Піпекуронія бромід

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Передозування
9. Взаємодії з іншими препаратами
10. Запобіжні заходи при прийомі
11. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Конкурує з ацетилхоліном за н-холінорецептори кінцевих пластинок, викликаючи блокаду нервово-м`язової передачі. У середніх терапевтичних дозах не впливає на гемодінаміку- у великих дозах має слабку гангліоблокірующіе активністю.

Показання до застосування

Релаксація скелетної мускулатури і полегшення інтубації при хірургічних втручаннях і діагностичних процедурах в умовах ШВЛ.

Форма випуску

субстанція-порошок стерільний- банку (баночка) темного скла 20 г папір 1

субстанція-порошок стерільний- банку (баночка) темного скла 100 г папір 1

субстанція-порошок стерільний- банку (баночка) темного скла 200 г папір 1

субстанція-порошок стерільний- банку (баночка) темного скла 50 г папір 1

Фармакодинаміка

Середня ефективна доза, що викликає миорелаксацию на 95%, становить 0,041 мг / кг на тлі збалансованої анестезії. Після одноразового в / в введення 0,07-0,085 мг / кг інтубація можлива через 2-3 хв, максимальний ефект розвивається через 5 хв, тривалість міорелаксації 50-70 хв. При введенні в дозі 40-50 мкг / кг (після інтубації із застосуванням сукцинілхоліну) викликає миорелаксацию на 15-25 хв, в залежності від індивідуальної чутливості. У дітей тривалість дії менше, ніж у дорослих: 10-44 хв для дітей у віці від 3 місяців до 1 року, 18-52 хв для дітей від 1 року до 14 років. Діти від 1 року до 14 років менш чутливі до дії піпекуронію, ніж дорослі і діти до 1 року.

Інгібітори ацетилхолінестерази, сприяючи накопиченню ацетилхоліну, знімають ефект піпекуронію броміду.

Використання під час вагітності

Протипоказано в ранні терміни вагітності. У незначній мірі проходить через плаценту.

Категорія дії на плід по FDA - C.

Застосування при операції кесаревого розтину не змінює показники за шкалою Апгар, м`язовий тонус і кардіоваскулярну адаптацію плода.

Невідомо, чи проникає піпекуронію бромід в грудне молоко.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до бромід), міастенія.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: гіпестезія, пригнічення центральної нервової системи.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, зниження артеріального тиску, цереброваскулярні порушення, ішемія міокарда, тромбоз, фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія.

З боку респіраторної системи: задишка, пригнічення дихання, ателектаз, апное (у період післядії).

З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, гіпоглікемія, гіперкаліємія.

Алергічні реакції: висип, кропив`янка, анафілактичні реакції.

Інші: м`язова атрофія, анурія.

Передозування

Симптоми: слабкість мускулатури, апное, тривалий параліч, гіпотензія.

Лікування: ШВЛ, введення неостигміну метилсульфат в дозі 1-3 мг або галантаміну в дозі 10-30 мг на тлі в / в введення 1,25 мг атропіну.

Взаємодії з іншими препаратами

Не можна змішувати з іншими ін`єкційними або інфузійними розчинами (можлива преципитация активної речовини), виняток становлять ізотонічні розчини натрію хлориду і глюкози, розчин Рінгера. Підсилюють і пролонгують ефект: галотан, метоксифлуран, діетиловий ефір, хлороформ, трихлоретилен, ізофлуран, енфлуран, барбітурати, кетамін, пропанідід, прокаїн, хінідин, фентаніл, метронідазол, кліндаміцин, лінкоміцин, аміноглікозиди, тетрацикліни, бацитрацин, поліміксин B, діуретики, бета адреноблокатори, інгібітори МАО, протамін, фенітоїн, альфа-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, солі магнію, лідокаїн при в / в застосуванні, масивна трансфузія цитратной крові. Опіоїдні анальгетики можуть потенціювати пригнічення дихання. Зменшують дію введені до хірургічного втручання кортикостероїди, неостигміну метілсульфат (і інші інгібітори холінестерази), норадреналін, теофілін, калію хлорид, натрію хлорид, кальцію хлорид. При спільному призначенні з хінідином можливий розвиток минущого паралічу. Деполяризуючі міорелаксанти можуть як посилювати, так і послаблювати ефект в залежності від дози, часу застосування та індивідуальної чутливості.

Запобіжні заходи при прийомі

Застосовується тільки під наглядом досвідченого анестезіолога, при наявності умов для проведення інтубації, ШВЛ, кисневої терапії. Необхідно мати в наявності антагоністи (інгібітори холінестерази), атропін. Обов`язковий ретельний моніторинг під час операції і в ранньому післяопераційному періоді для підтримки життєвих функцій до повного відновлення адекватного м`язового тонусу.

Підбір дози проводиться з урахуванням віку, маси тіла, функції печінки і нирок (за змістом креатиніну в плазмі і його кліренсу) та інших факторів. Пацієнтам з розладами нервово-м`язової передачі, ожирінням, нирковою недостатністю, захворюваннями печінки і жовчних шляхів, перенесеним поліомієлітом (в анамнезі) необхідно зменшення дози. Слід мати на увазі, що в умовах гострого і хронічного електролітного дисбалансу або порушеного КЩС можливо як посилення, так і ослаблення миорелаксирующего ефекту. Гіпокаліємія, дигитализация, гіпермагніємія, гіпокальціємія, гіпопротеїнемія, дегідратація, гіперкапнія, кахексія, гіпотермія можуть посилювати або пролонгувати ефект. Перед початком анестезії необхідна нормалізація електролітного балансу, кислотно-лужної рівноваги, усунення дегідратації. Стани, що супроводжуються збільшенням обсягу розподілу, наприклад уповільнене час циркуляції при серцево-судинних захворюваннях, можуть призводити до подовження латентного періоду

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M03 Міорелаксанти

M03A Міорелаксанти периферичної дії

M03AC Інші четвертинні амонієві сполуки

M03AC06 Pipecuronium bromide

Увага, тільки СЬОГОДНІ!