Тремонорм

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Леводопа проходить через гематоенцефалічний бар`єр і перетворюється в дофамін в базальних гангліях.

Карбідопа інгібітор процесу декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах і при цьому не проходить через гематоенцефалічний бар`єр і не впливає на перетворення леводопи в дофамін в ЦНС.

Показання до застосування

Хвороба Паркінсона, синдром Паркінсона (постенцефалітіческій, симптоматичний при інтоксикації оксидом вуглецю та марганцем).

Форма випуску

таблетки 250 мг + 25 мг-блістер 10, пачка картонна 5

таблетки 250 мг + 25 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

таблетки 250 мг + 25 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100, пачка картонна 1

таблетки 250 мг + 25 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 16-

склад
Таблетки 1 табл.
карбидопа 25 мг
леводопа 250 мг
допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль- барвник AB @ C blue N 2 Lake 12% - крохмаль, мкц- магнію стеарат
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 5 або 10 блістерів або в поліетиленових флаконах по 100 шт.- в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину леводопа швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсорбція становить 20-30% дози, Cmax досягається через 2-3 ч. Всмоктування залежить від швидкості евакуації вмісту шлунка та від pH в ньому. Наявність їжі уповільнює всмоктування, деякі амінокислоти їжі можуть конкурувати з леводопою за абсорбцію з кишечника і транспорт через гематоенцефалічний бар`єр. У великій кількості міститься в тонкій кишці, печінці, нирках, тільки 1-3% проникає в головний мозок. T1 / 2 - 3 ч. Метаболізується у всіх тканинах, в основному, шляхом декарбоксилювання, з утворенням дофаміну, який не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Основні метаболіти - дофамін, норадреналін, адреналін. Близько 75% виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 8 год, інша частина - через кишечник протягом 7 год.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, глаукома, психічні розлади, печінкова і / або ниркова недостатність, серцева недостатність, легеневе серце, лейкопенія та інші хвороби крові, депресія, шкірні захворювання невстановленої етіології, меланома і підозра на неї, ендокринні захворювання, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік до 12 років (дослідження по визначенню безпеки і ефективності у дітей не проводилися).

Побічна дія

На початку лікування - нудота, блювота, анорексія, біль в епігастрії, дисфагія, ульцерогенна дія (у схильних пацієнтів) - в окремих випадках - порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія.

В ході подальшого лікування - мимовільні рухи, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, психічні розлади, безсоння, підвищена збудливість, депресія, тахікардія, запор, дискінезія, гіперкінез, збільшення маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Всередину, для досягнення оптимальної терапевтичної концентрації в крові і виключення побічної дії препарату, дозу підбирають індивідуально (особливо важливо для літніх хворих і пацієнтів, які приймають інші препарати).

Початкова доза - по 1 табл. (25/250 мг) 3 рази на день, потім дозу збільшують на 1 табл. через кожні 2-3 дні до досягнення оптимального ефекту, який зазвичай відзначається при дозі 3-6 табл. (По 25/250 мг) / добу. Максимальна добова доза - 200 мг карбідопи і 2 г леводопи (8 табл. По 25/250 мг)

При перекладі пацієнтів з препарату леводопи середньої тривалості дії на комбінацію леводопи з карбідопою прийом цього препарату повинен бути припинений принаймні за 8 год до призначення, а в разі препаратів леводопи тривалої дії - мінімум за 12 год.

Виразний терапевтичний ефект розвивається після 7 днів безперервного прийому. При розвитку судом і блефароспазму необхідно зменшення дози.

Літні пацієнти зазвичай більш чутливі до звичайної (не максимального) дозі препарату.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, безсоння, підвищена збудливість, гіперкінези і ін.

Лікування: специфічного антидоту немає. Перша допомога полягає в промиванні шлунка, прийомі активованого вугілля. При необхідності - проведення симптоматичної терапії. Ефективність гемодіалізу для лікування явищ передозування не встановлена.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з бета-адреноміметиками, суксаметонію йодидом і засобами для інгаляційного наркозу можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого рітма- з трициклічнимиантидепресантами - зменшення біодоступності леводопи- з диазепамом, клоназепамом, фенітоїном, клонідином, м-холіноблокатори, нейролептиками (похідними бутирофенона, дифенілбутилпіперидину , тіоксантена, фенотиазина), піридоксин, папаверином, резерпіном - можливе послаблення протипаркінсонічного дії-з препаратами літію - підвищення ризику розвитку дискінезій і галлюцінацій- з метилдопою - збільшення побічних дій-з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО-В) - порушення кровообігу.

У пацієнтів, які отримують леводопу, при застосуванні тубокурарину підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначають при вираженому загальному атеросклерозі, артеріальній гіпертензії, інфаркті міокарда з порушеннями ритму (в анамнезі), бронхіальній астмі, захворюваннях легенів, судомному синдромі (в анамнезі), ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту.

В ході лікування необхідний контроль психічного статусу, картини периферичної крові, функцій печінки, нирок і серцево-судинної системи.

Іноді спостерігається позитивна пряма проба Кумбса, зазвичай без ознак гемолізу, хоча в ряді випадків відзначається розвиток аутоімунної гемолітичної анемії.

Слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкої реакції.

Препарат може знебарвлювати сечу.

Особливі вказівки при прийомі

Прийом інгібіторів МАО повинен бути припинений за 2 тижні до початку лікування препаратом (пов`язано з накопиченням дофаміну і норадреналіну і високою ймовірністю розвитку збудження, підвищення артеріального тиску, тахікардії, почервоніння обличчя і запаморочення).

Не допускається раптове припинення прийому (при раптовій відміні можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром, що включає м`язову ригідність, підвищення температури тіла, порушення психіки і підвищення вмісту креатинфосфокінази в сироватці).

Препарат не призначають для усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних лікарськими засобами.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

L02 Протипухлинні гормональні препарати

L02B Антагоністи гормонів та їх аналоги

Відео: Букви з куль ШДМ До letters from balloons

L02BA Антиестрогени

N04BA02 Леводопа + Карбідопа

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!