Месалазін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона) в стадії загострення і профілактика їх рецидивів.

Форма випуску

таблетки пролонгованої дії 500 мг-упаковка контурна чарункова 10 в пачці картонній по 3,5,6,9 і 10 шт.-
таблетки пролонгованої дії 500 мг-упаковка контурна чарункова 15 в пачці картонній по 2,4 і 6 шт.-

Фармакодинаміка

Пригнічує синтез ПГ, гальмує хемотаксис, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, секрецію імуноглобулінів лімфоцитами, має антиоксидантні властивості. Має антибактеріальну дію відносно кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці).
Ефективний при лікуванні коліту, илеита при хворобі Крона, для профілактики загострень виразкового коліту у пацієнтів з гіперчутливістю до сульфасалазину, відрізняється хорошою переносимістю (навіть при дозі 4,8 г / сут порівнянної з плацебо). Знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїт і великою тривалістю захворювання.

Фармакокінетика

Залежно від лікарської форми і шляху введення вивільнення месалазину відбувається в прямої та ободової кишці (клізми, супозиторії) або термінальному відділі тонкої кишки і товстої кишці (таблетки). Таблетки (кишковорозчинні) починають розчинятися в тонкій кишці (при pH gt; 6) через 110-170 хв, повністю розчиняються через 165-225 хв після прийому. Під час пасажу по кишечнику месалазин вивільняється з таблеток поступово, причому 15-30% - в клубової кишці, 60-75% - в товстій кишці, в кров потрапляє лише 10%. Концентрація в плазмі низька - після одноразового прийому 250 мг Cmax становить 0,5-1,5 мкг / мл. У слизовій оболонці кишечника і печінки утворює N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоту. Зв`язування месалазину з білками плазми близько 40%, метаболіту - 75-83%. У материнське молоко проникає (у вигляді метаболіту) 0,1% дози. При ректальному введенні в сечі виявляється 10-30% дози. Т1 / 2 месалазина 0,5-1,5 ч, N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти - 5-10 ч.

Використання під час вагітності

У I триместрі вагітності призначення месалазина можливо тільки за суворими показаннями, в останні 2-4 тижні вагітності прийом препарату слід припинити.

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування рекомендується припинити грудне вигодовування в зв`язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду застосування в цей період. Якщо у новонародженого, вигодовуються грудьми, з`являється діарея, грудне годування необхідно припинити.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до інших похідних саліцилової кислоти (при застосуванні клізм в т.ч. до метил і пропілпарабену), виражені порушення функції печінки і / або нирок, захворювання крові, геморагічний діатез, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, останні 2-4 тижні вагітності, годування груддю, дитячий вік (до 2 років).

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, зниження апетиту, біль у животі, діарея, метеоризм, підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит, паротит.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка, анемія (гемолітична, мегалобластична, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, порушення сну, депресія, нездужання, парестезії, судоми, тремор, шум у вухах.

З боку сечостатевої системи: протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія, нефротичний синдром, олігоспермія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, бронхоспазм.

Інші: пропасниця, фотосенсибілізація, вовчакоподібний синдром, алопеція, зниження продукції слізної рідини, можливе підвищення рівня метгемоглобіну.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води: дорослим при загостренні - по 400-500 мг 3 рази на добу, підтримуючі дози - 500 мг 3 рази на добу при неспецифічний виразковий коліт і по 1 г 4 рази на добу при хворобі Крона- дітям старше 2 років - 20-30 мг / кг / добу в декілька прийомів. При тяжкому перебігу захворювання добова доза може бути збільшена до 3-4 г, але не більше ніж на 8-12 тижнів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, біль у шлунку, слабкість, сонливість.

Лікування: промивання шлунка (при прийомі всередину), призначення проносного, симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює ульцерогенність глюкокортикоїдів, токсичністьметотрексату, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, гіпопротромбінемічний - антикоагулянтів. Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, рифампіцину.

Запобіжні заходи при прийомі

Перед початком, під час (1-2 рази на місяць), а також після лікування (кожні 3 міс) слід контролювати склад периферичної крові, рівень сечовини, креатиніну, загальний аналіз сечі. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно скасувати. Однак слід враховувати, що синдром гострої непереносимості в ряді випадків буває важко диференціювати від важкого загострення запального захворювання кишечника.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

Відео: Салофальк гранули

A07 Протидіарейні, кишкові протизапальні та протимікробні препарати

A07E Кишкові протизапальні препарати

A07EC Аміносаліцилова кислота і її аналоги

A07EC02 Mesalazine

Відео: Салофальк | Інструкція по застосуванню

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!