Лаципіл

Відео: Дивитися Гніздове Обласна У Жінок - Гніздове Обласна

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Надає селективну дію на кальцієві канали гладких м`язів судин.

Показання до застосування

Лікування артеріальної гіпертензії у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, наприклад з бета-адреноблокаторами, діуретиками або інгібіторами АПФ.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 2 мг-блістер 7 пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг-блістер 7 пачка картонна 4
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг-блістер 7 пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 4 мг-блістер 7 пачка картонна 4

Фармакодинаміка

Головний ефект Лаципіл полягає в розширенні периферичних артеріол, зменшення периферичного судинного опору і зниження артеріального тиску. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне струм Са2 +, не впливає на тонус вен, синоатріальний і AV вузли, не володіє негативною інотропною дією.

При призначенні лацидипіну в дозі 4 мг спостерігається мінімальне подовження інтервалу QT.

Фармакокінетика

Після прийому всередину лацидипин швидко, але в незначній мірі всмоктується з шлунково-кишкового тракту і піддається інтенсивному метаболізму при «першому проходженні» через печінку. Його абсолютна біодоступність становить приблизно 10%.

Cmax в плазмі крові досягається через 30-150 хв. Лацидипін має дуже високу (більше 95%) здатністю зв`язуватися з альбуміном і альфа 1 глікопротеїном. Лацидипін метаболізується головним чином у печінці з утворенням чотирьох основних метаболітів, що володіють незначною фармакологічну активність. Немає даних, які б підтверджували здатність лацидипіну індукувати або пригнічувати активність печінкових ферментів. Приблизно 70% від прийнятої дози лацидипіну виводиться у вигляді метаболітів з фекаліями, а частина, що залишилася дози - у вигляді метаболітів з сечею.

При досягненні рівноважної концентрації T1 / 2 лацидипіну варіює від 13 до 19 год.

Використання під час вагітності

Дані щодо безпеки застосування Лаципіл в період вагітності у людини відсутні. Як було показано в дослідженнях у тварин, лацидипин або його метаболіти виділяються з грудним молоком.

Лаципіл можна призначати в період вагітності та грудного вигодовування тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або дитини.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції синоатріального та АV вузлів, з вродженим і набутим (документально підтвердженим) подовженням інтервалу QT, з низьким серцевим викидом (наприклад при важкому аортальному стенозі), з нестабільною стенокардією, з недавно перенесеним інфарктом міокарда, з порушенням функції печінки, а також при одночасному призначенні з препаратами, які подовжують інтервал QT.

Побічна дія

Зазвичай Лаципіл добре переноситься. У деяких пацієнтів можуть виникати легкі побічні ефекти, пов`язані з розширенням периферичних судин. Найбільш типовими є: головний біль, припливи, периферичні набряки, запаморочення і серцебиття. Вони зазвичай носять тимчасовий характер і, як правило, зникають при продовженні прийому Лаципіл в колишній дозі.

Рідко - астенія, шкірні висипання (включаючи еритему та свербіж), функціональні розлади шлунка, нудота, поліурія і гіперплазія ясен.

Як і інші препарати дигідропіридинового ряду, у незначної кількості пацієнтів Лаципіл викликає загострення стенокардії зазвичай на початку лікування. До даного побічного ефекту найбільшесхильні пацієнти з клінічно вираженою ІХС.

Лаципіл не викликає значущих змін показників крові та біохімічних параметрів. У дуже рідкісних випадках спостерігається оборотне підвищення рівня ЛФ в плазмі крові.

Спосіб застосування та дози

Всередину. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно орієнтуватися на тяжкість захворювання і індивідуальну реакцію пацієнта.

Початкова доза - 2 мг 1 раз на добу, в один і той же час, переважно вранці, незалежно від прийому їжі.

При необхідності можливе збільшення дози до 4 мг / сут і навіть до 6 мг / добу після закінчення часу, необхідного для досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай в клінічній практиці цей період становить 3-4 тижні, якщо тільки стан пацієнта не вимагає більш швидкого збільшення дози.

У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок, похилого віку корекції дози Лаципіл не потрібно.

Лаципіл не рекомендується застосовувати у пацієнтів молодше 18 років, оскільки досвід застосування препарату в педіатрії відсутній.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія і тахікардія. Теоретично лацидипин здатний викликати брадикардію і уповільнення AV провідності.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.

Взаємодії з іншими препаратами

Одночасне застосування лацидипіну та інших антигіпертензивних препаратів, наприклад, діуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ, може надавати адитивний гіпотензивний ефект.

Однак специфічних взаємодій лацидипіну з іншими широко вживаними антигіпертензивними препаратами, наприклад з бета-адреноблокаторами і діуретиками, а також з дигоксином, толбутамідом та варфарином не відмічається.

Гіпотензивну дію Лаципіл послаблюють НПЗП (блокування синтезу ПГ нирками і затримка Na +) і естрогени (затримка Na +).

Концентрація лацидипіну в плазмі крові може підвищуватися при одночасному прийомі циметидину.

Як і інші препарати дигідропіридинового ряду, Лаципіл не можна запивати грейпфрутовим соком, оскільки це може знизити його біодоступність.

У пацієнтів після трансплантації нирки, які брали циклоспорин, Лаципіл усуває викликане циклоспорином зниження ниркового кровотоку і швидкості клубочкової фільтрації.

Запобіжні заходи при прийомі

Лаципіл не впливає на автоматизм синоатріального вузла і не уповільнює проведення збудження через AV вузол.

З огляду на теоретичну можливість блокаторів повільних кальцієвих каналів впливати на функцію синоатриального і AV вузлів, Лаципіл необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням активності цих водіїв ритму.

Як і інші блокатори повільних кальцієвих каналів з групи дигідропіридину, лацидипин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вродженим або набутим (підтвердженим документально) подовженням інтервалу QT при одночасному прийомі з такими препаратами, здатними викликати подовження інтервалу QT, як антиаритмічні препарати I і III класів, трициклічніантидепресанти, деякі антипсихотичні засоби, антибіотики (наприклад еритроміцин) і деякі блокатори гістамінових рецепторів (наприклад терфенадин).

З обережністю призначають пацієнтам з низьким серцевим викидом (наприклад при важкому аортальному стенозі), з нестабільною стенокардією і недавно перенесеним інфарктом міокарда, з печінковою недостатністю (оскільки гіпотензивний ефект препарату може бути більш вираженим).

Необхідно мати на увазі, що Лаципіл може викликати розслаблення міометрія під час пологів.

Немає даних про те, що Лаципіл порушує толерантність до глюкози або знижує ефективність протидіабетичної терапії.

В період лікування необхідно проводити стандартне спостереження за функціональним станом міокарда та рівнем артеріального тиску.

Немає даних про вплив на здатність керувати автомобілем / механізмами.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

C08CA09 Lacidipine

Увага, тільки СЬОГОДНІ!