Ти тут

Месалазін

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Фармакокінетика
  6. Використання під час вагітності
  7. Протипоказання до застосування
  8. Побічна дія
  9. Спосіб застосування та дози
  10. Передозування
  11. Взаємодії з іншими препаратами
  12. Запобіжні заходи при прийомі
  13. Умови зберігання
  14. Термін придатності
  15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пригнічує синтез ПГ, гальмує хемотаксис, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, секрецію імуноглобулінів лімфоцитами, має антиоксидантні властивості. Має антибактеріальну дію відносно кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці).

Показання до застосування

Запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона) в стадії загострення і профілактика їх рецидивів.

Форма випуску

таблетки пролонгованої дії 500 мг-упаковка контурна чарункова 10 в пачці картонній по 3,5,6,9 і 10 шт.-
таблетки пролонгованої дії 500 мг-упаковка контурна чарункова 15 в пачці картонній по 2,4 і 6 шт.-

Фармакодинаміка

Пригнічує синтез ПГ, гальмує хемотаксис, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, секрецію імуноглобулінів лімфоцитами, має антиоксидантні властивості. Має антибактеріальну дію відносно кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці).
Ефективний при лікуванні коліту, илеита при хворобі Крона, для профілактики загострень виразкового коліту у пацієнтів з гіперчутливістю до сульфасалазину, відрізняється хорошою переносимістю (навіть при дозі 4,8 г / сут порівнянної з плацебо). Знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїт і великою тривалістю захворювання.

Фармакокінетика

Залежно від лікарської форми і шляху введення вивільнення месалазину відбувається в прямої та ободової кишці (клізми, супозиторії) або термінальному відділі тонкої кишки і товстої кишці (таблетки). Таблетки (кишковорозчинні) починають розчинятися в тонкій кишці (при pH gt; 6) через 110-170 хв, повністю розчиняються через 165-225 хв після прийому. Під час пасажу по кишечнику месалазин вивільняється з таблеток поступово, причому 15-30% - в клубової кишці, 60-75% - в товстій кишці, в кров потрапляє лише 10%. Концентрація в плазмі низька - після одноразового прийому 250 мг Cmax становить 0,5-1,5 мкг / мл. У слизовій оболонці кишечника і печінки утворює N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоту. Зв`язування месалазину з білками плазми близько 40%, метаболіту - 75-83%. У материнське молоко проникає (у вигляді метаболіту) 0,1% дози. При ректальному введенні в сечі виявляється 10-30% дози. Т1 / 2 месалазина 0,5-1,5 ч, N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти - 5-10 ч.

Використання під час вагітності

У I триместрі вагітності призначення месалазина можливо тільки за суворими показаннями, в останні 2-4 тижні вагітності прийом препарату слід припинити.

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування рекомендується припинити грудне вигодовування в зв`язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду застосування в цей період. Якщо у новонародженого, вигодовуються грудьми, з`являється діарея, грудне годування необхідно припинити.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до інших похідних саліцилової кислоти (при застосуванні клізм в т.ч. до метил і пропілпарабену), виражені порушення функції печінки і / або нирок, захворювання крові, геморагічний діатез, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, останні 2-4 тижні вагітності, годування груддю, дитячий вік (до 2 років).

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, зниження апетиту, біль у животі, діарея, метеоризм, підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит, паротит.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка, анемія (гемолітична, мегалобластична, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, порушення сну, депресія, нездужання, парестезії, судоми, тремор, шум у вухах.

З боку сечостатевої системи: протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія, нефротичний синдром, олігоспермія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, бронхоспазм.

Інші: пропасниця, фотосенсибілізація, вовчакоподібний синдром, алопеція, зниження продукції слізної рідини, можливе підвищення рівня метгемоглобіну.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води: дорослим при загостренні - по 400-500 мг 3 рази на добу, підтримуючі дози - 500 мг 3 рази на добу при неспецифічний виразковий коліт і по 1 г 4 рази на добу при хворобі Крона- дітям старше 2 років - 20-30 мг / кг / добу в декілька прийомів. При тяжкому перебігу захворювання добова доза може бути збільшена до 3-4 г, але не більше ніж на 8-12 тижнів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, біль у шлунку, слабкість, сонливість.

Лікування: промивання шлунка (при прийомі всередину), призначення проносного, симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює ульцерогенність глюкокортикоїдів, токсичністьметотрексату, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, гіпопротромбінемічний - антикоагулянтів. Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, рифампіцину.

Запобіжні заходи при прийомі

Перед початком, під час (1-2 рази на місяць), а також після лікування (кожні 3 міс) слід контролювати склад периферичної крові, рівень сечовини, креатиніну, загальний аналіз сечі. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно скасувати. Однак слід враховувати, що синдром гострої непереносимості в ряді випадків буває важко диференціювати від важкого загострення запального захворювання кишечника.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

Відео: Салофальк гранули

A07 Протидіарейні, кишкові протизапальні та протимікробні препарати



A07E Кишкові протизапальні препарати



A07EC Аміносаліцилова кислота і її аналоги

A07EC02 Mesalazine

Відео: Салофальк | Інструкція по застосуванню


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення