Урсосан

Відео: Урсосану | Інструкція по застосуванню

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Урсосану | аналоги

Опис фармакологічної дії

Маючи високі полярними властивостями, УДХК вбудовується в мембрану гепатоцита, холангіоцитів і епітеліоцита ШКТ, стабілізує її структуру і захищає клітину від шкідливої дії солей токсичних жовчних кислот, знижуючи таким чином їх цитотоксичний ефект. Утворює нетоксичні змішані міцели з аполярних (токсичними) жовчними кислотами, що знижує здатність шлункового рефлюктата пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті. Зменшуючи концентрацію і стимулюючи холерез, багатий бікарбонатами, УДХК ефективно сприяє вирішенню внутрішньопечінкового холестазу. При холестазі активує Са2 + -залежну альфа-протеазу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолевої, литохолевой, дезоксихолевої і ін.), Концентрації яких у хворих з хронічними захворюваннями печінки підвищені.

Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх фракційний обіг при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі і виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, придушення синтезу в печінці і зниження секреції в желчь- підвищує розчинність холестерину в жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали-зменшує літогенний індекс жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, надає гіпоглікемічну дію. Зменшення насиченості жовчі холестерином сприяє його мобілізації з жовчних каменів, результатом чого є розчинення (часткове або повне) холестеринових жовчних каменів і попередження утворення нових конкрементів.

Імуномодулююча дія зумовлена пригніченням експресії антигенів гістосумісності (HLA-1 - на мембранах гепатоцитів і HLA-2 - на холангіоцитах), нормалізацією природної киллерной активності лімфоцитів, освітою ІЛ-2, зменшенням кількості еозинофілів, придушенням імунокомпетентних Ig, в першу чергу - IgM. Затримує прогресування фіброзу. Регулює процеси апоптозу гепатоцитів, холангіоцитів і епітеліоцитів ШКТ.

Показання до застосування

- неускладнена жовчно-кам`яна хвороба: біліарний сладж- розчинення холестеринових жовчних каменів при функціонуючому жовчному пузире- профілактика рецидивів каменеутворення після холецістектоміі-
- хронічні гепатити різного генезу (токсичні, лікарські та ін.) -
- холестатичні захворювання печінки різного генезу, в т.ч. первинний біліарний цироз, первинний склерозуючий холангіт, кістозний фіброз (муковісцидоз) -
- неалкогольна жирова хвороба печінки, в т.ч. неалкогольний стеатогепатіт-
- алкогольна хвороба печінки-
- вірусні гепатити хроніческіе-
- дискінезії жовчовивідних шляхів-
- біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт.

Форма випуску

капсули 250 мг-блістер 10, пачка картонна 1
капсули 250 мг-блістер 10, пачка картонна 5
капсули 250 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

склад
Капсули 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурузний- крохмаль кукурудзяний прежелатінізірованний- кремнію діоксид коллоідний- магнію стеарат
оболонка капсули: желатін- титану діоксид
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 1, 5 або 10 блістерів.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Урсодезоксихолева кислота (УДХК) абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці за допомогою активного транспорту. Cmax досягається через 1-3 ч і складає при прийомі всередину 50 мг через 30, 60 і 90 хв - 3,8- 5,5 і 3,7 ммоль / л відповідно. Зв`язування з білками плазми - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар`єр. При систематичному прийомі препарату Урсосану УДХК стає основною жовчної кислотою в сироватці крові. Метаболізується в печінці (кліренс при первинному проходженні через печінку) в тауріновий і гліціновие кон`югати. Утворені кон`югати секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість всмокталася УДХК надходить в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе) - утворюється літохолевая кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового кон`югату.

Використання під час вагітності

Застосування УДХК при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Дані про виділення УДХК з грудним молоком в даний час відсутні. При необхідності застосування УДХК в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

гіперчувствітельность-

рентгеноположітельние (з високим вмістом кальцію) жовчні камні-

нефункціонуючий жовчний пузирь-

виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози-

цироз печінки в стадії декомпенсаціі-

гострі інфекційно-запальні захворювання жовчовивідних шляхів.

УДХК не має вікових обмежень до застосування, однак у дітей у віці до 3 років не рекомендується застосовувати препарат в даній лікарській формі.

Побічна дія

Діарея (може бути дозозависимой).

Рідко - кальцинування жовчних каменів, минуще (транзиторне) підвищення активності печінкових трансаміназ, нудота, блювота, абдомінальний біль, алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози

Капсули Урсосану приймають всередину, запиваючи достатньою кількістю води.
При дифузних захворюваннях печінки, жовчнокам`яної хвороби (холестеринові жовчні камені і біліарний сладж) препарат призначають безперервно протягом тривалого часу (від декількох місяців до декількох років) в добовій дозі від 10 мг / кг маси тіла до 12-15 мг / кг (2 5 капс.).
При дифузних захворюваннях печінки добова доза Урсосану ділиться на 2-3 прийоми, капсули приймають разом з їжею.
При жовчнокам`яної хвороби вся добова доза приймається одноразово на ніч. Тривалість прийому препарату для розчинення каменів - до повного розчинення, а потім ще 3 міс для профілактики рецидивів каменеутворення.
При біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті препарат призначають по 250 мг (1 капс.) На добу, перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 міс, при необхідності - до 2 років.
Після холецистектомії, для профілактики повторного холелітіазу рекомендована доза - 250 мг 2 протягом декількох місяців.
При токсичних, лікарських ураженнях печінки, алкогольної хвороби печінки і атрезії жовчних шляхів добову дозу встановлюють з розрахунку 10-15 мг / кг / в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 місяців і більше.
При первинному біліарному цирозі препарат призначають з розрахунку 10-15 мг / кг / (при необхідності - до 20 мг / кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.
При первинному склерозуючому холангите - 12-15 мг / кг / (до 20 мг / кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.
При неалкогольний стеатогепатит - 13-15 мг / кг / в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.
При муковісцидозі доза встановлюється з розрахунку 20-30 мг / кг / в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.
Дітям у віці старше 2 років дозу препарату встановлюють індивідуально з розрахунку 10-20 мг / кг /

Передозування

Випадки передозування препарату не відомі.

Взаємодії з іншими препаратами

Антациди, що містять алюміній і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію. Гіполіпідемічні ЛЗ (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Особливі вказівки при прийомі

При прийомі препарату з метою розчинення жовчних каменів, слід дотримуватись таких умов: камені повинні бути холестеринів (рентгенонегатівнимі), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціонуючим і бути наповнений камінням не більше ніж наполовину, прохідність міхура і загального жовчного протоки повинна бути збережена. При тривалому (більше 1 міс) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі - кожні 3 міс слід проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 міс за даними УЗД жовчовивідних шляхів. Після повного розчинення каменів рекомендується продовжувати застосування препарату протягом, принаймні, 3 міс, для того щоб сприяти розчиненню залишків каменів, розміри яких дуже малі для їх виявлення, і профілактики рецидиву каменеутворення.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A05 Препарати для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів

A05A Препарати для лікування захворювань жовчовивідних шляхів

A05AA Препарати жовчних кислот

A05AA02 Ursodeoxycholic acid

Відео: урсосан і діабет

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!