Нотірол
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Селективно блокує серотонінові 5-HT3-рецептори, розташовані в закінченнях блукаючого нерва і в тригерній зоні дна IV шлуночка мозку (практично не впливає на інші рецептори серотоніну).Показання до застосування
Нудота, блювота (симптоматична терапія і профілактика при лікуванні цитостатиками і проведенні променевої терапії, після хірургічних операцій).Форма випуску
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг-блістер 1, пачка картонна 1,5 або 10 шт.-Фармакодинаміка
Селективно блокує серотонінові 5-HT3-рецептори, розташовані в закінченнях блукаючого нерва і в тригерній зоні дна IV шлуночка мозку (практично не впливає на інші рецептори серотоніну).Фармакокінетика
Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті (якщо немає блювоти). Зв`язується з білками плазми на 65%. У печінці піддається N-деметилюванню і окисленню ароматичного кільця, після чого кон`югує. Метаболіти, що утворюються мають антисеротонінового ефекту. Т1 / 2 при пероральному і в / в введенні становить 9 год, з широкою індивідуальною варіабельністю. Основний шлях виведення - з жовчю, близько 12% (після в / в введення) виводиться з сечею протягом 48 год. Усуває блювоту, що виникає при порушенні парасимпатичної нервової системи внаслідок вивільнення серотоніну з ентерохромафінних клітин.Використання під час вагітності
Протипоказаний під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, годування грудьми.Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту: біль в животі, запор або діарея, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), діспепсія- рідко - печія, зміна смакових відчуттів.З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, надмірна втомлюваність або слабость- рідко - тривога, неспокій, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль у грудях, зниження або підвищення артеріального тиску.
Алергічні реакції: шкірний висип, гіпертермія, бронхоспазм, кропив`янка, зуд- рідко - реакції підвищеної чутливості.
Інші: дуже рідко - грипоподібний синдром.
Спосіб застосування та дози
Нудота і блювання при цитостатичної терапії. Всередину: дорослим - по 1 мг 2 рази на добу або 2 мг 1 раз на добу, дітям старше 12 років - 1 мг 2 рази на добу-перша таблетка приймається за 1 год до введення цитостатика, друга - через 12 годин після першої. Максимальна добова доза - 9 і 3 мг відповідно.Для профілактики нудоти і блювоти - 1 раз на добу в тих же дозах, до початку лікування цитостатиками. Можливі 2 додаткових введення за добу з інтервалом не менше 10 хв. Курс профілактичного лікування - 5 днів (прийом повинен бути завершений до початку цитостатичної терапії).
Післяопераційна нудота і блювота - до початку анестезії або під час появи нудоти: дорослі - одноразово 1 мг всередину. Максимальна добова доза - 2 мг.
Передозування
Симптоми: застосування 38 мг гранісетрон у вигляді одноразової в / в ін`єкції не супроводжувалося розвитком серйозних небажаних ефектів, крім легкої головного болю.Лікування: симптоматична терапія. Специфічний антидот не відомий.
Взаємодії з іншими препаратами
Фармацевтично несумісний з іншими ЛЗ. Гранісетрон не впливає на активність ізоферментів CYP3А4 цитохрому Р450 (відповідають за метаболізм деяких наркотичних анальгетиків). Ефективність гранісетрон може бути посилена в / в введенням дексаметазону (8-20 мг) до початку хіміотерапії. Спеціальних досліджень щодо взаємодії із засобами для загальної анестезії не проводилося, але гранісетрон добре переноситься при одночасному призначенні з подібними препаратами і наркотичними анальгетиками. При індукції печінкових ферментів фенобарбіталом спостерігалося збільшення кліренсу гранісетрон (при в / в введенні) приблизно на чверть. Не виявлено взаємодії при одночасному призначенні з бензодіазепінами, противиразкових препаратів і іншими цитостатичними ЛЗ, що викликають блювоту.Запобіжні заходи при прийомі
Оскільки гранісетрон може знижувати моторику кишечника, пацієнти з ознаками часткової непрохідності кишечника після введення препарату повинні перебувати під наглядом лікаря.Під час лікування необхідно контролювати активність АЛТ і АСТ.
Для лікування і профілактики післяопераційної нудоти і блювоти у дітей не застосовується.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
A04 Протиблювотні препарати
A04A Протиблювотні препарати
A04AA Антагоністи серотонінових 5HT3-рецепторів
A04AA02 Granisetron
Поділися в соц мережах:
