Лайкоцін

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Запобіжні заходи при прийомі
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Поліпептидний антибіотик, що продукується Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг / л при визначенні в рідкому середовищі). Пригнічує синтез білка в бактеріальній клітині, має бактеріостатичну дію.

Активний відносно Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапії швидко викликає появу резистентних штамів, має повну перехресну стійкість з біоміцином і часткову - з аміноглікозидами.

Показання до застосування

Туберкульоз легень (в т.ч. при неефективності і непереносимості препаратів I ряду).

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) коробка (коробочка) 100-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) коробка (коробочка) 500-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1000-

Фармакодинаміка

Вибірково активний відносно Mycobacterium tuberculosis, що локалізуються поза і всередині клітини. Пригнічує синтез білка в бактеріальній клітині, має бактеріостатичну дію. При монотерапії швидко викликає появу резистентних штаммов- відзначається перехресна стійкість до канаміцину, виомицин і в деяких випадках до амікацину і неомицину.

Фармакокінетика

Практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту (менше 1%). При в / м введенні в дозі 1 г С max в плазмі (20-47 мг / л) досягається через 1-2 год. Після в / в одночасовой інфузії і дозі 1 г С max становить 30-50 мг / л. AUC при в / в і в / м введенні однакова. Не минає через гематоенцефалічний бар`єр, проникає через плацентарний бар`єр. Чи не метаболізується, виводиться в незміненому вигляді, переважно нирками (протягом 12 год - 50-60% дози) шляхом клубочкової фільтрації і в невеликих кількостях - з жовчю. Концентрація в сечі протягом 6 годин після введення в дозі 1 г становить в середньому 1,68 мг / мл. Т1 / 2 становить 3-6 год. У пацієнтів з нормальною функцією нирок не акумулюється при щоденному введенні в дозі 1 г протягом 30 днів. При порушенні функції нирок Т1 / 2 збільшується і виявляється тенденція до кумуляції.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду (капреоміцин проходить через плаценту, адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведене).

У дослідах на щурах, які отримували добові дози 50 мг / кг (3,5 дози для людини), показана тератогенна дія, що виявлялося в появі у деяких тварин вигнутих ребер.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На період лікування необхідно припинити грудне вигодовування (невідомо, чи проникає капреоміцин в грудне молоко).

Побічна дія

З боку сечостатевої системи: нефротоксичність - токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія (збільшення / зменшення частоти сечовипускання або кількості сечі), ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини в крові більше 20-30 мг / 100 мл (46%) і креатиніну в сироватці крові, циліндрурія, мікрогематурія, лейкоцитурія.

З боку нервової системи та органів чуття: незвична втома або слабкість, сонливість, нервово-м`язова блокада, утруднення дихання (внаслідок зниження тонусу дихальних м`язів) аж до зупинки дихання-ототоксичность - зниження слуху (субклінічний - 11%, клінічно виражене - 3%) , в т.ч. необоротне, шум, дзвін, гудіння або відчуття «закладання» в вухах вестібулотоксічность - порушення координації рухів, нестійка хода, запаморочення.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, спрага, гепатотоксичність з порушенням функціональних показників печінки (особливо на тлі захворювань печінки в анамнезі).

Алергічні реакції: макулопапульозний висип, свербіж, почервоніння шкіри, лихоманка.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): аритмія (внаслідок електролітнихпорушень), лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія (5%), тромбоцитопенія.

Інші: порушення електролітного балансу, в т.ч. гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніемія- міалгія- хворобливість, інфільтрація, розвиток стерильних абсцесів або підвищена кровоточивість у місці введення.

Спосіб застосування та дози

Тільки парентерально: в / м (глибоко в м`яз) або в / в крапельно (протягом 60 хв). Для в / м введення 1 г попередньо розчиняють в 2 мл 0,9% розчину натрію хлориду або стерильної води для ін`екцій- для в / в інфузії додатково розводять у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Звичайна доза - 1 г 1 раз на добу, щодня протягом 60-120 днів, потім 2-3 рази в тиждень протягом 12-24 міс, в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами. Максимальна добова доза - не більше 20 мг / кг. На тлі порушення функції нирок: при Cl креатиніну менше 110, 100, 80 і 60 мл / хв - по 13,9- 12,7- 10,4 і 8,16 мг / кг відповідно кожні 24 год, менше 50 і 40 мл / хв - по 7,01 і 5,87 мг / кг кожні 24 год або по 14,0 і 11,7 мг / кг кожні 48 год відповідно, менше 30, 20 і 10 мл / хв - по 4,72- 3 , 58 і 2,43 мг / кг кожні 24 год або по 9,45- 7,16 і 4,87 мг / кг кожні 48 год, або по 14,2- 10,7 і 7,3 мг / кг кожні 72 ч відповідно-при Cl креатиніну, що дорівнює 0, - з 1,29 мг / кг кожні 24 год або 2,58 мг / кг кожні 48 год, або 3,87 мг / кг кожні 72 год.

Передозування

Симптоми: порушення функції нирок, аж до гострого некрозу канальців (ризик підвищується у літніх, на тлі вихідної дисфункції нирок, зневоднення), ушкодження слухового і вестибулярного відділів VIII пари черепно-мозкових нервів, нервово-м`язова блокада аж до зупинки дихання (особливо при швидкому в / в введенні), електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія).

Лікування: проводиться з урахуванням можливості передозування кількох препаратів і їх взаємодії - призначення активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія: підтримка дихання і кровообігу, гідратація, що забезпечує відтік сечі на рівні 3-5 мл / кг / год (при нормальній функції нирок) - для купірування нервово-м`язової блокади, в т.ч. пригнічення дихання і апное - введення антихолінестеразних засобів, препаратів кальцію, проведення гемодіалізу (особливо у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок) - необхідний моніторинг водно-електролітного балансу і кліренсу креатиніну.

Взаємодії з іншими препаратами

Ванкоміцин і цисплатин підвищують ймовірність прояви ото і нефротоксичності. Несумісний з препаратами, які мають ототоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, фуросемід, етакринова кислота) і нефротоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, метоксифлуран) дію і викликають нервово-м`язову блокаду (аміноглікозиди, поліміксини, діетиловий ефір і галогенсодержащие вуглеводні для інгаляційного наркозу, цитратні консерванти крові) . Міорелаксантних ефект послаблюється неостигмін.

Запобіжні заходи при прийомі

Призначення можливо після визначення чутливості штаму. До і під час лікування необхідно періодично проводити аудіометрію (1-2 рази на тиждень) для діагностики порушення слуху на високих частотах, визначення показників функції вестибулярного апарату, нирок (щотижня) і печінки, рівня калію в сироватці крові (щомісяця). Під час і після хірургічного втручання з обережністю використовують на тлі засобів, що викликають нервово-м`язову блокаду (особливо при високій ймовірності неповного припинення нервово-м`язової блокади у післяопераційному періоді). Під час лікування слід постійно контролювати режим і схеми дозування, правильність і регулярність виконання призначень. У разі пропуску ін`єкції пропущену дозу вводять якомога швидше, тільки якщо не настав час введення наступної дози- дози подвоюють. При відсутності поліпшення стану протягом 2-3 тижнів або появі нових симптомів захворювання необхідна консультація фахівця.

Особливі вказівки при прийомі

З особливою обережністю слід застосовувати Лайкоцін у пацієнтів з нирковою недостатністю і вже наявними порушеннями слуху. При необхідності призначення препарату в таких випадках слід зіставити співвідношення очікуваної користі терапії і ризику додаткового порушення функції VIII пари черепно-мозкових нервів і пошкодження нирок.

З обережністю призначати Лайкоцін (як і інші антибіотики) пацієнтам з будь-якими формами алергії, особливо лікарської.

До початку лікування Лайкоціном і регулярно в процесі лікування слід проводити аудіометрію і оцінку вестибулярної функції, контролювати функцію нирок (щотижня).

Пошкодження нирок, яке може спостерігатися на тлі застосування Лайкоціна, супроводжується некрозом канальців, підвищенням рівня азоту сечовини в крові або сироватковогокреатиніну, появою патологічного осаду в сечі. Незначне підвищення азоту сечовини і сироваткового креатиніну спостерігалося у великої частини хворих, які отримували тривалу терапію. У багатьох з них відзначалася поява в сечі циліндрів, еритроцитів і лейкоцитів. При підвищенні рівня азоту сечовини більш ніж 30 мг / 100 мл, а також при будь-яких інших ознак зниження ниркової функції з підвищенням рівня азоту сечовини або без нього, а також при підозрі на порушення функції нирок потрібне ретельне обстеження пацієнта, зниження дози або повна відміна препарату . Клінічно значуще поява патологічного сечового осаду і підвищення рівня азоту сечовини в крові (або сироватковогокреатиніну) під дією Лайкоціна для ін`єкцій не виявлено.

При в / в введенні Лайкоціна в високих дозах спостерігалася часткова нервово-м`язова блокада.

Оскільки під час лікування може розвинутися гіпокаліємія, слід проводити часті визначення вмісту калію в сироватці.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J04 Препарати, активні щодо мікобактерій

J04A Протитуберкульозні препарати

J04AB Антибіотики

J04AB30 Capreomycin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!