Тамсулозін

Відео: 2. Підводні камені урології

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Popular Videos - Tamsulosin

Опис фармакологічної дії

Блокатор 1-адренорецепторов- засіб для симптоматичного лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Вибірково блокує постсинаптичні 1A-адренорецептори гладких м`язів передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри. В результаті знижується тонус гладких м`язів зазначених утворень, полегшується відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов`язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Терапевтичний ефект проявляється приблизно через 2 тижні від початку лікування.

Значно менше виражена у тамсулозину здатність блокувати 1B-адренорецептори гладких м`язів судин, тому дія на системний артеріальний тиск незначно.

Показання до застосування

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (лікування дизуричних розладів).

Форма випуску

гранули для приготування суспензії для прийому внутрь- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг, барабан поліетиленовий 1

гранули для приготування суспензії для прийому внутрь- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан поліетиленовий 1

гранули для приготування суспензії для прийому внутрь- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан поліетиленовий 1

гранули для приготування суспензії для прийому внутрь- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 50 кг, барабан поліетиленовий 1

Фармакодинаміка

Селективно блокує постсинаптичні альфа 1 -адренорецепторів гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Здатність блокувати альфа 1 -адренорецепторів в 20 разів більше, в порівнянні з дією на альфа1B-адренорецептори гладкої мускулатури судин (вплив на системний артеріальний тиск незначно).

Знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри, покращує відтік сечі, зменшує симптоми обструкції та подразнення сечовивідних шляхів при доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні.

Фармакокінетика

Після прийому всередину практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (абсорбція більше 90%). Прийом їжі збільшує біодоступність і величину Cmax, зменшує час досягнення Cmax. Cmax досягається через 4-5 ч (при прийомі натщесерце) або 6-7 ч (при прийомі разом з їжею). Стабільна концентрація встановлюється до 6-го дня курсового прийому, її пікові значення на 60-70% перевищують Cmax після одноразового прийому всередину.

Зв`язування з білками плазми (переважно з альфа1-глікопротеїном) становить 94-99%, розподіляється по об`єму крові та позаклітинної рідини (об`єм розподілу - 0,2 л / кг).

Повільно біотрансформується в печінці за участю ізоферменотов Р450 (переважно CYP3A4 і CYP2D6) з утворенням активних метаболітів (зберігають селективність до альфа 1 -адренорецепторів), в плазмі циркулює в основному в незміненому вигляді. Т1 / 2 - 9-13 ч у здорових добровольців, 14-15 год - у пацієнтів при лікуванні.

Виводиться переважно нирками у вигляді кон`югатів метаболітів з глюкуроновою і сірчаною кислотами (10% - в незміненому вигляді), частково - з фекаліями.

Використання під час вагітності

Категорія дії на плід по FDA - B.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, ортостатичнагіпотензія (в т.ч. в анамнезі), тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) і виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність застосування у цих категорій хворих не визначені).

Побічна дія

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія, сонливість / безсоння.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, тахікардія, біль у грудях.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор / діарея.

З боку сечостатевої системи: ретроградна еякуляція, зниження лібідо, пріапізм.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк.

Інші: біль у спині, риніт.

Спосіб застосування та дози

Всередину (запиваючи достатньою кількістю води), по 0,4 мг / сут.

Передозування

Симптоми: можлива гостра гіпотензія.

Лікування: надання хворому лежачого положення, введення плазмозамінних розчинів або судинозвужувальних препаратів-для припинення всмоктування - промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.

Взаємодії з іншими препаратами

Спільне застосування з іншими альфа1-адреноблокаторами може призвести до посилення гіпотензивного ефекту (не слід застосовувати одночасно). Застосування тамсулозину і інгібіторів фосфодіестерази-5 може викликати симптоматичну гіпотензію (слід дотримуватися обережності).

Одночасне застосування кетоконазолу - сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4 - призводить до підвищення Cmax і AUC тамсулозину в 2,2 і 2,8 рази відповідно (не слід застосовувати одночасно).

Одночасне застосування з пароксетином - сильним інгібітором ізоферменту CYP2D6 - призводить до підвищення Cmax і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 рази відповідно (застосовувати з обережністю).

При одночасному застосуванні з циметидином відзначено зниження кліренсу (на 26%) і підвищення AUC (на 44%) тамсулозину (застосовувати з обережністю). Фуросемід знижує Cmax і AUC тамсулозину на 11 і 12% відповідно (клінічно значимо).

Дослідження лікарської взаємодії тамсулозину з варфарином in vitro і in vivo нечисленні (слід дотримуватися обережності).

Запобіжні заходи при прийомі

Перед початком лікування необхідно верифікувати діагноз (для виключення карциноми передміхурової залози). Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення простатспецифического антигену (ПСА).

При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого рекомендується посадити або укласти.

При оперативних втручаннях з приводу катаракти на тлі прийому препарату можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), що необхідно враховувати хірурга при передопераційної підготовки пацієнта і проведенні операції.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

G04 Препарати для лікування урологічних захворювань

G04C Препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози

Відео: 9. Підводні камені урології

G04CA Альфа-адреноблокатори

G04CA02 Tamsulosin

Відео: Єфремов Е А - Можливості високодозової антибіотикотерапії в лікуванні хронічного бактеріального п

Увага, тільки СЬОГОДНІ!