Прозерін-дурниці
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази. Надає непряме холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази і потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну.Покращує нервово-м`язову передачу, підсилює моторику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз.
Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.
Показання до застосування
Міастенія і миастенический синдром, рухові порушення після травми мозку, паралічі, відновний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліта- слабкість родової діяльності (рідко) - атрофія зорового нерва, невріт- атонія шлунка, кишечника і сечового міхура.Усунення залишкових порушень нервово-м`язової передачі недеполяризуючими миорелаксантами.
В офтальмології: для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі.
Форма випуску
Розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 0.5 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні пачка картонна 10-Розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 0.5 мг / мл-ампула 1 мл з ножем Ампульні упаковка касетна контурна 10 пачка картонна 1
Фармакодинаміка
Зв`язується з аніонним і естеразной центрами молекули ацетилхолінестерази, оборотно екранує їх від ацетилхоліну, в результаті чого зупиняється його ензиматичний гідроліз, ацетилхолін накопичується і посилюється холинергическая передача.Звужує зіниці, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації, брадикардію, підвищення тонусу і скоротності гладкої мускулатури бронхів (до бронхоспазму), шлунково-кишкового тракту і сечового міхура (утеротонізірующее дію), посилення секреції бронхіальних, травних, включаючи слинні, потових та інших екзокринних залоз- полегшує нейром`язову передачу, але у великих дозах може її гнітити (розвивається стійка деполяризація постсинаптичної мембрани скелетної, в т.ч. дихальної, мускулатури).
У терапевтичних дозах не чинить центральної дії, тому що важко проникає через гематоенцефалічний бар`єр (в токсичних дозах пригнічує центральну нервову систему). Має пряму холіноміметичну дію на холінорецептори скелетних м`язів, вегетативних гангліїв і нейронів ЦНС.
Фармакокінетика
Після парентерального введення неостигміну метілсульфат піддається гідролізу, а також метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Зв`язування з білками плазми становить 15-25%. Виводиться з сечею (80% протягом 24 год) у вигляді незміненої речовини (близько 50%) і метаболітів. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр.Використання під час вагітності
Неостігміна метілсульфат проникає через плацентарний бар`єр, в дуже невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.При вагітності і в період лактації застосовують тільки за суворими показаннями.
Протипоказання до застосування
Епілепсія, гіперкінези, ваготомія, бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця (в т.ч. стенокардія), аритмії, брадикардія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна непрохідність ШКТ або сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози, гострі інфекційні захворювання, інтоксикація у ослаблених дітей, підвищена чутливість до неостигміну метилсульфат.Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, метеоризм, спастичний скорочення і посилення перистальтики.З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, втрата свідомості, сонливість, міоз, порушення зору, посмикування скелетних м`язів (в т.ч. м`язів мови), судоми, дизартрія.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, бради- або тахікардія, AV-блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання, посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів.
Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж, гіперемія обличчя, анафілактичні реакції.
Інші: артралгії, почастішання сечовипускання, підвищене потовиділення.
Спосіб застосування та дози
Дорослим - по 10-15 мг 2-3 рази / сут.- п / к - 1-2 мг 1-2 рази / добу.Дітям до 10 років - по 1 мг / сут. на 1 рік життя-для дітей старше 10 років максимальна доза становить 10 мг. П / к доза розраховується по 50 мкг на 1 рік життя, але не більше 375 мкг на одну ін`єкцію.
В офтальмології: вводять в кон`юнктивальний мішок 1-4 рази / добу.
Максимальні дози: для дорослих при прийомі всередину разова доза становить 15 мг, добова - 50 мг-при п / к введенні разова доза - 2 мг, добова - 6 мг.
Передозування
Симптоми: холінергічний криз - гіперсалівація, міоз, нудота, посилення перистальтики, діарея, часте сечовипускання, посмикування м`язів язика і скелетної мускулатури, наростаюча м`язова слабкість, яка поширюється на дихальні м`язи (можливий летальний результат).Лікування: введення атропіну (1 мл 0,1% розчину), метоцінія йодиду і інших холіноблокуючих засобів (на тлі зниження дози або припинення прийому).
Взаємодії з іншими препаратами
Неостігміна метілсульфат є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів і при одночасному застосуванні посилює дію деполяризуючих міорелаксантів.При одночасному застосуванні м-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні засоби зменшують дію неостигміну метилсульфат.
Ефедрин потенціює дію неостигміну метилсульфат.
При одночасному застосуванні неостигміну метилсульфат з бета-адреноблокаторами можливо посилення брадикардії.
Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю призначають при артеріальній гіпотензії, недавно перенесеної коронарної оклюзії, ваготонии, хвороби Аддісона, на тлі антихолінергічні засоби, у дітей (при міастенії) на тлі неоміцину, стрептоміцину, канаміцину та інших антибіотиків, що володіють антидеполяризуючих ефектом, місцевих та деяких загальних анестетиків, протиаритмічних і ряду інших препаратів, що порушують холінергічну передачу.При парентеральному введенні великих доз необхідно (попереднє або одночасне) призначення атропіну. При виникненні під час лікування миастенического (при недостатній терапевтичній дозі) або холінергічного (внаслідок передозування) кризу потрібна ретельна диференційна діагностика через схожість симптоматики.
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовують при хворобі Аддісона.При парентеральному введенні у високих дозах необхідно попереднє або одночасне призначення атропіну.
При виникненні під час терапії миастенического (внаслідок недостатньої терапевтичної дози) або холінергічного (внаслідок передозування) кризу потрібна ретельна диференційна діагностика через схожість симптомів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід утримуватися від водіння транспорту і інших потенційно небезпечних видів діяльності, при яких потрібно концентрація уваги і висока швидкість реакції.
Умови зберігання
Список А .: У захищеному від світла місці, при температурі 8-25 ° C.Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N07 Інші препарати для лікування захворювань нервової системи
N07A парасимпатоміметики
N07AA Антихолінестеразні препарати
N07AA01 Неостігміна бромід
Поділися в соц мережах:
