Тамсулід

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Лікування функціональних порушень з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісної гіперплазії простати.

Форма випуску

Капсули з модифікованим вивільненням.
По 10 капсул у блістері. По 3 блістери в пачці.

Фармакодинаміка

Механізм дії тамсулозину обумовлений селективним конкурентним зв`язуванням з постсинаптическими 1-адренорецепторами, зокрема з підтипами 1A і 1D, що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри та поліпшення виділення виділення сечі.

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов`язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску у пацієнтів з нормальним початковим артеріальним тиском.

Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча зменшення симптомів захворювання можливо після прийому перших доз.

Фармакокінетика

Всмоктування. Тамсулозін швидко і майже повністю всмоктується з кишечника. Всмоктування сповільнюється, якщо препарат застосовували після їжі. Рівномірного вивільнення діючої речовини можна досягти, якщо завжди приймати тамсулозин після сніданку. Тамсулозину властива лінійна кінетика. Пікові рівні в плазмі крові досягаються приблизно через 6 годин після одноразової дози тамсулозину, яку прийняли після їжі. Рівноважний стан досягається на 5-й день застосування, при цьому максимальна концентрація в плазмі крові на 2/3 вище, ніж після прийому разової дози. Хоча такі дані встановлені тільки для пацієнтів похилого віку, можна очікувати аналогічний результат для пацієнтів молодшого віку.

Рівні тамсулозину в плазмі крові у різних пацієнтів можуть істотно відрізняться як після разової дози, так і після багаторазового застосування.

Розподіл. Зв`язування з білками плазми - 99%. Обсяг розподілу незначний (приблизно 0,2 л / кг).

Метаболізм. Тамсулозін не схильний до ефекту «першого проходження» і повільно метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, фармакологічна активність яких нижче активності тамсулозину.

Виведення. Тамсулозін і його метаболіти виводяться головним чином з сечею, причому приблизно 9% дози виводиться в незміненому вигляді.

Період напіввиведення тамсулозину у пацієнтів становить приблизно 10 годин (при застосуванні після їжі) і 13 годин - в рівноважному стані.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до активної речовини гідрохлориду або до будь-якого з допоміжних речовин-
ортостатичнагіпотензія в анамнезе-
виражена печінкова недостатність.

Побічна дія

Дуже часто ( 1/10) - часто ( 1/100 lt; 1/10) - нечасто ( 1/1000 lt; 1/100) - рідко ( 1/10000 lt; 1/1000) - дуже рідко (lt; 1/10000), включаючи окремі повідомлення, якщо це необхідно.
Нервова система: часто - головокруженіе- нечасто - головний біль рідко - непритомність.
Серцево-судинна система: нечасто - тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.
Респіраторні порушення: нечасто - риніт.
Травний тракт: нечасто - запор, діарея, нудота, блювота.
Шкіра та підшкірна клітковина: нечасто - свербіж, висипи, крапівніца- рідко - ангіоневротичний набряк.
Інші: нечасто - порушення еякуляції (ретроградна еякуляція), астенія- дуже рідко - пріапізм.
Як і при прийомі інших альфа-блокаторів може спостерігатися сонливість, сухість у роті, набряки.
Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) при операції з приводу катаракти у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза для дорослих - 1 капсула щодня, після сніданку. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи молоком або водою (приблизно 150 мл), сидячи або стоячи. Капсулу не можна розжовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

Передозування

Даних про випадки гострого передозування немає. Проявами передозування препарату може бути блювота, діарея, також існує можливість виникнення гострої гіпотензії.

Лікування. Підтримка діяльності серцево-судинної системи. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються в горизонтальному положенні тіла, в разі необхідності додатково вводять препарати для відновлення об`єму циркулюючої крові, судинозвужувальні засоби. Проводять моніторинг ниркової функції-діаліз неефективний через високий ступінь зв`язування тамсулозину з білками плазми крові.

Щоб запобігти абсорбцію, викликають блювоту, при прийомі великих доз - промивання шлунка, призначення активованого вугілля, введення осмотичного проносного засобу, наприклад сульфату натрію.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом - знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дози тамсулозину немає необхідності.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону в плазмі крові людини.

У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму за участю мікросомальних фракцій у печінці (показовою була система ферментативного метаболізму за участю цитохрому Р450) щодо амитриптилина, сальбутамол, глібенкламід і финастерида. Однак диклофенак і варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми крові.

Одночасне застосування з анестетиками та іншими 1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Запобіжні заходи при прийомі

Тамсулід не слід призначати пацієнтам при:
-при прийомі антагоністів 1-адреноблокатори (доксазозин, індорамін, празозин, теразозин, верапаміл) без попередньої консультації з лікарем
- при постуральноїгіпотензії в анамнезе-
- при хворобах серця, нирок або печінки, неконтрольованому діабеті, нетриманні сечі-
- при хірургічних втручаннях на простаті в анамнезе-
- при симптомах, які тривають менше 3 місяців-
- при дизурії, гематурії, помутнінні сечі протягом останніх 3 місяців або лихоманці (може бути пов`язано з інфекцією сечовивідних шляхів).

Особливі вказівки при прийомі

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти відзначався синдром атонічная зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти рекомендується припинити лікування тамсулозином. Однак доцільність і терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

Як і при застосуванні інших 1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Тамсуліда можливе зниження артеріального тиску, що може іноді привести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Препарат слід приймати за призначенням лікаря.

Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози і при необхідності до початку і регулярно під час лікування необхідно контролювати рівень специфічного антигену передміхурової залози (PSA).

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну lt; 10 мл / хв) необхідно з особливою обережністю, зважаючи на відсутність достатнього клінічного досвіду.

Слід попередити пацієнта, якщо протягом 14 днів з початку прийому препарату симптоми не почнуть зникати або стан здоров`я погіршиться, необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Пацієнтам рекомендується кожні 12 місяців звертатися до лікаря для клінічного огляду.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

G04 Препарати для лікування урологічних захворювань

G04C Препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози

G04CA Альфа-адреноблокатори

G04CA02 Tamsulosin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!