Атракуріум-медарго

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Розслаблення мускулатури при хірургічних втручаннях, інтубації, ШВЛ (як доповнення до загальної анестезії).

Форма випуску

розчин для внутрішньовенного введення 10 мг / мл-ампула 2,5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1
розчин для внутрішньовенного введення 10 мг / мл-ампула 2,5 мл, упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1
розчин для внутрішньовенного введення 10 мг / мл-ампула 2,5 мл, упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5

Фармакодинаміка

Високоселективний недеполяризуючих периферичний міорелаксант середньої тривалості дії. Блокує н-холінорецептори кінцевої пластинки нервово-м`язового синапсу і перешкоджає зв`язуванню з ними ацетилхоліну за типом конкурентного антагонізму і деполяризації мембран клітин скелетних м`язів. Пригнічує нервово-м`язову передачу збудження і викликає розслаблення скелетної мускулатури. Викликає швидкий і легкообратімий міорелаксантних ефект. Дія розвивається протягом 1-2 хв-після в / в введення в дозах 0,4-0,5 і 0,5-0,6 мг / кг інтубація можлива через 2-2,5 та 1,5 хв відповідно. Максимальний ефект при введенні доз в інтервалі 0,11-0,6 мг / кг досягається через 1,7-10 хв і залежить від дози, що вводиться (після дози 0,4-0,5 мг / кг - через 3-5 хв) . Середня ефективна доза, що викликає миорелаксацию на 95%, - 0,26 мг / кг. Тривалість ефекту дози 0,3-0,6 мг / кг при збалансованій анестезії становить 15-35 хв-тривалість міорелаксації не корелює з рівнем псевдохолінестеразной активності плазми крові і не залежить від функціонального стану печінки і нирок. Має незначну кумулятивної здатністю, тривалість дії при повторному введенні не збільшується. Додаткове введення на тлі збалансованої анестезії можливо з інтервалами 15-25 хв (інтервали кілька подовжуються при поєднанні з ізофлураном або енфлураном). Відновлення нервово-м`язової передачі на 25% відбувається через 35-45 хв і на 95% через 60-70 хв після проведення збалансованої анестезії або через 40 хв від початку процесу відновлення при інгаляційної анестезії. Сприяє помірного вивільнення гістаміну. Надає гіпотензивну дію. У терапевтичних дозах не впливає на свідомість, органи чуття, больову чутливість, величину внутрішньоочного тиску, не викликає седативного і амнестического ефекту, злоякісної гіпертермії.

Фармакокінетика

У високого рівня зв`язується з білками плазми. Розподіл після в / в введення здійснюється за 2-3,4 хв. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр. Біотрансформується шляхом ефірного гідролізу за участю неспецифічних естераз плазми крові і спонтанно, за допомогою неферментативного пасивного перетворення в неактивну форму (елімінація Хоффмана). Головний метаболіт - лауданозину - не володіє миорелаксирующими активністю, але викликає гіпотензію. Виводиться протягом 20 хв з сечею (близько 90% у вигляді метаболітів) і з жовчю (менше 10% в незміненому вигляді). Не акумулюється. У літніх пацієнтів незначно знижується загальний кліренс і збільшується обсяг розподілу, при цьому тривалість ефекту і час відновлення нервово-м`язової провідності не змінюються.

Використання під час вагітності

Можливо, якщо очікуваний ефект застосування переважає потенційний ризик для плода та новонародженого.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до мівакурія хлориду і іншим миорелаксантам - похідним бензілізохіноліна- міастенія.

Побічна дія

Алергічні реакції: обумовлені вивільненням гістаміну - гіперемія шкіри внаслідок вазодилатації (5%), еритематозні висипання (0,5%), кропив`янка, свербіж (0,2%), бронхоспазм з бронхіальною гіперсекрецією (0,2%), ларингоспазм, анафілактоїдні реакції .

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): транзиторна артеріальна гіпертензія (2,1%) або гіпотензія (1,9%), тахікардія (2,1%) або брадикардія (0,6%), аж до зупинки серця.

Інші: задишка, неадекватна дозі по силі або тривалості блокада нервово-м`язової передачі, рідко - судоми (на тлі інтенсивної терапії травми голови, набряку мозку, гіпоксичної енцефалопатії, вірусного енцефаліту, уремії).

Спосіб застосування та дози

В / в. Дози встановлюють індивідуально залежно від необхідної тривалості і глибини нервово-м`язової блокади. Дорослим і дітям старше 2 років - 0,3-0,6 мг / кг болюсно, далі по 0,1-0,2 мг / кг дрібно або безперервно інфузійно зі швидкістю 0,3-0,6 мг / кг / год ( дози зменшують на 20% на тлі галотана і на 30% на тлі енфлуран або ізофлурану). При інтубації: звичайний режим - спочатку 0,4-0,5 мг / кг, потім 0,25-0,35 мг / кг (можливо 0,5-0,6 мг / кг протягом 90 с). При гіперчутливості до гістаміну - 0,3-0,4 мг / кг повільно або в розділеній дозі протягом 1 хв. Дітям від 1 місяця до 2 років - 0,3-0,4 мг / кг на тлі галотана.

На тлі індукованої гіпотермії підтримуючі дози зменшують на 50%. Пацієнтам з опіками - збільшення дози (можлива резистентність) в залежності від площі і давності (тривалості існування) опіку. Літнім пацієнтам - мінімальні рекомендовані дози з низькою швидкістю введення.

Передозування

Симптоми: тривале пригнічення дихання або апное, гіпотензія, колапс, тривалий параліч (по типу міоплегія), шок.

Лікування: введення антагоністів - антихолінестеразних засобів, переважно - неостигміну метилсульфат, в дозі 1-3 мг в / в через 0,5-2 хв після попереднього в / в введення 0,25-0,7 мг атропіну (для попередження побічних м- холіноміметичних ефектів), при апное і тривалому паралічі - ШВЛ до повного відновлення дихання-при вираженій гіпотензії або шоку - вазоконстріктори. Необхідно повторне обстеження через 1 год після купірування нервово-м`язової блокади для виключення міорелаксації.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилюють і пролонгують ефект інгаляційні загальні анестетики: діетиловий ефір, галотан (на 20%), ізофлуран і енфлуран (на 35%), кетамін, бензогексоній, хлорпромазин, пропранолол, деякі антибіотики (аміноглікозиди, тетрацикліни, поліміксини, лінкоміцин, кліндаміцин, спектиноміцин) , солі магнію, включаючи сульфат (при парентеральному введенні), прокаїнамід, хінідин, лідокаїн та інші антиаритмічні засоби, діуретики (тіазидні, фуросемід, маніт, ацетазоламід), препарати літію (при тривалому введенні). Збільшує ризик розвитку брадикардії і / або гіпотензії на тлі наркотичних анальгетиків. Викликає перехресні алергічні реакції з тубокурарином і іншими міорелаксантами, що сприяють вивільненню гістаміну. Фармацевтично несумісний (не можна змішувати в одному шприці і вводити в / в одночасно) з барбітуратами, включаючи тіопентал-натрій, і лужними розчинами препаратів (можлива зміна кислого рН розчину атракурію, його інактивація або преципитация вільної кислоти).

Запобіжні заходи при прийомі

Крайня обережність необхідна у хворих з порушенням нервово-м`язової передачі. Використовують тільки при наявності антагоністів і відповідних засобів для проведення інтубації трахеї і апаратури для ШВЛ. Купірування нервово-м`язової блокади антіхолінестеразнимі засобами відбувається не раніше 8-35 хв.

Особливі вказівки при прийомі

Розчин повільно втрачає активність (приблизно на 6% в рік) в умовах зберігання при 5 ° C. Близько 5% активності втрачається протягом 1 міс при температурі 25 ° C (може використовуватися, якщо містився при кімнатній температурі постійно, але не більше 14 днів), що не заморожують. Слід враховувати, що розчин містить 0,9% бензилового спирту (як консервант). При фрагментації і / або зміні кольору розчин не придатний для введення.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M03 Міорелаксанти

M03A Міорелаксанти периферичної дії

M03AC Інші четвертинні амонієві сполуки

M03AC04 Atracurium

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!