегіліну при одночасному прийомі з препаратом Сталево не повинна перевищувати 10 мг.

Антидепресанти. Сталево сумісний з имизином і моклобемідом.

Терапевтичний ефект Сталево знижується при одночасному прийомі з антагоністами дофамінових рецепторів (деякі нейролептичні і нудоти кошти), фенітоїном, папаверином.

Терапевтичний ефект Сталево може знизитися у пацієнтів, які отримують високобілкову дієту, за рахунок конкуруючої дії леводопи та деяких амінокислот.

При одночасному прийомі з препаратами заліза необхідно дотримуватися часовий інтервал в 2-3 ч між прийомами Сталево і залізовмісних препаратів (леводопа та ентакапон утворюють в шлунково-кишковому тракті хелатні комплекси з іонами заліза).

Сталево сумісний з препаратами вітаміну В6 (піридоксину гідрохлорид), диазепамом, ібупрофеном.

Особливі вказівки при прийомі

При заміні Сталево на терапію леводопа + карбідопа (без ентакапону) буде потрібно збільшення дози леводопи.

Сталево не призначається для усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних прийомом ЛЗ.

Перед планованої загальною анестезією препарат можна приймати до тих пір, поки пацієнтові дозволений пероральний прийом.

У разі тривалої терапії Сталево потрібен періодичний контроль функцій печінки, системи гемопоезу, нирок, серцево-судинної системи.

Скасування Сталево, що містить ептакапон - інгібітор КОМТ - проводять повільно, при необхідності збільшуючи дозу леводопи.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Ентакапон в поєднанні з леводопою викликає сонливість і епізодичні миттєві засипання. Необхідно відмовитися від водіння автомобіля і роботи з машинами і механізмами.

Умови зберігання

При температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: бджоли рій 3 с.Сталево

N04 Протипаркінсонічні препарати

N04B Допамінергічні препарати

Відео: Моіте пчели, с.Сталево

N04BA Допа і лопаються-похідні

N04BA03 Леводопа в комбінації з інгібітором декарбоксилази і інгібітором КОМТ

Відео: с.Сталево 21.01.2017г.Кошері під снігу

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!