Мельдоній дигідрат
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Засіб, що покращує метаболізм, аналог гамма-бутиробетаїну. Пригнічує гамма-бутіробетаінгідроксіназу, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнітину і ацилкоензиму А.В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджає порушення транспорту АТФ одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню. В результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаїн, що володіє вазодилатуючими властивостями. Механізм дії визначає різноманіття його фармакологічних ефектів: підвищення працездатності, зменшення симптомів психічного і фізичного перенапруження, активація тканинного і гуморального імунітету, кардіопротекторну дію.
Показання до застосування
Для прийому всередину або в / в введення: в складі комплексної терапії ішемічної хвороби серця (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічній серцевій недостатності, дисгормональной кардіоміопатіі- в складі комплексної терапії гострих та хронічних порушень мозкового кровообігу (інсульти та цереброваскулярна недостатність) - знижена працездатність, фізичне перенапруження (в т.ч. у спортсменів), післяопераційний період для прискорення реабілітаціі- синдром абстиненції при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).Для парабульбарне введення: гостре порушення кровообігу в сітківці, гемофтальм і крововиливи в сітківку різної етіології, тромбоз центральної вени сітківки та її гілок, ретинопатії різної етіології (в т.ч. діабетична і гіпертонічна) - тільки для парабульбарне введення.
Форма випуску
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий по 5 або 10 кг папір обгортковий 1субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий по 25,30 або 50 кг мішок (мішечок) паперовий многлослойний 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25,30 або 50 кг бочка (бочонок) поліетиленова (ий) 1-
Фармакодинаміка
Засіб, що покращує метаболізм, аналог гамма-бутиробетаїну. Пригнічує гамма-бутіробетаінгідроксіназу, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнітину і ацилкоензиму А.В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджає порушення транспорту АТФ одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню. В результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаїн, що володіє вазодилатуючими властивостями. Механізм дії визначає різноманіття його фармакологічних ефектів: підвищення працездатності, зменшення симптомів психічного і фізичного перенапруження, активація тканинного і гуморального імунітету, кардіопротекторну дію.
У разі гострого ішемічного пошкодження міокарда уповільнює утворення некротичної зони, укорочує реабілітаційний період. При серцевої недостатності підвищує скоротність міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Ефективний при судинної і дистрофічних патології очного дна. Надає тонізуючу дію на центральну нервову систему, усуває функціональні порушення з боку нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм при синдромі абстиненції.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 78%. Cmax в плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. T1 / 2 складає 3-6 ч і залежить від дози.Використання під час вагітності
При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) застосування препарату протипоказане.Протипоказання до застосування
Підвищення внутрішньочерепного тиску (в т.ч. при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), вагітність, період лактації (грудного вигодовування), підвищена чутливість до мельдоній.Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зміни артеріального тиску.З боку центральної нервової системи: рідко - психомоторне збудження.
З боку травної системи: рідко - диспепсичні симптоми.
Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, почервоніння, висип, набряк.
Спосіб застосування та дози
У зв`язку з можливістю розвитку збуджуючого ефекту рекомендується застосування в першій половині дня. Дозу встановлюють індивідуально в залежність від показань і шляхи введення.При прийомі всередину разова доза становить 0.25-1 г, кратність прийому і тривалість лікування залежать від показань.
При в / в введенні доза становить 0,5-1 г 1 раз /, тривалість лікування залежить від показань.
Парабульбарно вводять по 0,5 мл розчину для ін`єкцій з концентрацією 500 мг / 5 мл протягом 10 днів.
Взаємодії з іншими препаратами
При спільному застосуванні мельдоній підсилює дію антиангінальних засобів, деяких гіпотензивних препаратів, серцевих глікозидів.При одночасному застосуванні мельдоній з нітрогліцерином, ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, антигіпертензивними засобами і периферичними вазодилататорами можливий розвиток помірної тахікардії, гіпотензії (при даних комбінаціях потрібна обережність).
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки і / або нирок, особливо протягом тривалого часу.Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є засобом першого ряду при гострим коронарним синдромом.
Використання в педіатрії
У дітей і підлітків у віці до 18 років ефективність і безпеку мельдоній не встановлена.
Мельдоній в формі капсул протипоказаний для застосування у дітей і підлітків у віці до 18 років-в формі сиропу - у дітей у віці до 12 років.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C01 Препарати для лікування захворювань серця
C01E Інші препарати для лікування захворювань серця
C01EB Інші препарати для лікування захворювань серця
Поділися в соц мережах: