Нетроміцин

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Запобіжні заходи при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Порушує проникність цитоплазматичної мембрани мікроорганізмів.

Показання до застосування

Бактериемия, септицемія (включаючи сепсис новонароджених) - тяжкі інфекційні захворювання дихальних шляхів, інфекції нирок і сечостатевої системи, шкіри, м`яких тканин, кісток і суглобів, опіки, рани, післяопераційні інфекції, внутрішньоочеревинні інфекції (включаючи перитоніт), інфекції шлунково-кишкового тракту, гонорея.

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 50 мг / 2 мл-флакон (флакончик) 2 мл, пачка картонна 1
розчин для ін`єкцій 200 мг / 2 мл-флакон (флакончик) 2 мл, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Має високу активність відносно грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Citrobacter sp., Proteus spp. (Індолпозитивні і індолнегативні), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa і Neisseria gonorrhoeae і деяких грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp. (Штамів, які продукують і не продукують пеніциліназу, а також метицилін-резистентних штамів).

Фармакокінетика

При в / м введенні швидко і повністю абсорбується, Tmax - 30-60 хв. Нетилміцин визначається в сироватці крові протягом 12 годин після введення. Cmax при в / м введенні 2 мг / кг - 5,5 мкг / мл, після 30 хв в / в введення 2 мг / кг - 11,8 мкг / мл. Зв`язування з білками плазми - 0-10%. Добре розподіляється в позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральному випоті, асцитической, перикардіальної, синовіальної, лімфатичної та перитонеальній рідинах) - високі концентрації виявляються в сечо низькі - в жовчі, грудному молоці, водянистій волозі, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині . Добре проникає в усі тканини організму, де накопичується внутріклеточно- високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: в легенях, печінці, міокарді, селезінці і особливо в нирках (накопичується в корковій речовині), більш низькі концентрації - у м`язах, жировій тканині і кістках . У терапевтичних концентраціях у дорослих не проходить через гематоенцефалічний бар`єр, при запаленні мозкових оболонок проникність збільшується. У новонароджених концентрації в спинно-мозкової рідини більш високі, ніж у дорослих. Проходить через плаценту, виявляється в крові плоду та амніотичній рідині. Обсяг розподілу у дорослих - 0,26 л / кг, у дітей - 0,2-0,4 л / кг, у новонароджених у віці менше 1 тижня і масою тіла менше 1500 г - до 0,68 л / кг, у віці менше 1 тижня і масою тіла понад 1500 г - до 0,58 л / кг, у хворих на муковісцидоз - 0,3-0,39 л / кг. Чи не метаболізується. T1 / 2 у дорослих - 2-4 ч, новонароджених - 5-8 годин, у дітей більш старшого віку - 2,5-4 ч. Кінцевий T1 / 2 - більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Концентрацій нетилміцину в сироватці крові після застосування однієї і тієї ж дози у хворих з підвищеною температурою тіла можуть бути нижче, ніж у пацієнтів з нормальною температурою тіла (як наслідок більш короткого T1 / 2). Після нормалізації температури тіла концентрацій нетилміцину в сироватці можуть збільшуватися, коригування режиму дозування не потрібна. У хворих на анемію також більш короткий T1 / 2. У хворих з опіками і гіпертермією T1 / 2 може бути коротше в порівнянні з середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу. У пацієнтів з тяжкими опіками особливо важливо визначення концентрацій ЛЗ в сироватці крові з метою коригування дози. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно в незміненому вигляді. T1 / 2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення до 100 ч, у хворих на муковісцидоз - 1-2 ч. Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 год), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 ч).

Використання під час вагітності

У разі необхідності застосування при загрозливих для життя станах або для лікування важких захворювань, коли інші ЛЗ не можуть бути використані або неефективні, слід ретельно зіставляти ризик і користь. Нетилміцин виявляється в пуповинної крові і у плода людини.
Дослідження показали, що у матерів-годувальниць невелика кількість нетилміцину виділяється з грудним молоком. З огляду на можливості серйозних побічних ефектів слід або припинити застосування нетилміцину, або припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, нездужання, дезорієнтація, парестезії, порушення нервово-м`язової передачі (в т.ч. порушення дихання), порушення зору, ототоксичность (зниження слуху, дзвін або відчуття закладання у вухах, необоротна глухота, порушення вестибулярної та кохлеарної функції-токсичну дію на вестибулярний апарат проявляється порушенням координації рухів, запамороченням, нудотою, блювотою).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, артеріальна гіпотензія, серцебиття, тромбоцитоз / тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, збільшення ПВ.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, блювота, діарея, порушення функції печінки, гіперглікемія.

З боку сечостатевої системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (збільшення або зменшення частоти сечовипускання, спрага, олігурія, протеїнурія, гематурія, циліндрурія, зниження клубочкової фільтрації, підвищення концентрації сечовини).

Алергічні реакції: висип, свербіж, гіперемія шкіри, озноб, лихоманка, ангіоневротичний набряк.

Інші: затримка рідини в організмі, гіперглікемія, гіперкаліємія, повідомлялося про розвиток синдрому Фанконі (екскреція з сечею амінокислот і розвиток метаболічного ацидозу) - біль у місці ін`єкції.

Спосіб застосування та дози

В / м або в / в - 4-6 мг / кг / сут рівними порціями, через 8-12 год (2-3 рази). При важкій інфекції доза може бути збільшена до 7,5 мг / кг / сут в три рівних введенія- через 48 год дозу зменшують до 6 мг / кг / сут і менше. При інфекціях сечовивідних шляхів (без бактеріємії) - 4-6 мг / кг / сут трьома рівними порціями з інтервалом 8 год, або двома порціями з інтервалом 12 год, протягом 7-10 днів. Дітям - зазвичай в добовій дозі 6-7,5 мг / кг (по 2,0-2,5 мг / кг кожні 8 год) - новонародженим старше 1 тижня і немовлятам - в добовій дозі 7,5-9,0 мг / кг (2,5-3 мг / кг кожні 8 год), недоношеним і новонародженим до 1 тижня - 6 мг / кг / добу (по 3,0 мг / кг кожні 12 год). Тривалість курсу - 7-14 днів. При гонореї у чоловіків і жінок - одноразово, 300 мг, в / м, глибоко по 1/2 дози в кожну сідницю.

При порушенні видільної функції нирок знижують дозу або збільшують інтервал між введеннями.

Взаємодії з іншими препаратами

Нефро- і ототоксичність підсилюють ін. Лікарські засоби, що вражають нирки (наприклад, цефалоспорини) і слуховестібулярний апарат (наприклад, етакринова кислота, фуросемід). Міорелаксанти та анестетики підвищують ризик розвитку нейром`язової блокади і паралічу дихання.

Запобіжні заходи при прийомі

При лікуванні необхідно контролювати функцію нирок, VIII пари черепно-мозкових нервов- виключити спільне і (або) послідовне системне або місцеве застосування ін. Потенційно нейро- і нефротоксичних препаратів. Здійснювати контроль (по можливості) змісту препарату в сироватці крові. З обережністю призначають пацієнтам з нейром`язовими порушеннями (злоякісна міастенія, паркінсонізм, дитячий ботулізм).

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01G Аміноглікозиди

J01GB Інші аміноглікозиди

J01GB07 Нетилміцин

Увага, тільки СЬОГОДНІ!