Аск-кардіо

Відео: High Intensity Cardio Ask Dave XXXVII

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Термін придатності

Відео: Ask the Machine - Cardio After Weights and Going Catabolic

Опис фармакологічної дії

Пригнічує циклооксигеназу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2) і необоротно гальмує циклооксигеназний шлях метаболізму арахідонової кислоти, блокує синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 і ін.) І тромбоксану. Зменшує гіперемію, ексудацію, проникність капілярів, активністьгіалуронідази, обмежує енергетичне забезпечення запального процесу шляхом пригнічення продукції АТФ. Впливає на підкіркові центри терморегуляції і больової чутливості. Зниження вмісту ПГ (переважно ПГЕ1) в центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри і збільшення потовиділення. Знеболюючий ефект обумовлений впливом на центри больової чутливості, а також периферичних протизапальну дію і здатністю саліцилатів знижувати альгогенну дію брадикініну.

Зменшення вмісту тромбоксану А2 в тромбоцитах призводить до необоротного пригнічення агрегації, дещо розширює судини. Антиагрегантну дію зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. В ході ряду клінічних досліджень показано, що істотне пригнічення склеиваемость кров`яних пластинок досягається при дозах до 30 мг. Збільшує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Стимулює виведення сечової кислоти, оскільки порушується її реабсорбція в канальцях нирок.

Показання до застосування

ІХС, наявність декількох факторів ризику ІХС, безбольова ішемія міокарда, нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда (для зниження ризику повторного інфаркту міокарда та смерті після інфаркту міокарда), повторна минуща ішемія мозку та ішемічний інсульт у чоловіків, протезування клапанів серця (профілактика і лікування тромбоемболій) , балонна коронарна ангіопластика і установка стента (зниження ризику повторного стенозу і лікування вторинного розшарування коронарної артерії), а також при неатеросклеротичних ураженнях коронарних артерій (хвороба Кавасакі), аортоартеріїт (хвороба Такаясу), клапанні мітральні пороки серця і миготлива аритмія, пролапс мітрального клапана ( профілактика тромбоемболії), рецидивуючі тромбоемболії легеневої артерії, синдром Дресслера, інфаркт легені, гострий тромбофлебіт. Лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях. Больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності різного генезу, в т.ч. грудної корінцевий синдром, люмбаго, мігрень, головний біль, невралгія, зубний біль, біль у м`язах, біль у суглобах, альгодисменорея. В клінічної імунології та алергології використовується в поступово наростаючих дозах для тривалої «аспириновой» десенситизации і формування стійкої толерантності до НПЗП у хворих з «аспириновой» астмою і «аспириновой» тріадою.

За свідченнями ревматизм, ревматична хорея, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергійний міокардит, перикардит - в даний час застосовується дуже рідко.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10-

таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 100 мг-контейнер пластиковий 50, пачка картонна 1

таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 100 мг-упаковка контурна чарункова 10-

Фармакокінетика

Після прийому всередину досить повно всмоктується. При наявності кишковорозчинною оболонки (стійка до дії шлункового соку і не допускає всмоктування ацетилсаліцилової кислоти в шлунку) абсорбується у верхньому відділі тонкого кишечника. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації в стінці кишечника і в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина дуже швидко гідролізується спеціальними естеразами, тому T1 / 2 ацетилсаліцилової кислоти складає не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв`язку з альбуміном) і розподіляється в тканинах аніон саліцилової кислоти. Cmax досягається приблизно через 2 год. C білками плазми крові ацетилсаліцилова кислота практично не зв`язується. При біотрансформації в печінці утворюються метаболіти, які виявляються в багатьох тканинах і сечі. Екскреція саліцилатів здійснюється переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого речовини і метаболітів залежать від pH сечі (при подщелачивании сечі зростає Іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується екскреція).

Використання під час вагітності

Застосування великих доз саліцилатів в I триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плоду (розщеплення неба, пороки серця). У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням оцінки ризику і користі. Призначення саліцилатів в III триместрі вагітності протипоказано.

Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають в грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів в період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини і не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні або призначенні у високих дозах годування груддю слід припинити.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. «Аспіринова» тріада, «аспіринова» астма- геморагічний діатез (гемофілія, хвороба Віллебранда, телеангіоектазія), аневризма аорти, серцева недостатність, гострі і рецидивуючі ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова або печінкова недостатність, вихідна гіпопротромбінемія , дефіцит вітаміну К, тромбоцитопенія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність (I і III триместр), грудне вигодовування, дитячий та підлітковий вік до 15 років при застосуванні як жарознижуючий засіб (ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з лихоманкою на тлі вірусних захворювань).

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: НПЗЗ-гастропатія (диспепсія, біль в епігастральній ділянці, печія, нудота і блювота, важкі кровотечі в шлунково-кишковому тракті), зниження апетиту.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості (бронхоспазм, набряк гортані і кропивниця), формування на основі гаптенового механізму «аспириновой» бронхіальної астми і «аспириновой» тріади (еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит).

Інші: порушення функції печінки і / або нирок, синдром Рейє у дітей (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з швидким розвитком печінкової недостатності).

При тривалому застосуванні - запаморочення, головний біль, шум у вухах, зниження гостроти слуху, порушення зору, інтерстиціальний нефрит, преренальная азотемия з підвищенням рівня креатиніну крові і гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, захворювання крові, асептичний менінгіт, посилення симптомів застійної серцевої недостатності, набряки, підвищення рівня амінотрансфераз у крові.

Спосіб застосування та дози

Всередину, режим дозування залежить від показань до застосування. Звичайні дози для дорослих при використанні в якості жарознижуючого і анальгезирующего кошти - 500-1000 мг / добу (до 3 г), розділених на 3 прийоми.

При інфаркті міокарда, а також для вторинної профілактики у хворих, які перенесли інфаркт міокарда - 40-325 мг 1 раз на добу (частіше 160 мг). Як інгібітор агрегації тромбоцитів - в дозі 300-325 мг / сут, які тривалий час. При динамічних порушеннях кровообігу у чоловіків, церебральних тромбоемболіях, в т.ч. для профілактики рецидивів - 325 мг / добу з поступовим збільшенням максимально до 1 г / сут. Для профілактики тромбозу чи оклюзії аортального шунта - по 325 мг кожні 7 год через інтраназально встановлений шлунковий зонд, потім - через рот по 325 мг 3 рази на добу (зазвичай у поєднанні з дипіридамолом, який відміняють через 1 тиждень, продовжуючи тривале лікування ацетилсаліциловою кислотою) .

Передозування

Може виникати після одноразового прийому великої дози або при тривалому вживанні. Якщо одноразова доза менше 150 мг / кг, гостре отруєння вважають легким, 150-300 мг / кг - помірним, при вживанні більш високих доз - важким.

Симптоми: синдром саліцилізму (нудота, блювота, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильний головний біль, загальне нездужання, лихоманка - поганий прогностичний ознака у дорослих). Більш важке отруєння - ступор, судоми і кома, некардіогенний набряк легенів, різка дегідратація, порушення КЩС (спочатку - респіраторний алкалоз, потім - метаболічний ацидоз), ниркова недостатність і шок.

При хронічному передозуванні концентрація, обумовлена в плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається у людей похилого віку при прийомі протягом декількох діб більше 100 мг / кг / сут. У дітей і пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів в крові. Рівень вище 70 мг% свідчить про помірне або важкому отруєнні вище 100 мг% - про вкрай важкому, прогностично несприятливому. При отруєнні середньої тяжкості необхідна госпіталізація принаймні на 24 ч.

Лікування: провокація блювання, призначення активованого вугілля і проносних, моніторування КЩС і електролітного балансу- в залежності від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, розчину натрію цитрату або натрію лактату. Підвищення резервної лужності підсилює виведення ацетилсаліцилової кислоти за рахунок ощелачивания сечі. Ощелачивание сечі показано при рівні саліцилатів вище 40 мг%, забезпечується в / в інфузією гідрокарбонату натрію - 88 мекв в 1 л 5% розчину глюкози, зі швидкістю 10-15 мл / кг / год. Відновлення ОЦК та індукція діурезу (досягається введенням гідрокарбонату в тій же дозі і розведенні, повторюють 2-3 рази) - слід мати на увазі, що інтенсивна інфузія рідини літнім хворим може привести до набряку легенів. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для ощелачивания сечі (може викликати ацідемія і посилювати токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів більше 100-130 мг%, а у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче при наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження ЦНС, набряк легень і ниркова недостатність). При набряку легень - ШВЛ сумішшю, яка збагачена киснем, в режимі позитивного тиску в кінці видоха- для лікування набряку мозку застосовують гіпервентиляцію і осмотичний діурез.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює токсичністьметотрексату, знижуючи його нирковий кліренс, ефекти наркотичних анальгетиків (кодеїн), пероральних протидіабетичних препаратів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів, знижує ефект урикозуричних ЛЗ (бензбромарон, сульфінпіразон), гіпотензивних засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід) . Парацетамол, кофеїн підвищують ризик розвитку побічних явищ. Глюкокортикоїди, етанол і етанолвмісних ЛЗ посилюють негативний вплив на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і збільшують кліренс. Підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів, солей літію в плазмі. Антациди, що містять магній і / або алюміній, уповільнюють і погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Мієлотоксичну ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності ацетилсаліцилової кислоти.

Термін придатності

24 міс.

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!