Борізол

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Рілузол - похідне бензотіазол, проявляє багатостороннє вплив на механізм глутаматной нейротрансмиссии. Рілузол впливає на процеси нервової передачі в структурах головного мозку, які контролюють рухові і чутливі функції організму. Механізм його дії до кінця не з`ясований. Імовірно, рилузол блокує процес вивільнення глутамату. Глутамат (основний нейротрансмиттер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат надає шкідливу дію на нейрони і може опосередковувати загибель клітин при пошкодженнях різної етіології. Активація глутаматной передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.

Застосування Борізола сприяє можливості самостійно пересуватися, активізує моторні функції, відсуває термін необхідності проведення трахеотомії, штучної вентиляції легенів у пацієнтів з бічний аміотрофічний склероз.

Показання до застосування

Бічний аміотрофічний склероз.

Форма випуску

По 10 таблеток в блістері, по 6 блістерів в пачці.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Рілузол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 60-90 хв після прийому. Всмоктуваність рілузола становить 90%, абсолютна біодоступність - 60%. Рівень і ступінь абсорбції знижуються після прийому препарату разом з їжею, що містить велику кількість жиру.

Рілузол розподіляється у всіх тканинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і в грудне молоко. У крові 97% рілузола зв`язується з білками плазми, головним чином з альбумінами і ліпопротеїнами.

Метаболізм рілузола здійснюється в печінці в два етапи: гидроксилирование цитохромом Р450 з подальшою глюкуронізацією.

Період напіввиведення становить 9-15 годин.

Близько 90% рілузола виводиться з сечею (60% з них - у вигляді глюкуронідів), 10% - з калом.

Використання під час вагітності

Застосування Борізола в період вагітності протипоказано.

Рілузол проникає в грудне молоко, тому при лікуванні жінок, які годують груддю, рекомендується припинити грудне вигодовування.

Інші особливі випадки при прийомі

Безпека і ефективність застосування рілузола дітям і підліткам не вивчалися, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до рилузолом і до інших компонентів препарату-
ниркова недостатність-
печінкова недостатність-
підвищення активності печінкових трансаміназ в 3 рази вище верхньої межі норми.

Побічна дія

Найбільш часто спостерігалися такі побічні реакції як астенія, нудота і відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Побічні реакції, інформація про яких наведена нижче, класифікована за органами і системами та за частотою їх виникнення: дуже часто ( 10%) - часто ( 1% і lt; 10%) - нечасто ( 0,1% і lt; 1%) - рідко ( 0,01% та lt; 0,1%) - дуже рідко (lt; 0,01%), з невідомої частотою (не можна визначити на підставі наявних даних).

З боку крові: нечасто - анемія- були повідомлення про розвиток важкої нейтропенії.

З боку імунної системи: нечасто - анафілактоїдні реакції, реакції анафілаксії, в тому числі ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, пероральна парестезія, сонливість, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія- повідомлялося про випадки помірного підвищення артеріального тиску.

З боку дхательних системи: нечасто - зниження легеневої функції, інтерстиціальні захворювання легенів, включаючи гіперсенсітівность пневмоніти.

З боку травної системи: дуже часто - тошнота- часто - діарея, біль у животі, рвота- нечасто - панкреатити. Можлива анорексія.

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто - підвищення рівня печінкових ферментів, в тому числі аланінамінотрансферази, в сироватці крові зазвичай протягом 3 місяців від початку лікування рілузолом- це підвищення може асоціюватися з желтухой- при тривалому застосуванні препарату протягом 2-6 місяців рівень аланінамінотрансферази може поступово зменшитися до початкових величин.

Повідомлялося про випадки гепатиту.

Загальні порушення: дуже часто - астенія- часто - болі різної локалізаціі- повідомлялося про випадки розвитку ригідності м`язів.

Більшість побічних реакцій рілузола є дозозалежними.

Спосіб застосування та дози

Борізол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гострими захворюваннями печінки, з підвищеним рівнем трансаміназ або білірубіну в сироватці крові, пацієнтам, які перенесли активну форму гепатиту. При вихідному підвищенні декількох показників функції печінки (особливо білірубіну) не слід застосовувати рилузол.

Рекомендується визначати рівень сироваткових трансаміназ, в тому числі AЛT, до початку лікування, щомісяця протягом перших 3 місяців терапії, у подальшому 1 раз в 3 місяці протягом першого року лікування і періодично після цього. У пацієнтів, які мали підвищений рівень аланінамінотрансферази, дослідження слід проводити частіше.

Якщо рівень аланінамінотрансферази більше ніж у 5 разів перевищує верхню межу норми, препарат слід відмінити. Повторне застосування Борізола в подібній ситуації не рекомендується.

При розвитку будь-яких фебрильних станів необхідно перевірити картину крові і припинити прийом препарату при виявленні нейтропенії.

Випадки інтерстиціальних захворювань легенів були зареєстровані у пацієнтів, які отримували рілузол- деякі з них були важкими. При появі таких симптомів, як сухий кашель і / або задишка, слід зробити рентгенографію органів грудної клітини. При наявності ознак інтерстиціальних захворювань легенів застосування рілузола слід негайно припинити. У більшості випадків симптоми зникали після відміни препарату і проведення симптоматичного лікування.

В період лікування Борізолом не слід вживати алкоголь.

Фармакокінетичні дані показують, що немає необхідності в корекції дозування препарату пацієнтам похилого віку, однак його слід застосовувати з обережністю, враховуючи вікове зниження функції печінки і нирок.

Немає спеціальних рекомендацій щодо корекції доз пацієнтам з порушенням функції нирок, проте застосовувати рилузол пацієнтам цієї групи слід з обережністю. При нирковій недостатності застосування препарату протипоказано.

Немає спеціальних рекомендацій щодо дозування рілузола для пацієнтів різної расової приналежності.

Передозування

При передозуванні можливі неврологічні і психіатричні симптоми, гостра токсична енцефалопатія з ступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.

Специфічного антидоту немає. У разі передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Борізол може впливати на фармакодинаміку препаратів, що зв`язуються з альбумінами і ліпопротеїнами.

Інгібітори цитохрому Р450 (кофеїн, диклофенак, діазепам, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін, хінолони) потенційно здатні сповільнювати елімінацію рілузола.

Індуктори цитохрому Р450 (рифампіцин, омепразол) і тютюнопаління здатні прискорювати елімінацію рілузола з організму.

Запобіжні заходи при прийомі

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки під час лікування можуть спостерігатися запаморочення і сонливість.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N07 Інші препарати для лікування захворювань нервової системи

N07X Інші препарати для лікування захворювань нервової системи

N07XX Інші препарати для лікування захворювань нервової системи

N07XX02 рилузолом

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!