Аспінат плюс

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Комбінований препарат, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Комбінація компонентів препарату забезпечує кращу переносимість симптомів нездужання і лихоманки при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях, зниження больового синдрому різного походження. Ацетилсаліцилова кислота має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, пов`язану з пригніченням циклооксигенази 1 і 2, що регулюють синтез простагландинів. В результаті не утворюються простагландини, що забезпечують формування набряку і гиперальгезии. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) в центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри і зростання потовиділення. Знеболюючий ефект обумовлений як центральним, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезивність тромбоцитів і тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 в тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м`язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів, зменшує сонливість і відчуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність.

Показання до застосування

Помірно або слабко виражений больовий синдром різного походження (головний біль, зубний біль, мігрень, невралгія, артралгія, люмбаго, корінцевий синдром, біль у м`язах, біль при менструаціях) -
підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих і дітей старше 15 років).

Форма випуску

таблетки 500 мг + 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
таблетки 500 мг + 50 мг-банку (баночка) полімерна 10, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Ацетилсаліцилова кислота під час абсорбції піддається системної елімінації в стінці кишечника і в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується холіноестеразу плазми і альбумінестеразой, тому T1 / 2 - не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв`язку з альбуміном) і розподіляється в тканинах аніон саліцилової кислоти. Cmax саліцилової кислоти досягається приблизно через 2 год. Легко розподіляється по багатьом тканинам і рідини організму, в тому числі в спинномозкову рідину, перитонеальну і синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба прискорюється при наявності гіперемії і набряку і сповільнюється в проліферативної фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються в нервовій тканині, сліди - в жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу велика частина саліцилату перетворюється в неіонізовану кислоту, добре проникаючу в тканини, в тому числі в головний мозок. Швидко проходить через плаценту, в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються в багатьох тканинах і сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді власне саліцилової кислоти (60%) і її метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від рН сечі (при защелачивании сечі зростає Іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз T1 / 2 - 2-3 ч, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год.

Всмоктування кофеїну відбувається в основному за рахунок простої дифузії. Cmax - досягається приблизно через 50-75 хв після прийому всередину. Швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму-легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плаценту. Зв`язок з білками крові (альбумінами) - 25-36%. Метаболізується переважно в печінці. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантину, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюється в монометілксантіни, а потім в метиловані похідні сечової кислоти. T1 / 2 у дорослих - 3.9-5.3 ч (іноді - до 10 год). Виведення кофеїну і його метаболітів здійснюється нирками.

Використання під час вагітності

Володіє тератогенна дія: при застосуванні в I триместрі вагітності призводить до виникнення у плода розщеплення верхнього неба, в III триместрі - викликає гальмування родової діяльності (пригнічення синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин і гіпертензію в малому колі кровообігу. Прийом препарату в II триместрі можливий в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.

Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають в грудне молоко, на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

- Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), ксантинів і інших компонентів препарату-

- Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення) -

- Шлунково-кишкова кровотеченіе-

- Гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія-

- Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших НПЗП

- Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти-

- Органічні захворювання серцево-судинної системи (в тому числі гострий інфаркт міокарда, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорти) -

- Артеріальна гіпертензія, портальна гіпертензія-

- глаукома-

- ниркова недостатність-

- Тривожні розлади, підвищена збудливість, порушення сну-

- Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція-

- Одночасний прийом з метотрексатом у дозі більше 15 мг на тиждень-

- Дітям до 6 років при больовому синдромі (для даної лікарської форми) -

- Дітям та підліткам у віці до 15 років (при застосуванні в якості жарознижуючого) з гострими респіраторними захворюваннями, викликаними вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), -вагітність (I і III триместр) -

- Період лактації.

З обережністю. З обережністю призначають при подагрі, гіперурикемії, тому що ацетилсаліцилова кислота в невеликих дозах може спровокувати напад подагри у схильних до розвитку подагри пацієнтів (зі зниженим виведенням сечової кислоти з організму). Слід дотримуватися обережності при наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту (ШКТ), шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та печінкової недостатності. Також необхідно дотримуватися обережності при дефіциті вітаміну К і глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах менше 15 мг на тиждень може призводити до підвищення частоти виникнення побічних ефектів з боку органів кровотворення.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти може викликати бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою, сінну лихоманку, поліпоз слизової оболонки носа, хронічними захворюваннями дихальних шляхів, алергічними реакціями на інші лікарські засоби.

Слід враховувати, що при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину і непрямих антикоагулянтів.

Слід дотримуватися обережності особам з епілепсією і які мають схильність до судомних нападів, з огляду на те, що кофеїн знижує захисну дію протиепілептичних лікарських засобів.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, зниження апетиту, біль у шлунку, діарея.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія. Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

З боку центральної нервової системи: безсоння.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску.

Інші: порушення функції печінки і / або нирок-синдром Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з швидким розвитком печінкової недостатності).

При тривалому застосуванні можуть виникати: запаморочення, головний біль, блювота, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, гіпокоагуляція, кровотечі (в тому числі в шлунково-кишковому тракті), порушення зору, зниження гостроти слуху, шум у вухах, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, преренальная азотемия з гіперкреатинінемії і гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, асептичний менінгіт, посилення симптомів хронічної серцевої недостатності, набряки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.

При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Для зменшення подразнюючої дії на шлунково-кишкового тракту препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком, лужною мінеральною водою.

Для лікування больового синдрому та підвищеної температури тіла дорослим і дітям старше 15 років по 1-2 таблетки- максимальна разова доза 2 таблетки- максимальна добова доза 6 таблеток.

Для лікування больового синдрому, за винятком станів при гострих респіраторних захворюваннях, викликаних вірусними інфекціями (ризик розвитку синдрому Рейє) дітям у віці від 6 до 12 років 1/2 таблетки, від 12 до 15 років 1 / 2-1 таблетку.

Разову дозу при необхідності приймають 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 год. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3 днів - як жарознижуючий засіб.

Передозування

Симптоми передозування, обумовлені ацетилсаліциловою кислотою, можуть виникати після одноразового прийому великої дози або при тривалому застосуванні. Якщо одноразова доза менше 150 мг / кг, гостре отруєння вважають легким, 150-300 мг / кг -помірні і при застосуванні в дозах більше 300 мг / кг - важким.

Симптоми: При легкому отруєнні - синдром саліцилізму (нудота, блювота, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильний головний біль, загальне нездужання, лихоманка - поганий прогностичний ознака у дорослих).

При значному передозуванні - сплутаність свідомості, сонливість, судоми і кома, тремор, некардіогенний набряк легенів, задишка, ядуха, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, колапс і шок.

Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку при прийомі протягом декількох діб більше 100 мг / кг / У дітей і пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати вміст саліцилатів в крові: концентрація вище 70 мг% свідчить про помірне або важкому отруєнні вище 100 мг% - про вкрай важкому, прогностично несприятливому. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня необхідна госпіталізація.

Лікування: Провокація блювання, призначення активованого вугілля і проносних, залуження сечі (показано при концентрації саліцилатів вище 40 мг%, забезпечується в / в інфузією натріюгідрокарбонату - 88 мекв в 1 л 5% розчину глюкози, зі швидкістю 10-15 мл / кг / ч), відновлення об`єму циркулюючої крові і індукція діурезу (досягається введенням розчину натрію гідрокарбонату в тій же дозі і розведенні, повторюють 2-3 рази) - слід мати на увазі, що інтенсивна інфузія рідини літнім може привести до набряку легенів. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для ощелачивания сечі (може викликати ацидоз і посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг%, а у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче при наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень і ниркова недостатність). При набряку легенів показана штучна вентиляція легенів сумішшю, яка збагачена киснем, в режимі позитивного тиску в кінці видоха- для лікування набряку мозку застосовують гіпервентиляцію і осмотичний діурез.

Кофеїн в дозах більше 300 мг / (в тому числі на тлі зловживання кави - більше 4 чашок натуральної кави по 150 мл) може викликати стан тривоги, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолію.

Лікування: Провокація блювоти, прийом активованого вугілля.

Взаємодії з іншими препаратами

Ацетилсаліцилова кислота підсилює токсичністьметотрексату, знижуючи його нирковий кліренс, ефекти наркотичних анальгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та антіагрегантов- знижує ефект урикозуричних лікарських засобів (бензбромарон, сульфінпіразон), гіпотензивних засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід ) - підвищує концентрацію дігоксину, барбітуратів, солей літію в плазмі. Глюкокортикостероїди, етанол і етанолвмісних лікарські засоби посилюють негативний вплив на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Антациди, що містять магній і / або алюміній, уповільнюють і погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Мієлотоксичність лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Кофеїн знижує ефект наркотичних анальгетиків і снодійних лікарських засобів, знижує всмоктування препаратів Са 2+ в шлунково-кишковому тракті, збільшує виведення препаратів Li + з сечею, прискорює всмоктування і підсилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність. Одночасне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів. Мексилетин - знижує виведення кофеїну до 50% - нікотин - збільшує швидкість виведення кофеїну.

Особливі вказівки при прийомі

Перед хірургічним втручанням для зменшення кровоточивості в ході операції і в післяопераційному періоді слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і довести до відома лікаря.

Слід враховувати, що у схильних до цього пацієнтів ацетилсаліцилова кислота (навіть в невеликих дозах) зменшує виведення сечової кислоти з організму і може стати причиною розвитку гострого нападу подагри.

Під час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).

Надмірне вживання кофеїн продуктів (кава, чай) на фоні лікування може спричинити симптоми передозування кофеїном.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N02 Анальгетики

N02B Анальгетики і антипіретики

N02BA Саліцилова кислота і її похідні

N02BA71 Ацетилсаліцилова кислота в комбінації з психотропними препаратами

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!