Нікорандил
Відео: Нікоранділ: дані останніх досліджень і їх значення, проф. С. Ю. Марцевич
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Рекомендації з лікування ІХС, проф. Р. Г. Оганов
Опис фармакологічної дії
Антиангінальний засіб, має нітратоподобние властивостями і здатністю відкривати калієві канали.Показання до застосування
Купірування нападів стенокардіі- профілактика нападів стабільної стенокардії (в комбінації з іншими антиангінальними засобами) і в якості монотерапії при непереносимості бета-блокаторів та блокаторів повільних кальцієвих каналів.Форма випуску
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 1 кг-субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг-
Фармакодинаміка
Антиангінальний засіб, має нітратоподобние властивостями і здатністю відкривати калієві канали.За рахунок відкриття калієвих каналів нікорандил викликає гіперполяризацію клітинної мембрани, а нітратоподобние ефект полягає в збільшенні внутрішньоклітинного вмісту циклічного гуанілмонофосфата. Ці фармакологічні ефекти призводять до розслаблення гладких клітин і забезпечують захисну дію на кардіоміоцити при ішемії.
Гемодинамічні ефекти виражаються в збалансованому зниженні перед- і післянавантаження (на відміну від нітратів і блокаторів повільних кальцієвих каналів, які діють головним чином на перед- або постнагрузку відповідно. З урахуванням селективної вазодилатації коронарних артерій в результаті навантаження на ішемізованих міокард виявляється мінімальною. Нікоранділ не впливає на скоротність міокарда, практично не змінює частоту серцевих скорочень.
Знижує системний артеріальний тиск менше ніж на 10%, благотворно позитивний вплив на мозковий кровообіг у хворих з ішемічним інсультом. Нікорандил не впливає на показники ліпідного обміну і метаболізм глюкози. Нікорандил купірує напад стенокардії зі зменшенням больового синдрому протягом 4-7 хв після прийому під язик і повним ліквідацією нападу протягом 12-17 хв.
Фармакокінетика
Після прийому всередину нікорандил швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 0.5-1 ч. Нікоранділ незначно зв`язується з білками плазми крові. Вільна фракція в плазмі крові становить близько 75%.Чи не піддається інтенсивному метаболізму в печінці. T1 / 2 складає 50 хв. Виводиться в основному нирками.
Використання під час вагітності
Протипоказаний.Протипоказання до застосування
Гострий інфаркт міокарда (і протягом 3 місяців після нього) - кардіогенний шок, коллапс- нестабільна стенокардія, в т.ч. стенокардія Прінцметала- хронічна серцева недостатність III або IV функціонального класу за класифікацією NYHA- виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / хв) - AV-блокада II і III ступеня-лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наполненія- виражена артеріальна гіпотензія (діастолічний АТ в спокої менше 100 мм рт.ст..) - виражена анемія- рефрактерная гіперкаліемія- одночасний прийом інгібіторів ФДЕ5 (силденафіл, варденафіл, тадалафіл) - вагітність, період лактації (грудне вигодовування) - дитячий і підлітковий вік до 18 років.Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя, периферичні набряки. При застосуванні никоранділу високих доз можлива артеріальна гіпотензія і / або тахікардія.З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, безсоння.
З боку травної системи: нудота, блювання, неприємні відчуття в шлунку, відчуття переповнення в шлунку, стоматит (вкрай рідко) - в окремих випадках - підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ.
З боку дихальної системи: бронхіт, задишка, посилення кашлю.
Алергічні реакції: шкірний висип, зуд- рідко - ангіоневротичний набряк.
Інші: слабкість.
Спосіб застосування та дози
Приймають всередину. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості і тривалості захворювання. Разова доза - 10-20 мг, частота застосування - 1-3 рази / добу. Максимальна добова доза - 80 мг.При появі головного болю початкова доза може бути зменшена.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з нітратами пролонгованої дії можливий розвиток адитивної гіпотензивного ефекту.Передбачається, що при одночасному застосуванні нікорандил потенціює ефекти трициклічних антидепресантів, антигіпертензивних засобів і інших вазодилататорів, а також етанолу.
Нікорандил потенціює гіпотензивний ефект інгібіторів ФДЕ5 (комбінація протипоказана).
Є повідомлення про перфорації шлунково-кишкового тракту при одночасному застосуванні з кортикостероїдами (подібні комбінації застосовувати з обережністю).
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями ритму серця, при порушеннях функції нирок і / або печінки, гіповолемії, артеріальної гіпотензії, при набряку легенів, закритокутовійглаукомі, гіперкаліємії, AV-блокаді I ступеня, при гіпертиреозі.Лікування слід припиняти поступово.
В період лікування слід контролювати артеріальний тиск, показники ЕКГ, вміст іонів калію і натрію в крові-можливе посилення наявних порушень ритму серця.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При керуванні транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видах діяльності слід мати на увазі, що нікорандил може викликати зниження здатності до концентрації уваги і зменшення швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C01 Препарати для лікування захворювань серця
C01D Периферичні вазодилататори, що застосовуються для лікування захворювань серця
C01DX Інші периферичні вазодилататори для лікування захворювань серця
C01DX16 Нікоранділ
Відео: Нові можливості для медикаментозного лікування ХІХС у російських пацієнтів. Професор Ю. А. Карпов
Поділися в соц мережах:
