Калію йодид 200 берлін-хемі
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
При надходженні в організм в фізіологічних кількостях йодид нормалізує порушений через нестачу йоду синтез гормонів щитовидної залози - трийодтироніну (Т3) і тироксину (Т4), нормалізує показники співвідношення Т3 / Т4. У клітинах епітелію фолікула щитовидної залози під дією тіреопероксідазе окислюється до елементарного йоду, який забезпечує йодування тирозинових залишків на бічних ланцюгах молекули тиреоглобуліну з утворенням попередників тиреоїдних гормонів - монойодтірозіна (МІТ) і Дийодтирозин (ДІТ), при цьому з 140 тирозинових залишків, що входять до складу тиреоглобуліну, йодуванню піддається лише 1/5 частина. Під дією окислювальних ферментів МІТ і ДІТ конденсуються з утворенням тіронінов, основними з яких є трийодтиронін (Т3) і тироксин (Т4). Комплекс тиреоглобуліну з тіроніна шляхом ендоцитозу переміщається з колоїду в фолікулярну клітку, де депонується. Вивільнення тиреоїдних гормонів з зв`язку з тиреоглобуліном відбувається в апікальній частині тиреоцитах за допомогою гідролізу лізосомальними ферментами. В результаті гідролізу тиреоглобуліну вивільняється ряд з`єднань, в т.ч. трийодтиронін і тироксин, а також МІТ і ДІТ. Останні дейодіруется всередині залози, і вивільнилися йод знову використовується для біосинтезу гормонів.Введення значного надлишку йодиду (більше 6 мг щодня) при гіпертиреозі за принципом зворотного зв`язку призводить до придушення синтезу і вивільнення тиреотропного гормону гіпофіза, пригнічує синтез і вивільнення (переважно) тиреоїдних гормонів, можливо за рахунок придушення протеолізу тиреоглобуліну. Крім того, йодид зменшує васкуляризацію і розміри щитовидної залози, ущільнює її тканину, перешкоджає гіперплазії щитовидної залози і відновлює її розміри у дітей і підлітків.
У пацієнтів з гіпертиреозом швидко викликає ремісію симптомів, у зв`язку з чим більші дози йодиду застосовують при передопераційної підготовки хворих до резекції щитовидної залози для полегшення тиреоїдектомії (разом з іншими антитиреоїдними засобами) і при тіреотоксіческом кризі. Антитиреоїдної ефект йодиду нестійкий - триває всього 2-3 тижнів і використовується для тимчасового зниження функції щитовидної залози.
Радіопротектівним дію йодиду обумовлено тим, що він запобігає поглинання щитовидною залозою радіоактивних ізотопів йоду і захищає її від дії радіації. При прийомі калію йодиду одночасно з впливом радіації захисний ефект становить близько 97% - при прийомі за 12 і 24 ч до впливу радіації - 90% і 70% відповідно, при прийомі через 1 і 3 год після впливу - 85% і 50%, більш ніж через 6 год - ефект незначний.
Відхаркувальну дію пов`язано з тим, що йодид, виділяючись бронхіальними слизовими залозами, викликає реактивну гіперемію слизової, сприяє розрідженню мокротиння, в т.ч. внаслідок збільшення вмісту в секреті води, посилює функцію миготливого епітелію і підвищує мукоциліарний кліренс.
Є дані про ефективність йодиду при вузлуватої еритеми та грибкових інфекціях.
Показання до застосування
Профілактика розвитку захворювань, що викликаються дефіцитом йоду (профілактика зоба в областях з дефіцитом йоду, при вагітності, в підлітковому віці і ін.) - Лікування зоба і ін. Йододефіцитних захворювань у дітей (в т.ч. новонароджених і підлітків) і дорослих (молодого віку).Форма випуску
Таблетки 200 мкг- блістер 25 коробка (коробочка) 2Таблетки 200 мкг- блістер 25 коробка (коробочка) 4
Фармакодинаміка
При надходженні в організм в фізіологічних кількостях йодид нормалізує порушений через нестачу йоду синтез гормонів щитовидної залози - трийодтироніну (Т3) і тироксину (Т4), нормалізує показники співвідношення Т3 / Т4. У клітинах епітелію фолікула щитовидної залози під дією тіреопероксідазе окислюється до елементарного йоду, який забезпечує йодування тирозинових залишків на бічних ланцюгах молекули тиреоглобуліну з утворенням попередників тиреоїдних гормонів - монойодтірозіна (МІТ) і Дийодтирозин (ДІТ), при цьому з 140 тирозинових залишків, що входять до складу тиреоглобуліну, йодуванню піддається лише 1/5 частина. Під дією окислювальних ферментів МІТ і ДІТ конденсуються з утворенням тіронінов, основними з яких є трийодтиронін (Т3) і тироксин (Т4). Комплекс тиреоглобуліну з тіроніна шляхом ендоцитозу переміщається з колоїду в фолікулярну клітку, де депонується. Вивільнення тиреоїдних гормонів з зв`язку з тиреоглобуліном відбувається в апікальній частині тиреоцитах за допомогою гідролізу лізосомальними ферментами. В результаті гідролізу тиреоглобуліну вивільняється ряд з`єднань, в т.ч. трийодтиронін і тироксин, а також МІТ і ДІТ. Останні дейодіруется всередині залози, і вивільнилися йод знову використовується для біосинтезу гормонів.Введення значного надлишку йодиду (більше 6 мг щодня) при гіпертиреозі за принципом зворотного зв`язку призводить до придушення синтезу і вивільнення тиреотропного гормону гіпофіза, пригнічує синтез і вивільнення (переважно) тиреоїдних гормонів, можливо за рахунок придушення протеолізу тиреоглобуліну. Крім того, йодид зменшує васкуляризацію і розміри щитовидної залози, ущільнює її тканину, перешкоджає гіперплазії щитовидної залози і відновлює її розміри у дітей і підлітків.
У пацієнтів з гіпертиреозом швидко викликає ремісію симптомів, у зв`язку з чим більші дози йодиду застосовують при передопераційної підготовки хворих до резекції щитовидної залози для полегшення тиреоїдектомії (разом з іншими антитиреоїдними засобами) і при тіреотоксіческом кризі. Антитиреоїдної ефект йодиду нестійкий - триває всього 2-3 тижнів і використовується для тимчасового зниження функції щитовидної залози.
Радіопротектівним дію йодиду обумовлено тим, що він запобігає поглинання щитовидною залозою радіоактивних ізотопів йоду і захищає її від дії радіації. При прийомі калію йодиду одночасно з впливом радіації захисний ефект становить близько 97% - при прийомі за 12 і 24 ч до впливу радіації - 90% і 70% відповідно, при прийомі через 1 і 3 год після впливу - 85% і 50%, більш ніж через 6 год - ефект незначний.
Відхаркувальну дію пов`язано з тим, що йодид, виділяючись бронхіальними слизовими залозами, викликає реактивну гіперемію слизової, сприяє розрідженню мокротиння, в т.ч. внаслідок збільшення вмісту в секреті води, посилює функцію миготливого епітелію і підвищує мукоциліарний кліренс.
Є дані про ефективність йодиду при вузлуватої еритеми та грибкових інфекціях.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується в тонкому кишечнику і протягом 2 год розподіляється у внутрішньоклітинному просторі.Накопичується в основному в щитовидній залозі (концентрація йодиду більше 500 мкг / г тканини), а також в слинних і молочних залозах, слизовій шлунка. Добре проникає через плаценту.
Виводиться переважно нирками (слідові кількості визначаються в сечі через 10 хв після прийому, 80% дози виводиться протягом 48 год, інша частина - протягом 10-20 днів), частково - з секретами слинних, бронхіальних, потових та інших залоз.
Використання під час вагітності
Під час вагітності та годування груддю можливе застосування тільки у фізіологічних (профілактичних) дозах. Застосування під час вагітності може призвести до пригнічення функції щитовидної залози (гіпотиреозу) і збільшення її розмірів у плода, а в період годування грудьми - до появи висипки і зниження функції щитовидної залози у новонародженого (при дозах понад 300 мкг йоду в день грудне вигодовування слід припинити ).Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до йоду, виражена і прихована (для доз, що перевищують 150 мкг / добу) гіперфункція щитовидної залози, токсична аденома щитовидної залози, вузловий зоб і інші доброякісні пухлини щитовидної залози (для доз, що перевищують 300 мкг / сут, за винятком передопераційної йодотерапії), герпетиформний дерматит Дюринга, туберкульоз легенів, нефрит, геморагічний діатез, нефроз, фурункульоз, вугрі, піодермія.Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсичні явища, біль у шлунку, діарея.З боку нервової системи та органів чуття: занепокоєння, головний біль.
Алергічні реакції: ангіоедема, геморагії на шкірі і слизових, набряк слинних залоз, кропив`янка.
Інші: зміна функції щитовидної залози (гіпертиреоз, гіпотиреоз), гіперкаліємія, паротит, йодна токсичність (сплутаність свідомості, нерегулярні серцеві сокращенія- оніміння, поколювання, біль або слабкість в руках і ступнях ніг-незвичайна млявість, слабкість або тяжкість в ногах) - йодизм (при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах): пече в роті або горлі, металевий присмак у роті, підвищене слиновиділення, біль зубів і ясен, почервоніння кон`юнктиви, набряк повік, риніт, лихоманка, біль у суглобах, акне, дерматит (ексфоліативний і ін. ), еозинофілія.
Спосіб застосування та дози
Всередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Профілактика зоба: в 1 прийом, дорослим і дітям з 12 років - 100-200 мкг / добу, новонародженим та дітям до 12 років - 50-100 мкг / добу, профілактику проводять протягом декількох років, іноді - протягом всієї життя-при вагітності та годуванні груддю - 150-200 мкг / добу- профілактика рецидиву зоба після резекції - 100-200 мкг / добу. Лікування зобу: дорослим - 200-600 мкг / добу, новонародженим, дітям і підліткам - 50-200 мкг / добу, курс лікування - 6-12 місяців і більше (за рішенням лікуючого лікаря). Як муколітичний засіб: по 2-3 столові ложки 1-3% розчину (0,3-1 г) 3-4 рази на добу. Лікування сифілісу в третинному періоді: по 1 столові ложки 3% розчину 3 рази на добу. Як радіопротектівним засіб: дорослим і дітям старше 2 років - по 0,125 г 1 раз на добу, дітям до 2 років - по 0,04 г 1 раз на добу.Гіпертиреоз: всередину, по 250 мг 3 рази на добу.
В офтальмології: по 2 краплі 3% розчину (очні краплі) 3-4 рази на добу у вигляді в кон`юнктивальний інстиляцій, курс - 10-15 днів.
У стоматології: всередину, по 1 столові ложки 0,5-2% розчину 3 рази на добу протягом 1 міс.
Передозування
Симптоми гострого передозування: забарвлення слизової оболонки порожнини рота в коричневий колір, риніт, бронхіт, гастроентріт, набряк голосових зв`язок, кровотеча з сечовивідних шляхів, анурія, колапс (аж до летального результату).Лікування гострого передозування: промивання шлунка розчином крохмалю (до зникнення синього забарвлення розчину) і 1% розчином натрію тіосульфату, прийом кашки з борошна, кукурудзяного, картопляного, рисового або вівсяного густого відвару, симптоматична і підтримуюча терапія.
Взаємодії з іншими препаратами
Антитиреоїдної ефект підсилюють (взаємно) антитиреоїдні препарати.Тиреотропного гормону активує акумуляцію йоду щитовидною залозою, перхлорат і тіоціанат калію - гальмують.
Прийом високих доз йодиду одночасно з калійзберігаючимидіуретиками підвищує ризик розвитку гіперкаліємії і аритмії.
При одночасному прийомі з інгібіторами АПФ також підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, з літієм - ризик розвитку гіпотиреозу та виникнення зобу.
Запобіжні заходи при прийомі
До початку лікування необхідно виключити злоякісне ураження щитовидної залози. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушенням функції нирок (необхідний періодичний контроль рівня калію в крові).Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)
H03 Препарати для лікування захворювань щитовидної залози
H03C Препарати йоду
H03CA Препарати йоду
Поділися в соц мережах: