Ти тут

Аспінат плюс

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Фармакокінетика
  6. Використання під час вагітності
  7. Протипоказання до застосування
  8. Побічна дія
  9. Спосіб застосування та дози
  10. Передозування
  11. Взаємодії з іншими препаратами
  12. Особливі вказівки при прийомі
  13. Умови зберігання
  14. Термін придатності
  15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Комбінований препарат, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Комбінація компонентів препарату забезпечує кращу переносимість симптомів нездужання і лихоманки при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях, зниження больового синдрому різного походження. Ацетилсаліцилова кислота має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, пов`язану з пригніченням циклооксигенази 1 і 2, що регулюють синтез простагландинів. В результаті не утворюються простагландини, що забезпечують формування набряку і гиперальгезии. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) в центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри і зростання потовиділення. Знеболюючий ефект обумовлений як центральним, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезивність тромбоцитів і тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 в тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м`язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів, зменшує сонливість і відчуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність.

Показання до застосування

Помірно або слабко виражений больовий синдром різного походження (головний біль, зубний біль, мігрень, невралгія, артралгія, люмбаго, корінцевий синдром, біль у м`язах, біль при менструаціях) -
підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих і дітей старше 15 років).

Форма випуску

таблетки 500 мг + 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
таблетки 500 мг + 50 мг-банку (баночка) полімерна 10, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Комбінований препарат, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Комбінація компонентів препарату забезпечує кращу переносимість симптомів нездужання і лихоманки при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях, зниження больового синдрому різного походження. Ацетилсаліцилова кислота має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, пов`язану з пригніченням циклооксигенази 1 і 2, що регулюють синтез простагландинів. В результаті не утворюються простагландини, що забезпечують формування набряку і гиперальгезии. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) в центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри і зростання потовиділення. Знеболюючий ефект обумовлений як центральним, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезивність тромбоцитів і тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 в тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м`язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів, зменшує сонливість і відчуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність.

Фармакокінетика

Ацетилсаліцилова кислота під час абсорбції піддається системної елімінації в стінці кишечника і в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується холіноестеразу плазми і альбумінестеразой, тому T1 / 2 - не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв`язку з альбуміном) і розподіляється в тканинах аніон саліцилової кислоти. Cmax саліцилової кислоти досягається приблизно через 2 год. Легко розподіляється по багатьом тканинам і рідини організму, в тому числі в спинномозкову рідину, перитонеальну і синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба прискорюється при наявності гіперемії і набряку і сповільнюється в проліферативної фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються в нервовій тканині, сліди - в жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу велика частина саліцилату перетворюється в неіонізовану кислоту, добре проникаючу в тканини, в тому числі в головний мозок. Швидко проходить через плаценту, в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються в багатьох тканинах і сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді власне саліцилової кислоти (60%) і її метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від рН сечі (при защелачивании сечі зростає Іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз T1 / 2 - 2-3 ч, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год.

Всмоктування кофеїну відбувається в основному за рахунок простої дифузії. Cmax - досягається приблизно через 50-75 хв після прийому всередину. Швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму-легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плаценту. Зв`язок з білками крові (альбумінами) - 25-36%. Метаболізується переважно в печінці. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантину, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюється в монометілксантіни, а потім в метиловані похідні сечової кислоти. T1 / 2 у дорослих - 3.9-5.3 ч (іноді - до 10 год). Виведення кофеїну і його метаболітів здійснюється нирками.

Використання під час вагітності

Володіє тератогенна дія: при застосуванні в I триместрі вагітності призводить до виникнення у плода розщеплення верхнього неба, в III триместрі - викликає гальмування родової діяльності (пригнічення синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин і гіпертензію в малому колі кровообігу. Прийом препарату в II триместрі можливий в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.

Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають в грудне молоко, на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

- Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), ксантинів і інших компонентів препарату-

- Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення) -

- Шлунково-кишкова кровотеченіе-

- Гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія-

- Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших НПЗП

- Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти-

- Органічні захворювання серцево-судинної системи (в тому числі гострий інфаркт міокарда, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорти) -

- Артеріальна гіпертензія, портальна гіпертензія-

- глаукома-

- ниркова недостатність-

- Тривожні розлади, підвищена збудливість, порушення сну-

- Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція-

- Одночасний прийом з метотрексатом у дозі більше 15 мг на тиждень-

- Дітям до 6 років при больовому синдромі (для даної лікарської форми) -

- Дітям та підліткам у віці до 15 років (при застосуванні в якості жарознижуючого) з гострими респіраторними захворюваннями, викликаними вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), -вагітність (I і III триместр) -

- Період лактації.

З обережністю. З обережністю призначають при подагрі, гіперурикемії, тому що ацетилсаліцилова кислота в невеликих дозах може спровокувати напад подагри у схильних до розвитку подагри пацієнтів (зі зниженим виведенням сечової кислоти з організму). Слід дотримуватися обережності при наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту (ШКТ), шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та печінкової недостатності. Також необхідно дотримуватися обережності при дефіциті вітаміну К і глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах менше 15 мг на тиждень може призводити до підвищення частоти виникнення побічних ефектів з боку органів кровотворення.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти може викликати бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою, сінну лихоманку, поліпоз слизової оболонки носа, хронічними захворюваннями дихальних шляхів, алергічними реакціями на інші лікарські засоби.

Слід враховувати, що при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину і непрямих антикоагулянтів.

Слід дотримуватися обережності особам з епілепсією і які мають схильність до судомних нападів, з огляду на те, що кофеїн знижує захисну дію протиепілептичних лікарських засобів.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, зниження апетиту, біль у шлунку, діарея.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія. Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

З боку центральної нервової системи: безсоння.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску.

Інші: порушення функції печінки і / або нирок-синдром Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з швидким розвитком печінкової недостатності).

При тривалому застосуванні можуть виникати: запаморочення, головний біль, блювота, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, гіпокоагуляція, кровотечі (в тому числі в шлунково-кишковому тракті), порушення зору, зниження гостроти слуху, шум у вухах, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, преренальная азотемия з гіперкреатинінемії і гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, асептичний менінгіт, посилення симптомів хронічної серцевої недостатності, набряки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.

При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Для зменшення подразнюючої дії на шлунково-кишкового тракту препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком, лужною мінеральною водою.

Для лікування больового синдрому та підвищеної температури тіла дорослим і дітям старше 15 років по 1-2 таблетки- максимальна разова доза 2 таблетки- максимальна добова доза 6 таблеток.

Для лікування больового синдрому, за винятком станів при гострих респіраторних захворюваннях, викликаних вірусними інфекціями (ризик розвитку синдрому Рейє) дітям у віці від 6 до 12 років 1/2 таблетки, від 12 до 15 років 1 / 2-1 таблетку.

Разову дозу при необхідності приймають 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 год. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3 днів - як жарознижуючий засіб.

Передозування

Симптоми передозування, обумовлені ацетилсаліциловою кислотою, можуть виникати після одноразового прийому великої дози або при тривалому застосуванні. Якщо одноразова доза менше 150 мг / кг, гостре отруєння вважають легким, 150-300 мг / кг -помірні і при застосуванні в дозах більше 300 мг / кг - важким.

Симптоми: При легкому отруєнні - синдром саліцилізму (нудота, блювота, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильний головний біль, загальне нездужання, лихоманка - поганий прогностичний ознака у дорослих).

При значному передозуванні - сплутаність свідомості, сонливість, судоми і кома, тремор, некардіогенний набряк легенів, задишка, ядуха, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, колапс і шок.

Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку при прийомі протягом декількох діб більше 100 мг / кг / У дітей і пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати вміст саліцилатів в крові: концентрація вище 70 мг% свідчить про помірне або важкому отруєнні вище 100 мг% - про вкрай важкому, прогностично несприятливому. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня необхідна госпіталізація.

Лікування: Провокація блювання, призначення активованого вугілля і проносних, залуження сечі (показано при концентрації саліцилатів вище 40 мг%, забезпечується в / в інфузією натріюгідрокарбонату - 88 мекв в 1 л 5% розчину глюкози, зі швидкістю 10-15 мл / кг / ч), відновлення об`єму циркулюючої крові і індукція діурезу (досягається введенням розчину натрію гідрокарбонату в тій же дозі і розведенні, повторюють 2-3 рази) - слід мати на увазі, що інтенсивна інфузія рідини літнім може привести до набряку легенів. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для ощелачивания сечі (може викликати ацидоз і посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг%, а у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче при наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень і ниркова недостатність). При набряку легенів показана штучна вентиляція легенів сумішшю, яка збагачена киснем, в режимі позитивного тиску в кінці видоха- для лікування набряку мозку застосовують гіпервентиляцію і осмотичний діурез.

Кофеїн в дозах більше 300 мг / (в тому числі на тлі зловживання кави - більше 4 чашок натуральної кави по 150 мл) може викликати стан тривоги, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолію.

Лікування: Провокація блювоти, прийом активованого вугілля.

Взаємодії з іншими препаратами

Ацетилсаліцилова кислота підсилює токсичністьметотрексату, знижуючи його нирковий кліренс, ефекти наркотичних анальгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та антіагрегантов- знижує ефект урикозуричних лікарських засобів (бензбромарон, сульфінпіразон), гіпотензивних засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід ) - підвищує концентрацію дігоксину, барбітуратів, солей літію в плазмі. Глюкокортикостероїди, етанол і етанолвмісних лікарські засоби посилюють негативний вплив на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Антациди, що містять магній і / або алюміній, уповільнюють і погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Мієлотоксичність лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Кофеїн знижує ефект наркотичних анальгетиків і снодійних лікарських засобів, знижує всмоктування препаратів Са 2+ в шлунково-кишковому тракті, збільшує виведення препаратів Li + з сечею, прискорює всмоктування і підсилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність. Одночасне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів. Мексилетин - знижує виведення кофеїну до 50% - нікотин - збільшує швидкість виведення кофеїну.

Особливі вказівки при прийомі

Перед хірургічним втручанням для зменшення кровоточивості в ході операції і в післяопераційному періоді слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і довести до відома лікаря.

Слід враховувати, що у схильних до цього пацієнтів ацетилсаліцилова кислота (навіть в невеликих дозах) зменшує виведення сечової кислоти з організму і може стати причиною розвитку гострого нападу подагри.

Під час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).

Надмірне вживання кофеїн продуктів (кава, чай) на фоні лікування може спричинити симптоми передозування кофеїном.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N02 Анальгетики



N02B Анальгетики і антипіретики



N02BA Саліцилова кислота і її похідні

N02BA71 Ацетилсаліцилова кислота в комбінації з психотропними препаратами


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення