Хемацін

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Взаємодії з іншими препаратами
13. Запобіжні заходи при прийомі
14. Особливі вказівки при прийомі
15. Умови зберігання
16. Термін придатності
17. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Активно проникає через клітинну мембрану і необоротно зв`язується зі специфічними білками-рецепторами на 30S субодиниці рибосом. Порушує утворення комплексу між матричної (інформаційної) РНК і 30S субодиницею рибосоми. В результаті відбувається помилкове зчитування інформації з РНК, і утворюються неповноцінні білки. Полірібосоми розпадаються і втрачають здатність синтезувати білок, що призводить до загибелі мікробної клітини.

Активний відносно більшості грамнегативних і деяких грампозитивних мікроорганізмів (значення МПК, мкг / мл вказані після назви мікроорганізму): Pseudomonas aeruginosa (1,6-3,2), в т.ч. стійкі до гентаміцину, тобраміцину, сизоміцину і нетилміцину, Escherichia coli (1,6-3,2), Klebsiella spp. (1,6-6,4), Serratia spp. (1,6-6,4), Providencia spp. (1,6-6,4), Enterobacter spp. (1,6-3,2), Salmonella spp. (1,6-6,4), Shigella spp. (0,6-6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4-1,6), в т.ч. стійкі до пеніциліну, метициліну та деяких цефалоспоринів, в меншій мірі діє на ентерококи. Активний відносно Mycobacterium tuberculosis і деяких атипових мікобактерій- має бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, стійкі до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК та інших протитуберкульозних ЛЗ (крім виомицин і капреоміцину). Не діє на неспорообразующие грамнегативні анаероби та найпростіші. Резистентність розвивається повільно, більше 70% штамів грамнегативних і грампозитивних бактерій зберігають чутливість до амікацину. Відзначається повна перехресна резистентність до аміноглікозидів I покоління, до решти - часткова. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, завдяки чому може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину і нетилміцину.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину і канаміцину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені), сепсис (в т.ч. викликаний штамами Enterobacteriaceae і Pseudomonas aeruginosa, резистентними до інших аміноглікозидів), септичний ендокардит, інфекції ЦНС (включаючи менінгіт), інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт), інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного генезу), інфекції жовчовивідних шляхів, інфекції кісток і суглобів (остеомієліт), ранова інфекція, післяопераційні інфекції, отит. Туберкульоз (резервний препарат) - в поєднанні з іншими резервними ЛЗ.

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 250 мг / мл-ампула 2 мл пачка картонна 1
розчин для ін`єкцій 250 мг / мл-ампула 4 мл пачка картонна 1.

Фармакодинаміка

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, діє бактерицидно. Зв`язуючись з 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної і матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує клітинні мембрани бактерій. Має високу активність відносно аеробних грамнегативних мікроорганізмів - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.- деяких грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus spp. (В т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів) - помірно активний щодо Streptococcus spp. При одночасному призначенні з бензилпенициллином надає сінергідное дію щодо штамів Enterococcus faecalis. Не діє на анаеробні мікроорганізми. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують ін. Аміноглікозиди, і може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину і нетилміцину.

Фармакокінетика

Після в / м введення швидко і повністю всмоктується. Розподіляється у всіх тканинах організму. Зв`язування з білками плазми низьке (0-10%). Проникає через плацентарний бар`єр.

Чи не метаболізується. Виводиться з сечею в незміненому вигляді. T1 / 2 - 2-4 ч.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності можливо тільки за життєвими показаннями. Проходить через плаценту, виявляється в сироватці крові плода в концентрації, що становить приблизно 16% від такої в сироватці крові матері, і амніотичної рідини. Може накопичуватися в нирках плода, надавати нефро- і ототоксичну дію.

Категорія дії на плід по FDA - D.

Виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. На час лікування слід відмовитися від годування груддю.

Використання при порушенням функції нирок

Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Аминогликозидам в анамнезі), неврит слухового нерва, важка ХНН з азотемією і уремією, вагітність.

C обережністю. Міастенія, паркінсонізм, ботулізм (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м`язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратація, ниркова недостатність, період новонародженості, недоношеність дітей, літній вік, період лактації.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювота, порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дію (посмикування м`язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні припадки), порушення нервово-м`язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні і лабіринтові порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж і гіперемія шкіри, лихоманка, ангіоневротичний набряк.

Спосіб застосування та дози

В / м, в / в (струминно, протягом 2 хв або крапельно), по 5 мг / кг кожні 8 год або по 7,5 мг / кг кожні 12 год-бактеріальні інфекції сечових шляхів (неускладнені) - 250 мг кожні 12 год- після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг / кг. Максимальні дози для дорослих - до 15 мг / кг / сут, але не більше 1,5 г / добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при в / в введенні - 3-7 днів, при в / м - 7-10 днів. Недоношеним новонародженим початкова доза - 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 18-24 ч-новонародженим початкова доза - 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. Хворим з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування. Хворим з опіками може знадобитися доза 5-7.5 мг / кг кожні 4-6 год в зв`язку з більш коротким T1 / 2 (1-1.5 ч) у цих хворих. Для в / м введення використовують розчин, приготовлений ex tempore з порошку з додаванням до вмісту флакона (0.25 або 0.5 г порошку) 2-3 мл води для ін`єкцій. Для в / в введення застосовують ті ж розчини, що і для в / м, попередньо розбавивши їх 200 мл 5% розчину глюкози або 0.9% розчину NaCl. Концентрація амікацину в розчині для в / в введення повинна не перевищувати 5 мг / мл.

Передозування

Симптоми: токсичні реакції, нервово-м`язова блокада аж до зупинки дихання, у дітей грудного віку - пригнічення ЦНС (млявість, ступор, кома, глибоке пригнічення дихання).

Лікування: кальцію хлорид в / в, антихолінестеразні засоби (неостигмін п / к), м-холіноблокатори (атропін), симптоматична терапія, при необхідності - ШВЛ. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз ефективні при порушенні функції нирок, новонародженим проводять обмінне переливання крові.

Взаємодії з іншими препаратами

Відзначається фізико-хімічна несумісність з пеніцилінами, особливо карбенициллином. Фармацевтично несумісний з гепарином, цефалоспоринами, тетрациклінами, амфотерицином В, хлортіазід, еритроміцином, нітрофурантоїном, сульфадіазином, вітамінами С і групи В, калію хлоридом. Виявляє синергізм з бета-лактамними антибіотиками щодо багатьох грамнегативних мікроорганізмів, з тикарцилін, азлоциліном і Піперацилін щодо Pseudomonas aeruginosa та інших неферментуючих грамнегативнихбактерій. При одночасному і / або послідовному застосуванні двох і більше аміноглікозидів (неоміцин, стрептоміцин, канаміцин, гентаміцин, мономіцин, тобраміцин, нетилмицин) їх антибактеріальну дію послаблюється (конкуренція за один механізм «захоплення» мікробної клітиною), а токсичні ефекти посилюються. Амілорид зменшує нефротоксичність амикацина (за рахунок зниження проникнення в проксимальні канальці). При одночасному прийомі з амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкоміцином і налідиксової кислотою зростає ризик нефротоксичності. Петльові діуретики (фуросемід, етакринова кислота) і цефалотин збільшують ототоксичность. Індометацин при в / в введенні зменшує нирковий кліренс амикацина і збільшує його концентрацію в плазмі і ризик токсичної дії. При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу, курареподібних препаратами, опіоїдними анальгетиками, магнію сульфатом і поліміксинами для парентерального введення, а також при переливанні великих кількостей крові з цитратними консервантами посилюється нервово-м`язова блокада. Знижує ефективність антиміастенічних препаратів (потрібне коригування їх дози).

Запобіжні заходи при прийомі

Не слід змішувати в одному шприці або інфузійній системі з іншими ЛЗ (можливе утворення неактивних комплексних сполук). До і щотижня під час лікування необхідно контролювати функцію нирок (у т.ч. рівень креатиніну і азоту сечовини в сироватці крові) і VIII пари черепно-мозкових нервів (аудиограмма). Постійний фармакокинетический моніторинг (Cmax визначають через 30 хв і 1 ч після в / в і в / м ін`єкції відповідно, Cmin - через 6 год) дозволяє виключати створення токсичних або субтерапевтических концентрацій в крові. З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги і хорошої координації рухів.

Особливі вказівки при прийомі

Перед застосуванням визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг амікацину. При діаметрі вільної від росту зони 17 мм і більше мікроорганізм вважається чутливим, від 15 до 16 мм - помірно чутливим, менше 14 мм - стійким. Концентрація амікацину в плазмі повинна не перевищувати 25 мкг / мл (терапевтичною є концентрація 15-25 мкг / мл). В період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва і вестибулярного апарату. Імовірність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при призначенні у високих дозах або протягом тривалого часу (у цій категорії хворих може знадобитися щоденний контроль функції нирок). При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування. При наявності "життєвих" показань може бути використаний у вагітних і годуючих жінок (аміноглікозиди проникають в грудне молоко в невеликих кількостях, проте вони слабо всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і пов`язаних з ними ускладнень у грудних дітей зареєстровано не було). Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини. При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам`ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати проведення відповідної терапії. Що міститься в ампулах натрію бісульфіт може обумовлювати розвиток у хворих алергійних ускладнень (аж до анафілактичнихреакцій), особливо у хворих з алергологічним анамнезом.

Умови зберігання

Список Б .: При кімнатній температурі.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01G Аміноглікозиди

J01GB Інші аміноглікозиди

J01GB06 Amikacin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!