Урсодез

Відео: Жовчнокам`яна болезнь.Особенності консервативного лікування

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Урдокса | Інструкція по застосуванню

Опис фармакологічної дії

Гепатопротекторний засіб, надає також жовчогінну, холелітолітична, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну та деякий імуномодулюючу дію.

Вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає гепатоцит від шкідливої дії солей жовчних кислот, знижуючи таким чином їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Ca2 + -залежну альфа-протеазу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолевої, литохолевой, дезоксихолевої і ін.), Підвищені у хворих з хронічними захворюваннями печінки.

Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх фракційний обіг при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі і виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксихолева), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели.

Знижує насичення жовчі холестерином шляхом зменшення синтезу і секреції холестерину в печінці і пригнічення його всмоктування в кишечнику.

Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідної системі, стимулює утворення і виділення жовчі. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, надає гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє його мобілізації з жовчних каменів.

Має імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності - HLA-1 на мембрані гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, впливає на кількість T-лімфоцитів, освіта ІЛ-2, зменшує кількість еозинофілів, пригнічує імунокомпетентні Ig ( в першу чергу IgM).

Показання до застосування

- первинний біліарний цироз за відсутності ознак декомпенсації (симптоматична терапія) -

- розчинення дрібних і середніх холестеринових каменів при функціонуючому жовчному пузире-

- біліарний рефлюкс-гастрит.

Форма випуску

капсули 250 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
капсули 250 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5
капсули 250 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10-
капсули 250 мг-банку (баночка) полімерна 10, пачка картонна 1
капсули 250 мг-банку (баночка) полімерна 50, пачка картонна 1
капсули 250 мг-банку (баночка) полімерна 100, пачка картонна 1
капсули 250 мг-банку (баночка) темного скла 10, пачка картонна 1
капсули 250 мг-банку (баночка) темного скла 50, пачка картонна 1
капсули 250 мг-банку (баночка) темного скла 100, пачка картонна 1
капсули 250 мг-флакон (флакончик) полімерний 10, пачка картонна 1
капсули 250 мг-флакон (флакончик) полімерний 50, пачка картонна 1
капсули 250 мг-флакон (флакончик) полімерний 100, пачка картонна 1

склад
Капсули 1 капс.
активна речовина:
урсодезоксихолевая кислота (УДХК) 250 мг
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) - 73 мг-кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 5 мг-магнію стеарат - 2 мг
оболонка капсули: титану діоксид, желатин

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

УДХК абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці за допомогою активного транспорту. Після прийому всередину в разовій дозі (500 мг) Cmax в сироватці крові через 30, 60, 90 хв становить 3,8- 5,5 3,7 ммоль / л відповідно. Зв`язування з білками плазми - високе (до 96-99%). Проникає через плацентарний бар`єр. При систематичному прийомі УДХК стає основною жовчної кислотою сироватки крові (48% загального вмісту жовчних кислот). Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК в жовчі.

Метаболізується в печінці (кліренс при первинному проходженні через печінку) в тауріновий і гліціновие кон`югати. Утворені кон`югати секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози виводиться через кишечник. Незначна кількість всмокталася УДХК надходить в товстий кишечник, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе) - утворюється літохолевая кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового кон`югату.

Протипоказання до застосування

гіперчувствітельность-

рентгенположітельние (з високим вмістом Ca2 +) жовчні камні-

нефункціонуючий жовчний пузирь-

гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних проток і кишечника-

цироз печінки в стадії декомпенсаціі-

виражені порушення функції печінки, нирок, підшлункової залози-

панкреатіт-

вагітність-

період лактаціі-

дорослі і діти з масою тіла до 34 кг.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, кальцинування жовчних каменів, підвищення активності печінкових трансаміназ, абдомінальний біль.

Інші: біль у спині, алергічні реакції (в т.ч. кропив`янка).

При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися скороминуща декомпенсація цирозу печінки, що проходить після відміни препарату.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, ввечері.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів середня добова доза - 10 мг / кг, що для пацієнтів з масою тіла 34-60 кг - відповідає 2 капс. на добу, 61-81 кг - 3 капсули. на добу, 81-100 кг - 4 капс. на добу, понад 100 кг - 5 капс. на добу. Курс лікування - 6-12 міс. Для профілактики повторного утворення каменів рекомендується прийом препарату протягом ще декількох місяців після розчинення каменів.

При біліарному рефлюкс-гастриті доза становить 250 мг (1 капс.) 1 раз в день. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 міс, при необхідності - до 2 років.

Симптоматична терапія первинного біліарного цирозу: середня добова доза - 10-15 мг / кг, що для пацієнтів з масою тіла 34-50 кг - відповідає 2 капс. на добу, 51-65 кг - 3 капсули. на добу, 66-85 кг - 4 капс. на добу, 86-110 кг - 5 капс. на добу, понад 110 кг - 6 капс. на добу.

Пацієнтам з масою тіла менше 34 кг рекомендується прийом препарату у вигляді суспензії.

Передозування

Випадки передозування УДХК невідомі.

Взаємодії з іншими препаратами

Антациди, що містять алюміній і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію.

Гіполіпідемічні ЛЗ (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин, оральні контрацептиви збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Особливі вказівки при прийомі

Для успішного розчинення необхідно, щоб камені були чисто холестеринові, розміром не більше 15-20 мм, жовчний міхур заповнений каменями не більш ніж на половину і жовчовивідні шляхи повністю зберігали свою функцію. При тривалому (gt; 1 міс) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі - кожні 3 міс необхідно проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гамма-глютамілтранспептидази, концентрації білірубіну. При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити.

Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 міс шляхом проведення рентгенологічного дослідження і УЗД жовчовивідних шляхів протягом першого року терапії.

Якщо протягом 6-12 міс після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним.

Виявлення під час лікування при УЗД невізуалізіруемого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося і лікування слід припинити.

Після повного розчинення конкрементів рекомендується продовжувати застосування протягом принаймні 3 міс, для того щоб сприяти розчиненню залишків конкрементів, розміри яких дуже малі для їх виявлення.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A05 Препарати для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів

A05A Препарати для лікування захворювань жовчовивідних шляхів

Відео: Хелікобактер пілорі

A05AA Препарати жовчних кислот

A05AA02 Ursodeoxycholic acid

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!