Агомелатин
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакокінетика
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Стимулює мелатоніновой (обидва типи: MT1 і MT2) і блокує серотонінові 5-HT2C-рецептори. Чи не впливає на інші типи серотонінових рецепторів, на зворотне захоплення нейромедіаторних моноамінів, не зв`язується з адренергічними, холинергическими, дофаміновими, гістаміновими і ГАМК рецепторами, тому позбавлений звичайних для антидепресантів побічних ефектів.За рахунок антагоністичної дії на рецептори серотоніну препарат викликає вивільнення дофаміну і норадреналіну, особливо в області префронтальної кори мозку, що викликає антидепресивний ефект. Вплив на рецептори мелатоніну забезпечує відновлення циркадних (добових) ритмів організму, покращує якість сну при хронічному стресі і депресії, усуває безсоння. Нормальну структуру сну препарат не порушує.
Показання до застосування
Антидепресант, рекомендований при епізодах великої депресії дорослим пацієнтам. Використовується також (з обережністю) при терапії і профілактиці депресивних епізодів біполярного розладу.Форма випуску
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 50 кг, барабан картонний 1.Фармакокінетика
Швидко і майже повністю (понад 80%) всмоктується при прийомі всередину, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1-2 години, але швидко руйнується в печінці. Загальна біодоступність близько 3-5%. Метаболіти Агомелатин фармакологічно неактивні і виводяться з організму нирками (з сечею). T1 / 2 складає 1-2 години.Протипоказання до застосування
Агомелатин протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.Не рекомендується призначати пацієнтам до 18 років, так як клінічні дані по цій групі пацієнтів відсутні.
- Застосовувати з обережністю
Для літніх людей (старше 65 років) кількість клінічних даних обмежена, і ефективність препарату не була достовірно показана, тому слід застосовувати агомелатин з обережністю. З обережністю слід використовувати його і при вагітності, хоча є незначний клінічний досвід застосування агомелатину у вагітних, які не показав будь-якого побічної дії на перебіг вагітності, здоров`я плоду або новонародженого. Досліди, проведені на тваринах також не виявили ніяких порушень процесу вагітності, пренатального і постнатального розвитку плода.
При призначенні Агомелатин годуючим матерям грудне вигодовування слід припинити.
При терапії біполярної хвороби препарат може спровокувати гипоманиакального епізод, тому при лікуванні таких хворих необхідна обережність.
Побічна дія
Часто (з частотою від 1/100 до 1/10) при застосуванні агомелатину зустрічалися такі побічні явища, як головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, тривожність, нудота, діарея, запор, болі в животі, посилене потовиділення, біль у спині, почуття втоми.Нечасто (з частотою від 1/1000 до 1/100) спостерігалися парестезії, затуманений зір, екзема- рідко (з частотою від 1/10 000 до 1/1000) - гепатит, еритематозний висип.
При прийомі Агомелатин можливі наступні психічні ефекти, частота виникнення яких не з`ясована: суїцидальні думки або поведінку, гипомания, ажитація та пов`язані з нею симптоми (такі, як дратівливість і непосидючість), агресивність, нічні кошмари, патологічні сни. Дані ефекти можуть також зустрічатися і при застосуванні інших антидепресантів.
Спосіб застосування та дози
Призначають дорослим при депресивних епізодах великого депресивного розладу або біполярного психозу по 25 мг перед сном. Якщо протягом двох тижнів не було досягнуто поліпшення, дозу можна збільшити до 50 мг перед сном.Взаємодії з іншими препаратами
Поєднання Агомелатин з потужними інгібіторами печінкового ферменту CYP1А2 (такими, як флувоксамін і ципрофлоксацин) протипоказано, так як вони можуть призводити до підвищення рівня препарату в плазмі крові. З обережністю слід застосовувати агомелатин в поєднанні з помірними інгібіторами CYP1А2 (пропранолол, грепафлоксацин і т. П).Прийом Агомелатин в поєднанні з алкоголем не рекомендується.
Умови зберігання
Список Б .: У звичайних умовах.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N06 Психоаналептикі
N06A Антидепресанти
N06AX Інші антидепресанти
N06AX22 Агомелатин
Поділися в соц мережах:
