Дітілін

Відео: Базова фармакологія міорелаксантів периферичної дії

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Стайня на Річковий. Їх спалили живими

Опис фармакологічної дії

Деполяризуючий миорелаксант короткої дії. Викликає блокаду нервово-м`язової передачі. Взаємодіючи з н-холинорецепторами, викликає деполяризацію кінцевої пластинки. Процес поширюється на прилеглі мембрани, виникає генералізований дезорганізовані скорочення міофібрил (тобто розвитку блокади передують м`язові посмикування - результат короткочасного полегшення нервово-м`язової передачі). Мембрани, залишаючись деполярізованнимі, не реагують на додаткові імпульси, оскільки для підтримки м`язового тонусу потрібно надходження повторних імпульсів, пов`язаних з реполяризацією кінцевої пластинки, виникає спастичний параліч. Після в / в введення миорелаксация відбувається в наступній послідовності: м`язи століття, жувальна мускулатура, м`язи пальців рук, очей, кінцівок, шиї, спини і живота, голосових связок- потім міжреберні м`язи і діафрагма.

Збільшує мозковий кровотік і внутрішньочерепний тиск в умовах загальної анестезії.

Після в / м введення в дію розвивається через 2-4 хв-після в / в введення - через 54-60 с, через 2-3 хв релаксація м`язів досягає максимуму і зберігається в повному обсязі 3 хв. Тривалість дії - 5-10 хв.

Виразність дії залежить від величини введеної дози: 0.1 мг / кг - розслаблення скелетної мускулатури без значного впливу на дихальну систему, 0.2-1 мг / кг - повне розслаблення мускулатури черевної стінки і дихальної мускулатури (відбувається значне обмеження або повне припинення спонтанного дихання). Для тривалого розслаблення м`язів необхідне повторне введення. Швидке настання ефекту і подальше швидке відновлення тонусу м`язів дозволяють створювати контрольовану та керовану релаксацію м`язів.

Показання до застосування

Втручання, що вимагають міорелаксації (зазвичай короткочасної): відключення спонтанного дихання (Інтратрахеально інтубація, бронхоскопія) - повна миорелаксация (ендоскопія, вправлення вивихів, репозиція переломів, гінекологічні, торакальні, абдомінальні операції) - профілактика судом при електроімпульсної терапії-отруєння стрихніном, правець (симптоматична терапія).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 20 мг / мл-ампула 5 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10-

розчин для ін`єкцій 20 мг / мл-ампула 5 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 5

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після в / в введення розподіляється в плазмі і позаклітинної рідини. Більше 90% гідролізується холінестеразою крові до бурштинової кислоти і холіну. T1 / 2 складає 90 с при нормальній концентрації холінестерази. Виводиться нирками. Не проникає через інтактний гематоенцефалічний бар`єр. Не акумулюється.

Використання під час вагітності

З обережністю при вагітності (проходить через плацентарний бар`єр).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, злоякісна гіпертермія (в т.ч. в анамнезі, сімейна), вроджена і дистрофічна міотонія, м`язова дистрофія Дюшенна, закритокутова глаукома, гостра печінкова недостатність, набряк легенів, проникаючі травми ока, бронхіальна астма, гіперкаліємія, вік до 1 року.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмія, брадикардія (частіше у дітей, при повторному введенні - у дітей і дорослих), порушення провідності, кардіогенний шок.

Алергічні реакції: анафілактичний шок, бронхоспазм.

Інші: гіперкаліємія, підвищення внутрішньоочного тиску, зміна секреції слинних залоз, лихоманка, біль у м`язах (через 10-12 год після введення), тривалий параліч дихальних м`язів (пов`язаний з генетично обумовленим порушенням утворення сироваткової холінестерази) - рідко - рабдоміоліз з розвитком міоглобінемія і миоглобинурии.

Спосіб застосування та дози

Дорослі: в / в повільно, струминно або крапельно (для тривалої інфузії використовують 0.1% розчин). Залежно від клінічної ситуації при в / в введенні разова доза варіює від 0.1 до 1.5-2 мг / кг.

В / м - 3-4 мг / кг, але не більше 150 мг. В / м застосовується у дітей в дозах до 2,5 мг / кг, але не більше 150 мг, в / в - 1-2 мг / кг.

Для проведення інтубації трахеї - 0.2-0.8 мг / кг-для міорелаксації і відключення спонтанного дихання - 0.2-1 мг / кг-для релаксації скелетної мускулатури при вправленні вивихів і репозиції кісткових уламків при переломах - 0.1-0.2 мг / кг-для проведення ендоскопії і ЕЕГ - 0.2 мг / кг-для профілактики ускладнень при проведенні електроімпульсної терапії (судоми, відрив м`язів і сухожиль) - 0.1-1 мг / кг в / в і до 2.5 мг / кг в / м, але не більше 150 мг.

Для тривалого розслаблення мускулатури протягом всієї операції можна вводити фракційно, через 5-7 хв, по 0.5-1 мг / кг. Повторні дози діють триваліше.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює ефекти серцевих глікозидів.

Знижує ефективність препаратів, що поліпшують пам`ять.

Фармацевтично несумісний з донорською кров`ю (відбувається гідроліз), консервантами крові, сироватковими консервантами, з препаратами крові, з розчинами барбітуратів (утворюється осад) і лужними розчинами. Сумісний з 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози і 6% розчином декстрану.

Антихолінестеразні лікарські засоби, новокаїн, прокаїнамід, лідокаїн, верапаміл, бета-адреноблокатори, аміноглікозидні антибіотики, амфотерицин В, кліндаміцин, циклопропан, пропанідід, фосфорорганічні інсектициди, солі магнію і літію, хінідин, хінін, хлороквіну, панкуроний підсилюють і подовжують міорелаксуючу дію. Сумісний з іншими міорелаксантами, наркотичними анальгетиками.

Галогеновмісні лікарські засоби для загальної анестезії підсилюють, а тіопентал натрію і атропін зменшують небажану дію на ССС.

ЛЗ, що володіють потенційною здатністю знижувати активність холінестерази крові (апротинін, дифенгидрамин, прометазин, естрогени, окситоцин, ГКС у високих дозах, оральні контрацептиви), підсилюють і подовжують міорелаксуючу дію суксаметонію

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю застосовують при захворюваннях серцево-судинної системи, хворобах органів дихання, нервово-м`язових захворюваннях, підвищений внутрішньоочний тиск.

Можливе застосування у хворих на міастенію. Слід пам`ятати, що хворі на міастенію (у них знижена кількість функціонуючих н-холінорецепторів) відносно стійкі до дії ЛЗ, але при розвитку подвійного блоку відновлення нервово-м`язової провідності сповільнюється.

Неостігміна метілсульфат (Прозерін) або інші антихолінестеразні засоби не є антагоністами суксаметонію йодиду, навпаки, пригнічуючи активність холінестерази, вони подовжують і посилюють дію. Попереднє (за 1 хв) введення 3-4 мг d-тубокурарину або 10-15 мг диплацина дихлорида майже повністю запобігає фасцікуляціі і наступні м`язові болі.

Для тривалих операцій зазвичай застосовують недеполяризуючі міорелаксанти, які вводять після попередньої інтубації трахеї на тлі суксаметонію йодиду. Застосовують тільки в умовах спеціалізованого відділення, при наявності апаратури для ШВЛ і персоналу, що володіє цією технікою.

У великих дозах або при повторному введенні може викликати «подвійний блок»: якщо після останнього введення миорелаксация зберігається більше 25-30 хв і дихання повністю не відновлюється, в / в вводять неостигміну метілсульфат (Прозерін) або галантамін - після попереднього введення атропіну (0, 5-0,7 мл 0,1% розчину).

Особливі вказівки при прийомі

При відповідній дозі і повторному введенні може використовуватися і для більш тривалих операцій, проте для тривалого розслаблення мускулатури зазвичай застосовують недеполяризуючі міорелаксанти, які вводять після попередньої інтубації трахеї на тлі суксаметонію.

Застосовують тільки в умовах спеціалізованого відділення при наявності апаратури для штучної вентиляції легенів і персоналу, що володіє цією технікою, і на тлі загальної анестезії.

Для запобігання вираженій брадикардії, підвищення бронхіальної секреції і ін. Ефектів, пов`язаних з м-холіностімулірующім дією, перед введенням суксаметонію рекомендується ввести атропін.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (без ознак гіперкаліємії і невропатії) вводять одноразово в середніх дозах, але не застосовують для багаторазових введень або в підвищених дозах через ризик розвитку гіперкаліємії.

Тривала миорелаксация з можливим апное може бути викликана кількома причинами: "атипової" холінестеразою сироватки крові, спадковою недостатністю сироваткової холінестерази або тимчасовим зниженням її концентрації при важких захворюваннях печінки, вираженої анемії, після тривалого голодування, при кахексії, дегідратації, гарячкових станах, після гострих отруєнь або хронічного впливу інсектицидів - інгібіторів холінестерази (при попаданні всередину) або антихолінестеразних ЛЗ (неостигмін, фізостигмін, дістігміна бромід), а також при одночасному застосуванні ЛЗ, що конкурують з суксаметонієм за холіноестеразу (наприклад прокаин в / в).

При тривалому введенні в дозах 3-5 мг / кг може розвинутися так званий "подвійний блок" - Тривалий курареподібну дію, яке може бути усунуто неостигмін.

Умови зберігання

Список А .: У захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

30 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M03 Міорелаксанти

Відео: Усипляння собак в Іспанії

M03A Міорелаксанти периферичної дії

M03AB Похідні холіну

M03AB01 Suxamethonium

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!