Укрліт

Відео: Михайло Погребинський: навіщо Росія визнала Революцію гідності державним переворотом?

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Дмитро Джангіров про допит Януковича, компромат Онищенко та нової концепції зовнішньої політики Росії

Опис фармакологічної дії

Невелика кількість урсодеоксіхоліевой кислоти зазвичай міститься в жовчі людини. Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно в результаті розсіювання холестерину і утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчнокам`яної холестерину.
Відповідно до сучасних уявлень вважається, що урсодеоксіхоліевая кислота при захворюваннях печінки і холестатичних захворюваннях викликає ефект завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних детергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторних нетоксичну урсодеоксіхоліевую кислоту, а також внаслідок поліпшення секреторної здатності гепатоцитів і імунорегуляторних процесів.

Показання до застосування

Для розчинення рентгеннегатівних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність в ньому жовчного (их) каменя (їй).
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Форма випуску

таблетки 250мг №30

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При пероральному прийомі урсодеоксіхоліевая кислота швидко всмоктується в тонкій кишці і верхньої частини клубової кишки шляхом пасивного переносу і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного переносу. Ступінь поглинання зазвичай становить 60-80%. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повного печеночному кон`югірованію з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вона виводиться з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60%.

Під впливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевой і литохолевой кислоти. Литохолевая кислота є гепатотоксическим і викликає ушкодження печінкової паренхіми у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксикується перед тим, як бути виведеною з жовчю і з фекаліями.

Використання під час вагітності

Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат тільки за умови застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена. З метою безпеки лікування не можна проводити протягом першого триместру вагітності, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь перевищує ризик.
Немає ніяких клінічних даних щодо безпечного застосування урсодеоксіхоліевой кислоти жінкам, які годують груддю. Тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам цієї групи.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу укрліт.
Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків.
Закупорювання жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура).
Таблетки укрліт не призначають хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими камінням, порушеною сократимостью жовчного міхура або таким, які мають часті жовчні коліки.
Цироз печінки в стадії декомпенсації.

Побічна дія

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
В ході клінічних досліджень частими були повідомлення про рідкому стільці або діареї протягом лікування урсодеоксіхоліевой кислотою.
Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу траплялася сильна абдомінальний біль з локалізацією в правому підребер`ї.
Порушення з боку печінки і жовчного міхура
У дуже рідкісних випадках при лікуванні урсодеоксіхоліевой кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.
Протягом терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу в дуже рідкісних випадках спостерігається декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.
реакції гіперчутливості
Дуже рідко можуть спостерігатися висипання (кропив`янка).

Спосіб застосування та дози

Вікових обмежень застосування таблеток укрліт немає. Для пацієнтів з масою тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток, можливе застосування препарату укрліт в іншій лікарській формі (суспензія).
При різних показаннях рекомендуються нижченаведені добові дози.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів
Приблизно 10 мг урсодеоксіхоліевой кислоти на кілограм маси тіла на добу, що еквівалентно:
47 -60 кг 2 таблетки
61-80 кг 3 таблетки
81-100 кг4 таблетки
Більше 100 кг5 таблеток
Таблетки слід приймати 1 раз на добу, ковтаючи цілими і запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.
Таблетки необхідно застосовувати регулярно.
Необхідна для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.
Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи не сталася з часом кальцифікація каменів. Якщо це сталося, лікування слід припинити.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)
Добова доза залежить від маси тіла і варіює від 3 до 7 таблеток (14 ± 2 мг урсодеоксіхоліевой кислоти на кілограм маси тіла).
У перші 3 місяці лікування таблетки укрліт потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на декілька прийомів. При поліпшенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу, ввечері.
Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно.
Застосування таблеток укрліт при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках після початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми, наприклад, може посилитись свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати, приймаючи половину таблетки укрліт на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на половину таблетки укрліт до досягнення показаного режиму дозування).

Передозування

Малоймовірно, що передозування може привести до серйозних побічних ефектів. Може виникнути діарея, тому рекомендується проводити моніторинг показників функцій печінки. У разі діареї дозу необхідно зменшити, а якщо діарея продовжується, слід припинити застосування препарату укрліт.
Ніяких специфічних контрзаходів не потрібно, наслідки діареї слід лікувати симптоматично із збереженням балансу рідини і електролітів.
Іонообмінна смола може виявитися корисною для зв`язування жовчної кислоти в кишечнику.

Взаємодії з іншими препаратами

Такі препарати, як холестирамін, і деякі антациди, що містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид), зв`язуються з жовчної кислотою in vitro та можуть пригнічувати всмоктування урсодеоксіхоліевой кислоти. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж необхідно, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до або після прийому таблеток укрліт.
У деяких пацієнтів, які приймають урсодеоксіхоліевую кислоту і циклоспорин одночасно, можливе підвищення рівня циклоспорину в сироватці крові.
Рекомендується не призначати одночасно препарати, що підвищують виведення холестерину в жовч, такі як естрогенні гормони, оральні контрацептиви і деякі препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофибрат.
В окремих випадках таблетки укрліт можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Урсодеоксіхоліевая кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) в плазмі крові і площу під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і досліджень in vitro, можна зробити висновок про те, що урсодеоксіхоліевая кислота індукує ензим Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби. Таким чином, у випадках спільного застосування лікарських засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, потрібно бути особливо обережними і мати на увазі, що в разі необхідності слід коригувати дозу.

Запобіжні заходи при прийомі

Таблетки укрліт потрібно приймати під наглядом лікаря.
Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) і (-GT) кожні 4 тижні, в подальшому - кожні 3 місяці.
Щоб оцінити прогрес в лікуванні і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6 - 10 місяців з початку лікування.