Небцін
Відео: Золоті кольє з дорогоцінними каменями
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Блокує 30S субодиницю рибосомальной мембрани, відновлює синтез білка в бактеріальних клітинах. У більш високих концентраціях порушує функцію цитоплазматичних мембран і проявляє бактеріальну активність.Показання до застосування
Інфекції нижніх дихальних шляхів- інтраабдомінальні інфекції (в т.ч. первинні), інфекції кісток і шкіри (включаючи опікові), ускладнені і рецидивуючі інфекції сечових шляхів, сепсис, менінгіт, перитоніт.Форма випуску
1 флакон з розчином для ін`єкцій містить тобраміцину сульфату 40 мг / мл, 20 мг / 2 мл або 80 мг / 2 мл.Фармакодинаміка
Блокує 30S субодиницю рибосом і гальмує синтез білка. У більш високих концентраціях порушує функцію цитоплазматичних мембран, викликаючи загибель клітини. Пригнічує ріст і розвиток грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Найбільша активність в відношенні Staphylococcus spp., Включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативні і коагулаза-позитивні), в т.ч. пеніціллінорезістентние штами, Citrobacter spp., деяких видів Streptococcus spp. (В т.ч. бета-гемолітичних штамів з групи A, деяких негемолитическими штамів, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, більшість штамів Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius , Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, деяких видів Neisseria. Тести на бактеріальну чутливість показують, що в деяких випадках мікроорганізми, резистентні до гентаміцину, залишаються чутливими до тобраміцину.Фармакокінетика
Погано абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Швидко всмоктується при в / м введенні, Cmax досягається через 30-90 хв. Одноразова в / м ін`єкція в дозі 1 мкг / кг забезпечує концентрацію в сироватці 4 мкг / мл протягом 8 ч. При в / в інфузії протягом 1 год концентрація в сироватці схожа з такою при в / м введенні. Терапевтична сироваткова концентрація, як правило, становить 4-6 мкг / мл. Практично не зв`язується з білками плазми. У пацієнтів з нормальною функцією нирок, крім новонароджених, тобраміцину сульфат, що вводиться кожні 8 год, не акумулюється в сироватці. У хворих зі зниженою функцією нирок і новонароджених сироваткові концентрації антибіотика зазвичай вище і можуть визначатися протягом більш тривалого періоду часу. Проникає в мокротиння, перитонеальну і синовіальну рідини, вміст абсцесу. Практично не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар`єр. Проходить через плаценту. Виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом гломерулярної фільтрації, у пацієнтів з нормальною функцією нирок 84% дози виводиться протягом 8 год, 93% - за 24 год. Максимальні концентрації в сечі, які визначаються після в / м ін`єкції одноразової дози 1 мг / кг, - 75-100 мкг / мл. При порушенні функції нирок екскреція тобрамицина сульфату уповільнюється і кумуляція речовини може створити токсичний рівень у сироватці. T1 / 2 з сироватки - 2 ч. Діалізу видаляється 25-70% (в залежності від тривалості та типу діалізу).Використання під час вагітності
Якщо потрібна тобрамицина при загрозливих для життя станах або для лікування важких захворювань у вагітних жінок у разі неефективності інших ЛЗ, необхідно зіставляти користь для матері і потенційний ризик для плоду, тому що тобрамицин викликає повну необоротну двосторонню вроджену глухоту і накопичується в нирках плода.При необхідності застосування тобраміцину під час лактації слід припинити грудне вигодовування (через можливість прояву ототоксичності та нефротоксичності у новонародженого).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, вагітність.Побічна дія
Ураження вестибулярної і слухової гілок VIII пари черепно-мозкових нервів (необоротна двостороння глухота - може розвинутися навіть після скасування тобрамицина, запаморочення, вертиго, шум і сторонні звуки у вухах, туговухість), порушення функції нирок (олігурія, циліндрурія, протеїнурія), анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лихоманка, висип, свербіж, кропив`янка, нудота, блювота, діарея, головний біль, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, підвищення активності печінкових ферментів, рівня білірубіну в крові, зниження вмісту кальцію, магнію і натрію в сироватці, нейром`язова блокада, респіраторна недостатність, біль у місці ін`єкції.Спосіб застосування та дози
В / м або в / в, капельно- дорослим - 3 мг / кг / добу в 3 прийоми (кожні 8 год) - при важких інфекціях дозу збільшують до 5 мг / кг / добу в 3-4 прийоми. Дітям - 6-7,5 мг / кг в день в 3-4 прийоми, недоношеним і новонародженим (до 1 тижня) - до 4 мг / кг / добу в 2 прийоми. Курс лікування - 7-10 днів. У пацієнтів з порушенням функції нирок режим дозування залежить від значень Cl креатиніну. Для в / в інфузій розводять в 50-100 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози- тривалість інфузії - 20-60 хв.Взаємодії з іншими препаратами
Підвищує нейро- і / або нефротоксичність ін. Препаратів. Імовірність побічних явищ збільшується на тлі сильних діуретиків (фуросемід, етакринова кислота).Запобіжні заходи при прийомі
Пацієнти, що володіють підвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів, можуть мати підвищену чутливість до тобраміцину.Хворі повинні перебувати під суворим лікарським контролем через високий потенційний ризик нейротоксичних і нефротоксичних ефектів, рекомендується регулярно проводити аудіометричні тести. Слід мати на увазі, що у деяких пацієнтів необоротна часткова або повна глухота може сформуватися вже після закінчення лікування. При збільшенні обсягу розподілу препарату (вагітність, опіки, перитоніт, інфекція заочеревинного простору) для досягнення ефективної концентрації дозу слід підвищити, а при критичних станах і у молодих хворих з високим серцевим викидом і швидкістю клубочкової фільтрації - збільшити частоту введення. Літнім хворим і хворим з нирковою недостатністю необхідно знизити дозу або збільшити інтервали між введеннями. Показано регулярне визначення рівня креатиніну, азоту сечовини, кальцію, натрію, магнію в плазмі, відносної щільності сечі, білка в сечі, сечового осаду.
Тривале місцеве застосування може призвести до суперінфекції, в т.ч. грибкової.
Тобраміцин у вигляді очних крапель (розчин) не призначений для внутрішньоочних ін`єкцій.
При інстиляції в око двох різних препаратів для попередження ефекту «вимивання» між введеннями необхідний не менш ніж 5-хвилинний інтервал.
У нічний час на додаток до очних крапель можна застосовувати очну мазь для забезпечення тривалішого контакту з препаратом.
При розвитку реакцій підвищеної чутливості лікування тобраміцином слід скасувати.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі 15-30 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01G Аміноглікозиди
J01GB Інші аміноглікозиди
J01GB01 Тобраміцин
Поділися в соц мережах:
