Ріделат з

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Недеполяризуючих міорелаксантів периферичної дії. Знижуючи чутливість N-холінорецепторів скелетних м`язів до ацетилхоліну, блокує нервово-м`язову передачу, викликає тимчасове розслаблення скелетної мускулатури (в т.ч. дихальної). Володіє швидким початком дії (протягом 2-2.5 хв), що дозволяє зробити інтубаціютрахеї в перші 90 сек з моменту його введення в дозах 0.5-0.6 мг / кг.

У дозах 0,2-0,6 мг / кг викликає прогнозовану, пропорційну величині введеної дози релаксацію скелетних м`язів тривалістю 20-35 хв. Швидкість відновлення нервово-м`язової передачі після введення атракурію безилату (одноразового та повторного) постійна, що дозволяє вводити повторні дози через передбачувані інтервали часу. Відновлення нормальної нервово-м`язової передачі без застосування інгібіторів холінестерази - через 35 хв, не залежить від величини сумарної дози і функції органів виведення і метаболізму. Сприяє вивільненню гістаміну.

Клінічна тривалість дії після в / в введення (період спонтанного відновлення 25% скорочувальної здатності скелетних м`язів) становить 35-45 хв, загальна тривалість (період спонтанного відновлення 90% скорочувальної здатності скелетних м`язів) - 60-70 хв.

Показання до застосування

- Для підтримки міоплегія і проведення інтубації трахеї і штучної вентиляції легень (ШВЛ) під час хірургічних операцій-

- Для проведення ШВЛ у відділеннях інтенсивної терапії.

Форма випуску

розчин для внутрішньовенного введення 10 мг / мл-ампула 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1

розчин для внутрішньовенного введення 10 мг / мл-ампула 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2

Фармакокінетика

Зв`язування з білками плазми - висока. Час досягнення Cmax в плазмі крові - 1.7-10 хв (в середньому - 3-5 хв). Тривалість нервово-м`язового блокуючого дії не залежить від інтенсивності печінкового метаболізму і швидкості виведення нирками. При фізіологічних значеннях рН крові і температури тіла без участі ферментів розпадається (елімінація Хоффмана) на лауданозину і четвертинний моноакрілат- в невеликому ступені гідролізується БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ, тому тривалість дії не залежить від функції печінки та нирок. Метаболіти фармакологічно неактивні. Фізіологічні зміни рН крові мало впливають на тривалість дії. В умовах гіпотермії (температура тіла 25-26 ° С) відбувається зниження швидкості інактивації. Не акумулюється. Не проникає через плацентарний бар`єр в клінічно значущих концентраціях. Період напіврозподілу - 2-3.4 хв. T1 / 2 - 20 хв. Виводиться нирками і кишечником (менше 10% - у незміненому вигляді).

Використання під час вагітності

Ріделат-С не слід застосовувати при вагітності, якщо потенційна користь для матері не перевищує можливий ризик для плоду.

Ріделат-С можна застосовувати з метою міорелаксації при операції кесаревого розтину, тому що при призначенні в рекомендованому діапазоні доз він проникає через плаценту в незначних кількостях.

Проникаючи через плаценту в невеликих кількостях, не викликає побічних ефектів у новонароджених, тому може застосовуватися під час кесаревого розтину (слід завжди мати на увазі потенційну можливість пригнічення дихання і зниження м`язової активності у новонароджених).

Даних про проникнення препарату в грудне молоко немає.

Використання при порушенням функції нирок

При порушенні функції нирок, в т.ч. при термінальній стадії ниркової недостатності, Ріделат-С призначають в стандартних дозах.

Протипоказання до застосування

- Новонароджені і діти до 1 міс (більш чутливі до ефектів недеполяризуючих міорелаксантов- дози для дітей віком до 1 місяців не встановлені) -

- Підвищена чутливість до препарату (або його компонентів) і до гістаміну.

З обережністю: рак бронхів, порушення функції дихальної системи (в т.ч. пригнічення дихання), дегідратація, тяжкі порушення кислотно-лужної рівноваги, артеріальна гіпотензія, гіпотермія, міастенія gravis, вагітність, період лактації.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, помірна тахікардія, аритмія.

Алергічні реакції: бронхоспазм, ларингоспазм, набряк, еритема, висипання на шкірі, кропив`янка, свербіж шкіри, анафілактоїдні реакції.

Інші: підвищення внутрішньоочного тиску, слинотеча, рабдоміоліз, що виявляється міоглобінемія і міоглобінурією (може, особливо у дітей, привести до розвитку гострої ниркової недостатності), злоякісна гіпертермія, судоми.

Місцеві реакції: гіперемія у місці введення.

Спосіб застосування та дози

В / в.

дорослі

Дози Ріделат-С встановлюються індивідуально і залежать від необхідної тривалості і глибини нервово-м`язової блокади.

болюсне введення

Рекомендовані дози для дорослих становлять 0.3-0.6 мг / кг (в залежності від необхідної тривалості нервово-м`язової блокади), які забезпечують адекватну міоплегії протягом 15-35 хв.

Інтубаціютрахеї можна проводити протягом 90 секунд після в / в введення Ріделат-С в дозі 0.5-0.6 мг / кг.

Тривалість повної нервово-м`язової блокади може бути збільшена введенням додаткових доз Ріделат-С з розрахунку 0.1-0.2 мг / кг, що не супроводжується кумуляцією дії препарату.

Нервово-м`язова провідність може бути швидко відновлена під впливом інгібіторів холінестерази (неостигміну метілсульфат і едрофонія хлорид) в поєднанні з атропіном (без появи ознак рекурарізаціі).

інфузійне введення

Після початкового болюсноговведення Ріделат-С в дозі 0.3-0.6 мг / кг його можна вводити шляхом безперервних інфузій зі швидкістю 03-0.6 мг / кг / год для підтримки нервово-м`язової блокади під час тривалих хірургічних операцій. Такий спосіб введення Ріделат-С може бути рекомендований при операціях на легенях і серці. При штучної гіпотермії для підтримки повної міоплегія швидкість інфузій слід знижувати приблизно в 2 рази.

діти

Доза у дітей 1-24 міс - 0.3-0.4 мг / кг-дітям старше 1 року Ріделат-С призначають в таких же дозах, як і дорослим, в перерахунку на масу тіла. Дози для дітей віком до 1 місяців не встановлені.

Особи похилого віку

Пацієнтам похилого віку Ріделат-С призначають в стандартних дозах, однак переважно використовувати нижній рівень рекомендованого діапазону доз і вводити препарат повільно.

Застосування при порушенні функції печінки або нирок

При порушенні функції печінки і / або нирок, в т.ч. при термінальній стадії печінкової або ниркової недостатності, Ріделат-С призначають в стандартних дозах.

Застосування при захворюваннях серцево-судинної системи

У пацієнтів з вираженою серцево-судинною патологією початкову дозу Ріделат-С слід вводити протягом не менше 60 сек.

Застосування у відділеннях інтенсивної терапії

Для підтримки міоплегія після початкового болюсноговведення в дозі 0.3-0.6 мг / кг Ріделат-С можна вводити шляхом безперервних інфузій зі швидкістю 11-13 мкг / кг / хв (0.65-0.78 мг / кг / год). У різних пацієнтів величина дози неоднакова і може з часом змінюватися. У деяких пацієнтів можуть знадобитися такі низькі дози, як 4.5 мкг / кг / хв (0.27 мг / кг / год), і такі високі дози, як 29.5 мкг / кг / хв (1,77 мг / кг / год). Спонтанне відновлення нервово-м`язової провідності зазвичай відбувається приблизно через 60 хв після інфузії Ріделат-С і його швидкість не залежить від тривалості введення препарату.

Передозування

Симптоми: подовження нервово-м`язового блоку і його наслідки (надмірне зниження артеріального тиску, колапс, зупинка дихання, параліч м`язів, шок).

Лікування: ШВЛ на тлі седативною терапії до відновлення спонтанного дихання, внутрішньовенне введення антагоністів - інгібіторів холінестерази в поєднанні з атропіном, при колапсі і шоку - відновлення об`єму циркулюючої крові, призначення гіпертензивних лікарських засобів, симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Ефір діетиловий, в меншій мірі галотан, гексобарбітал, тіопентал натрію підсилюють і подовжують дію атракурію безилату.

Аміноглікозиди і поліпептидні антибіотики (поліміксини), спектиноміцин, капреоміцин, амфотерицин В, триметоприм, тетрациклін, лінкоміцин, кліндаміцин, антиаритмічні препарати (пропранолол, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), лідокаїн, прокаїнамід, хінідин), новокаїн (в / в), діуретики (фуросемід, етакринова кислота, індапамід, манітол, тіазидні, ацетазоламід), глюкокортикостероїди (ГКС), мінералокортикоїдів, магнію сульфат, кетамін, солі літію , гангліоблокатори (триметафан камзілат, гексаметоній бензосульфонат), деполярізующіе міорелаксанти, цитрати підсилюють нервово-м`язову блокаду.

Атракурію безілат знижує ефект інгібіторів холінестерази, в т.ч. едрофонія хлориду (може знадобитися корекція їх доз).

Антибіотики, бета-адреноблокатори (пропранолол, окспренолол), антиаритмічні препарати (прокаїнамід, хінідин), протиревматичні препарати (хлорохін, D-пеніциламін), триметафан камзілат, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн, препарати літію можуть посилювати або демаскувати латентно протікає міастенію або викликати миастенический синдром, що може призводити до розвитку гіперчутливості до препарату.

Опіоїдні анальгетики посилюють пригнічення дихання.

Високі дози суфентаніл знижують потребу в високих початкових дозах недеполяризуючих міорелаксантів. Недополярізующіе міорелаксанти попереджають або знижують ригідність м`язів, що спричинюється високими дозами опіоїдних анальгетиків (в т.ч. алфентанілом, фентанилом, суфентанілом), при цьому не знижується ризик розвитку брадикардії і зниження артеріального тиску, що викликаються опіоїдними анальгетиками (особливо у пацієнтів з порушеннями функції міокарда і / або на тлі призначення бета-блокаторів), більш того - збільшує ризик виникнення артеріальної гіпотензії (застосування блокаторів гістамінових H1- або Н2-рецепторів може попередити розвиток або знизити ступінь вираженості цих несприятливих ефектів).

Атракурію безілат підсилює гістамінозавісімую побічні ефекти, викликані опіоїдними анальгетиками (за винятком алфентанілу, фентанілу і суфентаніл, що не викликають вивільнення гістаміну).

Інгаляційні антестетікі (в т.ч. енфлуран, ізофлуран) підсилюють ефект (дозу периферичних міорелаксантів слід знижувати до 1 / 3-1 / 2 від зазвичай рекомендованої).

Препарати кальцію знижують ефект.

Доксапрам тимчасово маскує залишкові ефекти міорелаксантів.

Деполяризуючий м`язовий релаксант суксаметонію хлорид не слід призначати для збільшення тривалості нервово-м`язової провідності, викликаної недеполяризуючими блокаторами, оскільки це може викликати блокаду, складну для купірування інгібіторами холінестерази, і її подовження.

Не змішувати в одному шприці з тіопенталом натрію або іншим лужним розчином (інактивація).

Розчин Ріделат-С гіпотонічний і не повинен застосовуватися одночасно через одну систему з трансфузиями крові.

Сумісний з наступними розчинами для інфузій (при концентрації 0.5-0.9 мг / мл при денному світлі і температурі до 30 ° С): розчин натрію хлориду 0.9% для в / в введення - протягом не менше 24 год, 5% розчин глюкози для в / в введення -8 ч, розчин Рінгера для ін`єкцій - 8 год, розчин натрію хлориду 0.18% і глюкози 4% для в / в введення - 8 год, розчин натрієвої солі молочної кислоти (розчин Хартмана) для в / в введення - 4 год .

Особливі вказівки при прийомі

Як і інші міорелаксанти, атракурію безілат викликає параліч скелетних м`язів, включаючи дихальні м`язи, але не впливає на свідомість, атракурію безілат слід застосовувати тільки під час загальної анестезії під наглядом кваліфікованого анестезіолога в відділеннях, де є обладнання для проведення інтубації трахеї і ШВЛ.

При введенні препаратів для загальної анестезії через одну і ту ж голку або катетер необхідно після ін`єкції кожного препарату проводити промивання катетера 0.9% розчином натрію хлориду.

Перевага перед іншими недеполяризуючими миорелаксантами полягає у відсутності кумуляції при повторних введеннях (при повторному болюсном і краплинному введенні немає необхідності в зміні режиму дозування). Викликаний нервово-м`язовий блок швидко і повністю усувається неостигміну бромидом, якому передує введення атропіну (повна нервово-м`язова блокада усувається через 5-10 хв і не залежить від сумарної величини введеної дози, від віку хворого і від наявності печінково-ниркової патології).

У хворих на тяжку міастенію, іншими нервово-м`язовими захворюваннями і вираженими порушеннями електролітного балансу можуть спостерігатися явища гіперчутливості.

Чи не впливає на свідомість, тому препарат слід застосовувати тільки в поєднанні з адекватною загальною анестезією, під контролем досвідченого анестезіолога і при наявності коштів для інтубації і ШВЛ.

При призначенні в рекомендованому діапазоні доз атракурію безілат не блокує блукаючий нерв і нервові ганглії, не робить значного впливу на частоту серцевого ритму і не запобігає брадикардію, викликану анестетиками або стимуляцією блукаючого нерва під час операції.

Атракурію безілат інактивується в лужному середовищі і не повинен змішуватися в одному шприці з тіопенталом натрію або лужними розчинами. Розчин атракурію безилату гіпотонічний і не повинен застосовуватися одночасно через одну систему з трансфузиями крові.

У пацієнтів з опіками може розвинутися резистентність до недеполяризуючих міорелаксантів, що потребують підвищення доз цих препаратів, величина яких залежить від тривалості періоду часу, що пройшов після опіку, і від площі поверхні опіку.

Умови зберігання

Список А .: У захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M03 Міорелаксанти

M03A Міорелаксанти периферичної дії

M03AC Інші четвертинні амонієві сполуки

M03AC04 Atracurium

Увага, тільки СЬОГОДНІ!