Лідокаїн асепт

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Комбінований препарат, який надає антисептичну і місцевоанестезуючу дію. Хлоргексидин - протимікробний препарат, що діє на грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми, дріжджі, дерматофіти. Ефективний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій - Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamydia spp., Ureaplasma spp. Зберігає активність (хоча кілька знижену) в присутності крові, гною, різних секретів та органічних речовин. Лідокаїн - місцевий анестетик. Протимікробну дію і адекватна анестезія розвиваються через 5 - 10 хв після застосування препарату. Водорозчинний прозорий гель забезпечує чіткий оптичний огляд при різних ендоскопічних процедурах.

Показання до застосування

Профілактика інфекції, анестезія при катетеризації сечівника, ендоскопічних дослідженнях.

Форма випуску

спрей для місцевого застосування-флакон (флакончик) поліетиленовий 25 мл з насадкою-розпилювачем пачка картонна 1
спрей для місцевого застосування-флакон (флакончик) поліетиленовий 50 мл з насадкою-розпилювачем пачка картонна 1
спрей для місцевого застосування-флакон (флакончик) поліетиленовий 70 мл з насадкою-розпилювачем пачка картонна 1
спрей для місцевого застосування-флакон (флакончик) поліетиленовий 100 мл з насадкою-розпилювачем пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Механізм місцевоанестезуючого ефекту полягає в стабілізації нейрональної мембрани, зниженні її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів. Можливий антагонізм з іонами кальцію. Швидко гідролізується в слабощелочной середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 60-90 хв. При запаленні (тканинний ацидоз) анестезуючий активність знижується. Ефективний при всіх видах місцевого знеболювання. Розширює судини. Чи не виявляє подразнювальної дії на тканини.

При застосуванні препарату в глоткової або носоглоточной хірургії відбувається придушення глоткового рефлексу. Досягаючи гортані і трахеї, препарат добре уповільнює кашльовий рефлекс, який може привести до бронхопневмонії.
Дія лідокаїну в формі аерозолю розвивається протягом 1 хв і триває 5-6 хв. Досягнуте зниження чутливості повільно зникає протягом 15 хв.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки і дихального тракту), ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки і тривалістю аплікації.
Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтує і інактивується в шлунково-кишковому тракті. TCmax при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота і верхніх дихальних шляхів - 10-20 хв. Зв`язок з білками залежить від концентрації препарату і становить 60-80% при концентрації препарату 1-4 мкг / мл (4.3-17.2 мкмоль / л).
Розподіляється швидко (T1 / 2 фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить в добре постачається кров`ю тканини (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м`язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, секретується з материнським молоком (40% від концентрації в плазмі матері).
Метаболізується в печінці (на 90-95%) за участю цитохрому P450 шляхом дезалкілірування аміногрупи і розриву амідного зв`язку з утворенням менш активних в порівнянні з лідокаїном метаболітів (моноетілгліцінсілідін і гліцінсілідін), T1 / 2 яких становить 2 години та 10 год відповідно. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% від нормальної величини.
Виводиться з жовчю і нирками (до 10% в незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну.

Використання під час вагітності

Лідокаїн в аерозолі може використовуватися під час вагітності, тому що в рекомендованих дозах він не представляє небезпеки.
Невідомо, чи виводиться лідокаїн з грудним молоком. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату годуючої матері.
В період лактації застосування препарату можливо після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.

Протипоказання до застосування

- Синдром слабкості синусового вузла.
- Виражена брадикардія.
- Антріовентрікулярная блокада 2 і 3 ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для симуляції шлуночків).
- Кардіогенний шок.
- Міастенія.
- Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну.
- Наявність в анамнезі епілептиформних судом, викликаних лідокаїном.
- Виражене порушення функції печінки.

При використанні в стоматології гіпсу в якості зліпочного матеріалу аерозоль протипоказаний через ризик аспірації.

Побічна дія

Алергічні реакції: рідко - висип, свербіж, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, гіпертермія.
Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає в міру розвитку анестезуючого ефекту (протягом 1 хв).

Спосіб застосування та дози

Розпорошується на слизові оболонки.
При кожному розпиленні 1 порції аерозолю на поверхню викидається 4.8 мг лідокаїну.
Доза залежить від показань і площі анестезіруемой поверхні. Щоб уникнути високої концентрації лідокаїну в плазмі крові слід застосовувати найменшу дозу, що забезпечує задовільний ефект. Зазвичай достатньо 1-3 розпилень, хоча в акушерстві застосовуються і 15-20 розпилень (максимальна доза - 40 розпилень / 70 кг маси тіла).

За допомогою просоченого тампона препарат можна наносити на великі поверхні.
У дітей у віці до 2 років препарат переважно застосовувати шляхом нанесення тампоном, що дозволяє уникнути страху, що з`являється при розпилюванні, а також відчуття печіння.
Для пацієнтів з печінковою і / або серцевою недостатністю рекомендується зниження дози на 40%.
При використанні аерозолю балон слід тримати у вертикальному положенні.

Взаємодії з іншими препаратами

Небажано поєднувати лідокаїн з наступними препаратами:
З бета-адреноблокаторами через посилення токсичних властивостей лідокаїну, з дигітоксином - через ослаблення кардиотонического ефекту, з курареподібними препаратами - посилюється м`язова релаксація.
Нераціонально призначати лідокаїн разом з аймаліном, аміодароном, верапамілом або хінідином в зв`язку з посиленням кардіодепресивної дії.
Спільне застосування лідокаїну і новокаинамида може викликати збудження ЦНС, галюцинації.
При внутрішньовенному введенні гексеналу або тіопентал-натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання.
Під впливом інгібрітов МАО ймовірно посилення місцевоанестезуючого дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори МАО, не слід призначати лідокаїн парентерально.
При одночасному призначенні лідокаїну і поліміксину-В можливо посилення пригнічуючого впливу на нервово-м`язову передачу, тому в цьому випадку необхідно стежити за функцією дихання хворого.
При одночасному застосуванні лідокаїну зі снодійним або седативними препаратами можливе посилення їх пригнічуючої дії на ЦНС. При внутрішньовенному введенні лідокаїну хворим, які приймають циметидин, можливі такі небажані ефекти, як стан оглушення, сонливість, брадикардія, парастезии і ін. Це пов`язано з підвищенням рівня лідокаїну в плазмі крові, що пояснюється вивільненням лідокаїну з зв`язку з білками крові, а також уповільненням його інактивації в печінці. У разі необхідності проведення комбінованої терапії цими препаратами слід зменшити дозу лідокаїну.
Фармацевтична взаємодія
При одночасному застосуванні наступні препарати збільшують концентрацію лідокаїну в сироватці крові: аміназин, циметидин, пропранолол, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.

Особливі вказівки при прийомі

При застосуванні перед операцією на горлі або носоглотці слід враховувати, що в результаті придушення глоткового і кашльового рефлексу збільшується ризик виникнення бронхопневмонії (не рекомендується при тонзілло- і аденомектоміі у дітей до 8 років). Слід уникати потрапляння в дихальні шляхи (ризик розвитку аспірації). У ослаблених і літніх людей необхідно застосовувати в мінімальних дозах. З обережністю наносити на пошкоджену слизову оболонку.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

G04 Препарати для лікування урологічних захворювань

G04A уроантісептікі

Увага, тільки СЬОГОДНІ!