Дальфаз ретард

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Альфузозин є похідним хіназоліну, активним при пероральному застосуванні.

Він є селективним антагоністом постсинаптичних альфа 1 -адренорецепторів, розташованих в передміхуровій залозі, трикутнику сечового міхура і сечівнику.

Клінічні прояви доброякісної гіпертрофії передміхурової залози виражаються в инфравезикальной обструкції сечовивідних шляхів, обумовленої як анатомічними (статичними), так і функціональними (динамічними) факторами. Функціональний компонент обструкції обумовлений збудженням альфа 1 -адренорецепторів, що призводить до скорочення гладкої мускулатури передміхурової залози, її оболонки, трикутника сечового міхура і передміхурової частини уретри, що призводить до збільшення опору відтоку сечі з сечового міхура і до вторинної нестабільності сечового міхура.

Внаслідок прямого впливу на гладку мускулатуру тканини передміхурової залози, пов`язаного з блокадою альфа 1 -адренорецепторів, альфузозин зменшує інфравезікальная обструкцію, тиск в уретрі і опір відтоку сечі під час сечовипускання. За рахунок цього альфузозин покращує відтік сечі і полегшує випорожнення сечового міхура. Ці сприятливі ефекти на уродинаміку ведуть до зменшення симптомів подразнення сечовивідних шляхів і симптомів, обумовлених порушеннями відтоку сечі у пацієнтів з доброякісну гіперплазію передміхурової залози. У хворих з максимальною швидкістю відтоку сечі (Qmax) 15 мл / сек альфузозин, вже починаючи з першої дози, значно збільшує Qmax (в середньому на 30%). Крім того у пацієнтів з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози альфузозин значно знижує тиск в детрузора сечового міхура і збільшує об`єм сечі, що викликає позив до сечовипускання, а також значно знижує обсяг залишкової сечі.

У зв`язку з селективністю дії альфузозіна його вплив на альфа 1 -адренорецептори судин і, відповідно на АД в разі його використання в терапевтичних дозах практично відсутня.

Показання до застосування

Лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Додатково - як допоміжний засіб при використанні катетера при гострій затримці сечі, пов`язаної з доброякісну гіперплазію передміхурової залози.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 5 мг-блістер 14 пачка картонна 4

склад
Дальфаз® СР

Таблетки пролонгованої дії (тришарові) 1 табл.
перший шар:
гіпромелоза 79,75 мг
касторове масло гідроване 13,5 мг
етилцелюлоза 20 5 мг
барвник заліза оксид жовтий (E172) 0,25 мг
кремнію діоксид колоїдний водний 0,5 мг
магнію стеарат 1 мг
другий шар:
альфузозіна гідрохлорид 10 мг
манітол 10 мг
гіпромелоза 10 мг
МКЦ 65 мг
повідон 3,2 мг
кремнію діоксид колоїдний водний 1,25 мг
магнію стеарат 1 мг
третій шар:
гіпромелоза 114,01 мг
касторове масло гідроване 27,9 мг
повідон 4,72 мг
барвник заліза оксид жовтий (E172) 0,15 мг
кремнію діоксид колоїдний водний 1,05 мг
магнію стеарат 2,17 мг
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 1 або 3 упаковки.

Дальфаз® ретард

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії 1 табл.
альфузозіна гідрохлорид 5 мг
допоміжні речовини: МКЦ - 42 мг-кальцію гідрофосфатдигідрат - 65 мг-касторове масло гідроване - 19,6 мг-повідон - 7 мг-магнію стеарат - 1,4 мг
На таблетку без оболонки масою - 140 мг
склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 4,158 мг-пропіленгліколь - 0,416 мг-титану діоксид (Е171) - 0,416 мг-барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,1765 мкг і барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 9,8235 мкг (в вигляді суспензії)
На таблетку, вкриту оболонкою, масою - 145 мг
в блістері 14 шт.- в коробці 4 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Середнє значення відносної біодоступності Дальфаза® СР становить 104,4% в порівнянні з формою негайного вивільнення (2,5 мг двічі на день) у здорових добровольців середнього віку. Cmax досягається через 9 год (Дальфаз® СР), 3 ч (Дальфаз® ретард) після прийому всередину. Т1 / 2 становить 9,1 год (Дальфаз® СР), 8 ч (Дальфаз® ретард). Біодоступність таблеток ретард приблизно на 15% менше в порівнянні з 2,5 мг альфузозіна. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль препарату (Дальфаз® ретард). Дослідження показали, що послідовні фармакокінетичні криві отримують при прийомі препарату після їди (Дальфаз® СР).

У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок T1 / 2 не змінюється, а середні значення Cmax і AUC у хворих з нирковою недостатністю помірно збільшені. Ці зміни фармакокінетичної профілю препарату (Дальфаз® СР) не є клінічно значущими і не потребують коригування дози.

Зв`язування з білками плазми - близько 90%.

Альфузозин піддається значному метаболізму в печінці, в основному за допомогою CYP3A4, тільки 11% препарату в незміненому вигляді виводиться з сечею. Метаболіти є неактивними. Більшість метаболітів виводиться з калом (75-90%).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів (Дальфаз® ретард)

У осіб старше 75 років абсорбція протікає швидше, а Cmax вище. У деяких хворих можливе збільшення біодоступності препарату і зменшення обсягу розподілу. Т1 / 2 не змінюється.

У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки збільшується елімінаційний Т1 / 2 і біодоступність, в порівнянні зі здоровими добровольцями.

У хворих з порушенням функції нирок, які вимагають і не вимагають проведення гемодіалізу, в зв`язку зі збільшенням вільної фракції препарату (Дальфаз® ретард) обсяг розподілу і кліренс альфузозіна збільшуються.

При хронічній серцевій недостатності фармакокінетичний профіль альфузозіна не змінюється.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до Альфузозин і / або інших компонентів препарату-

ортостатична гіпотензія-

тяжкі порушення функції печінки (клас С за класифікацією Child-Pugh) -

тяжкі порушення функції нирок (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) -

кишкова непрохідність (у зв`язку з наявністю у складі препарату рицинової олії) -

одночасний прийом інших альфа 1 -адреноблокаторів.

Дальфаз® ретард

З обережністю:

пацієнти, які отримують гіпотензивні препарати-

пацієнти похилого віку-

пацієнти з вказівками на гіпотонічну реакцію на альфа 1 адреноблокатори-

пацієнти з клінічними проявами ортостатичної гіпотонії (можливість розвитку ортостатичної гіпотонії) -

пацієнти з ІХС, стенокардією (можливість почастішання і обважнення нападів стенокардії) -

пацієнти з симптоматичними і безсимптомними проявами ішемічної хвороби мозку (ризик розвитку ішемії головного мозку на тлі гіпотонії).

Побічна дія

Дальфаз® СР

Зазначені нижче небажані ефекти даються відповідно до таких градаціями частоти їх виникнення: дуже часто - 10% - часто - 1-lt; 10% - нечасто - 0,1-lt; 1% - рідко - 0,01- lt; 0,1% - дуже рідко - lt; 0,01%, включаючи окремі випадки.

З боку ЦНС і психіки: часто - слабкість, відчуття загального дискомфорту, головний біль нечасто - сонливість, запаморочення, ішемія головного мозку (у пацієнтів з ішемічною хворобою головного мозку).

З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, серцебиття, непритомність, ортостатична гіпотензія- дуже рідко - стенокардія у пацієнтів, які страждають на ІХС, мерехтіння передсердь.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, біль у животі, сухість у рту- нечасто - діарея- дуже рідко - пошкодження гепатоцитів, захворювання печінки з холестазом.

Шкірні і алергічні реакції: нечасто - висип, зуд- дуже рідко - кропив`янка, ангіоневротичний набряк.

З боку всього організму: часто - астенія- нечасто - гіперемія шкіри, набряки, біль у грудей- дуже рідко - пріапізм.

Дальфаз® ретард

Зазначені нижче небажані ефекти даються відповідно до таких градаціями частоти їх виникнення: дуже часто - 10% - часто - 1-lt; 10% - нечасто - 0,1-lt; 1% - рідко - 0,01- lt; 0,1% - дуже рідко - lt; 0,01%, включаючи окремі випадки.

З боку ЦНС і психіки: часто - слабкість, запаморочення, відчуття загального дискомфорту, головний біль нечасто - сонливість, ішемія головного мозку (у пацієнтів з ішемічною хворобою головного мозку).

З боку органів зору: нечасто - порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: часто - гіпотензія (ортостатична) - нечасто - тахікардія, серцебиття, непритомний стан-дуже рідко - стенокардія у пацієнтів з ІХС, мерехтіння передсердь.

З боку органів дихання: нечасто - риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, біль у животі, діарея, сухість у рту- дуже рідко - пошкодження гепатоцитів, захворювання печінки з холестазом.

Шкірні і алергічні реакції: нечасто - висип, зуд- дуже рідко - кропив`янка, ангіоневротичний набряк.

З боку всього організму: часто - астенія- нечасто - гіперемія шкіри, набряки, біль у грудей- дуже рідко - пріапізм.

Спосіб застосування та дози

Дальфаз® СР

Всередину, після їди, ковтаючи цілими, по 10 мг щодня.

Застосування як допоміжний засіб при використанні катетера при гострій затримці сечі, пов`язаної з доброякісну гіперплазію передміхурової залози: рекомендована доза - 1 табл. по 10 мг на добу, після їди, починаючи з першого дня катетеризації. Препарат застосовують протягом 3-4 діб, тобто 2-3 дня в ході застосування катетера і 1 день після його видалення.

Дальфаз® ретард

Всередину, ковтаючи цілими, запиваючи приблизно 1 склянкою води, по 1 табл. (5 мг) 2 рази на день (вранці і ввечері).

Дорослим: рекомендована доза - по 1 табл. (5 мг) 2 рази на день (вранці і ввечері).

Пацієнти похилого віку та / або хворі з артеріальною гіпертензією, які отримують гіпотензивні засоби

В якості запобіжного заходу, при призначенні альфузозіна цим категоріям пацієнтів рекомендується починати лікування з 1 табл. (5 мг) ввечері, підвищуючи дозу відповідно до клінічної відповіді, але не перевищуючи дози - 1 табл. 2 рази на день.

Пацієнти з нирковою недостатністю

При Cl креатиніну більше 30 мл / хв корекція режиму дозування не потрібна.

Хворі з печінковою недостатністю

Слід враховувати подовження Т1 / 2 препарату і можливість збільшення його біодоступності, тому лікування повинно починатися з дози 2,5 мг 1 раз на добу, яка може збільшуватися залежно від клінічної відповіді, але не повинна перевищувати 2,5 мг 2 рази на добу.

Таблетки не можна розчавлює, розжовувати, розмелюють або подрібнювати до порошкового стану, тому що порушення структури таблетки може призвести до прискорення абсорбції діючої речовини, що може сприяти розвитку побічних ефектів.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, рефлекторна тахікардія.

Лікування: госпіталізація хворого, постійне моніторування АТ. При зниження артеріального тиску рекомендується введення судинозвужувальних засобів і плазмозамінників (для збільшення ОЦК). Після відновлення АТ (усунення гіпотонії) контроль за ним повинен проводитися ще не менше доби.

Гемодіаліз не ефективний (через високий ступінь зв`язування альфузозіна з білками плазми).

Взаємодії з іншими препаратами

Протипоказані комбінації:

- блокатори альфа 1 -адренорецепторів (празозин, урапіділ) - ризик розвитку важкої ортостатичної гіпотонії та підсилення гіпотензивної дії (див. розділ «Протипоказання»).

Взаємодії, які слід брати до уваги (для обох препаратів):

- гіпотензивні препарати, включаючи БКК - посилення гіпотензивного ефекту і ризик розвитку ортостатичної гіпотонії (адитивна дія) (див. розділ "Особливості застосування") -

- інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол і ритонавір) - можливе підвищення концентрації альфузозіна (при поєднанні з кетоконазолом Сmax альфузозіна збільшується в 2,1-2,3 рази).

Дальфаз® ретард

додатково:

- нітрати - збільшення ризику розвитку рефлекторної тахікардії та зниження АТ-

- засоби для наркозу - можлива нестабільність артеріального тиску під час наркозу.

Особливі вказівки при прийомі

У деяких осіб, особливо, у хворих, які отримують гіпотензивні препарати, протягом декількох годин після прийому альфузозіна (як і після прийому інших альфа 1 -адреноблокаторів) може розвинутися ортостатична гіпотензія з клінічною симптоматикою (запаморочення, різка слабкість, холодний піт) або без неї . Ортостатичнагіпотензія зазвичай буває скороминущої і спостерігається як правило на початку прийому препарату і зазвичай не потребує відміни лікування. При появі цих явищ хворий повинен до їх повного зникнення перебувати в горизонтальному положенні. Перед початком лікування хворий повинен бути попереджений про можливість виникнення таких явищ.

Слід дотримуватися обережності при призначенні альфузозіна пацієнтам з ортостатичної гіпотонією з клінічною симптоматикою, пацієнтам з вказівками в анамнезі на виражену гіпотензивну реакцію у відповідь на прийом інших альфа 1 -адреноблокаторів - необхідний більш ретельний контроль артеріального тиску, в т.ч. при переході з горизонтального положення у вертикальне, особливо на початку лікування.

У хворих на ішемічну хворобу серця повинна тривати антиангинальная терапія. При поновленні або тяжких стенокардії лікування альфузозину слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмамі.Особенно на початку лікування слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення і астенічного стану, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

G04 Препарати для лікування урологічних захворювань

G04C Препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози

G04CA Альфа-адреноблокатори

G04CA01 Alfuzosin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!