Селеміцін

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Запобіжні заходи при прийомі
9. Особливі вказівки при прийомі
10. Умови зберігання
11. Термін придатності
12. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антибіотик групи аміноглікозидів. Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, діє бактерицидно. Зв`язуючись з 30S-субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної і матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій. Має високу активність відносно аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В т.ч. стійких до пеніциліну і деяких цефалоспоринів).

Препарат помірно активний щодо Streptococcus spp.

При одночасному призначенні з бензилпенициллином проявляє синергізм щодо штамів Enterococcus faecalis.

Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину і нетилміцину.

Амікацин не активний відносно анаеробних мікроорганізмів.

Показання до застосування

гентамицину, сизоміцину і канаміцину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:

- Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів) -

- сепсіс-

- Септичний ендокардіт-

- Інфекції центральної нервової системи (включаючи менінгіт) -

- Інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт) -

- Інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея) -

- Гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин (у т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного генезу) -

- Інфекції жовчних шляхів-

- Інфекції кісток і суглобів (остеомієліт) -

- Ранова інфекція-

- Післяопераційні інфекції-

- Отит.

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 250 мг / мл-флакон (флакончик) 2 мл коробка (коробочка) 100.

Фармакокінетика

всмоктування

Після в / м введення всмоктується швидко і повністю. Cmax в плазмі крові при в / м введенні препарату в дозі 7,5 мг / кг - 21 мкг / мл, після в / в інфузії в дозі 7,5 мг / кг протягом 30 хв - 38 мкг / мл. Час досягнення Cmax після в / м введення - близько 1.5 ч.

розподіл

Зв`язування з білками плазми 4-11%.

Добре розподіляється в позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитическая, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перитонеальна рідина) - в високих концентраціях виявляється в сечі-в низьких - в жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідини. Добре проникає в усі тканини організму, де накопичується внутріклеточно- високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням - легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо в нирках, де накопичується в корковій веществе- нижчі концентрації - у м`язах, жировій тканині і кістках .

У дорослих при застосуванні в середніх терапевтичних дозах (в нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, при запаленні мозкових оболонок проникність трохи збільшується. У новонароджених досягаються більш високі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих.

Амікацин проникає через плацентарний бар`єр - виявляється в крові плоду та амніотичній рідині.

Vd у дорослих - 0.26 л / кг, у дітей - 0.2-0.4 л / кг, у новонароджених у віці менше 1 тижня і з масою тіла менше 1,5 кг - до 0.68 л / кг, у віці менше 1 тижня і масою тіла понад 1.5 кг - до 0.58 л / кг, у хворих на муковісцидоз - 0.3-0.39 л / кг.

Середня терапевтична концентрація при в / в або в / м введенні зберігається протягом 10-12 год.

метаболізм

Чи не метаболізується.

виведення

T1 / 2 в термінальній ( ) фазі в дорослих - 2-4 ч, у новонароджених - 5-8 годин, у дітей більш старшого віку - 2.5-4 ч. Кінцева величина T1 / 2 - більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо ).

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно в незміненому вигляді. Нирковийкліренс - 79-100 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При порушенні функції нирок у дорослих T1 / 2 варіює залежно від ступеня порушення - до 100 год, у хворих на муковісцидоз - 1-2 ч. У хворих з опіками і гіпертермією T1 / 2 може бути коротше в порівнянні з середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу .

Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 год), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 год).

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності можливо тільки за життєвими показаннями. Проходить через плаценту, виявляється в сироватці крові плода в концентрації, що становить приблизно 16% від такої в сироватці крові матері, і амніотичної рідини. Може накопичуватися в нирках плода, надавати нефро- і ототоксичну дію.

Категорія дії на плід по FDA - D.

Виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. На час лікування слід відмовитися від годування груддю.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до інших аміноглікозідам- поразки слухового і вестибулярного апарату нетуберкульозної етіології, в т.ч. неврит слухового нерва, порушення функції нирок (ниркова недостатність, уремія, азотемія), важкі захворювання серця і органів кровотворення.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, парестезія, посмикування м`язів, судоми, тремор, сонливість, порушення нейро-м`язової передачі (м`язова слабкість, утруднення дихання, апное), психоз, порушення слуху (відчуття «закладання» або шум у вухах , зниження слуху зі зменшенням сприйняття високих тонів, необоротна глухота) і рівноваги (нескоординованість рухів, запаморочення, нестійкість).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття, артеріальна гіпотензія, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, еозинофілія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, дисбактеріоз, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.

З боку сечостатевої системи: ураження нирок (альбумінурія, гематурія, олігурія, ниркова недостатність).

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, артралгія, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Інші: лікарська лихоманка, біль у місці ін`єкції, дерматит, флебіт і перифлебит (при в / в введенні).

Запобіжні заходи при прийомі

Не слід змішувати в одному шприці або інфузійній системі з іншими ЛЗ (можливе утворення неактивних комплексних сполук). До і щотижня під час лікування необхідно контролювати функцію нирок (у т.ч. рівень креатиніну і азоту сечовини в сироватці крові) і VIII пари черепно-мозкових нервів (аудиограмма). Постійний фармакокинетический моніторинг (Cmax визначають через 30 хв і 1 ч після в / в і в / м ін`єкції відповідно, Cmin - через 6 год) дозволяє виключати створення токсичних або субтерапевтических концентрацій в крові. З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги і хорошої координації рухів.

Особливі вказівки при прийомі

Перед застосуванням слід визначати чутливість мікроорганізмів.

Розчин для ін`єкцій та інфузій готують безпосередньо перед використанням. Вміст флакона (0,25-0,5 г) розчиняють в 2-3 мл стерильної води для ін`екцій- для в / в вливань отриманий розчин розводять в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. (Не заморожувати).

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01G Аміноглікозиди

J01GB Інші аміноглікозиди

J01GB06 Amikacin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!