Імован
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Снодійні без рецепта
Опис фармакологічної дії
Снодійний препарат, похідне циклопіролонів. Фармакодинамічніефекти зопіклону характеризуються схожістю з похідними бензодіазепіну. Препарат має снодійний, седативний, анксиолитическим, миорелаксирующим, протисудомну дію, здатний викликати амнезію. Дія зопіклону зумовлена його специфічної агоністичної активністю щодо центральних рецепторів, що відносяться до GABA-омега (BZ1 і BZ2) макромолекулярного рецепторного комплексу, регулює відкриття хлорних каналів.Зопіклон збільшує тривалість сну, поліпшує якість сну і знижує частоту як нічних, так і ранніх пробуджень. ЕЕГ у пацієнтів, які отримують зопіклон відрізняється від ЕЕГ, що реєструється при прийомі бензодіазепінів. Полісомнографічне записи показують, що зопіклон скорочує I фазу і продовжує II фазу сну, зберігає і продовжує фази глибокого сну (III і IV), зберігає фазу парадоксального (Rем) сну.
Показання до застосування
Безсоння: утруднене засинання, нічні пробудження, раннє пробудження, вторинні порушення сну при психічних розладах.Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 7.5 мг-блістер 5, коробка (коробочка) 1-таблетки, вкриті плівковою оболонкою 7.5 мг-блістер 20, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 7.5 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 7.5 мг-блістер 20, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 7.5 мг-блістер 10, пачка картонна 2
склад
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить зопіклону 7,5 мг-в блістері 5 і 20 шт., В картонній коробці 1 блістер.
Фармакодинаміка
Снодійний препарат, похідне циклопіролонів. Фармакодинамічніефекти зопіклону характеризуються схожістю з похідними бензодіазепіну. Препарат має снодійний, седативний, анксиолитическим, миорелаксирующим, протисудомну дію, здатний викликати амнезію. Дія зопіклону зумовлена його специфічної агоністичної активністю щодо центральних рецепторів, що відносяться до GABA-омега (BZ1 і BZ2) макромолекулярного рецепторного комплексу, регулює відкриття хлорних каналів.Зопіклон збільшує тривалість сну, поліпшує якість сну і знижує частоту як нічних, так і ранніх пробуджень. ЕЕГ у пацієнтів, які отримують зопіклон відрізняється від ЕЕГ, що реєструється при прийомі бензодіазепінів. Полісомнографічне записи показують, що зопіклон скорочує I фазу і продовжує II фазу сну, зберігає і продовжує фази глибокого сну (III і IV), зберігає фазу парадоксального (Rем) сну.
Фармакокінетика
опіклон швидко всмоктується. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 1,5 - 2 години і складають приблизно 30 і 60 нг / мл після прийому всередину 3,75 мг і 7,5 мг відповідно. Біодоступність близько 80%. Час прийому, повторне дозування і стать хворого не впливають на всмоктування.розподіл
Зопіклон дуже швидко покидає судинне русло. Зв`язок з білками плазми низька (близько 45%) і ненасищаемой. Імовірність лікарських взаємодій, зумовлених вступом в зв`язок з білками, дуже низька. Плазмовий розпад становить від 3,75 мг до 15 мг і не залежить від дози. Період напіввиведення - близько 5 годин.
Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки проникають через гематоенцефалічний бар`єр, плаценту і в грудне молоко. При грудному вигодовуванні фармакокінетичний профіль зопіклону в грудному молоці додається до такого в плазмі. Очікувана кількість, що поглинається дитиною при грудному вигодовуванні, не перевищує 0,2% дози, прийнятої матір`ю за 24 години.
метаболізм
Зопіклон піддається інтенсивному метаболізму в печінці.
Двома основними метаболітами є N-оксид зопіклону та N-десметильований зопіклон. Періоди напіввиведення метаболітів, обчислені за показниками в сечі,? 4,5 і 7,5 години, відповідно, що знаходиться у відповідності з фактом відсутності значної акумуляції їх при повторному дозуванні (15 мг дози) протягом 14 днів.
виведення
Низькі показники ниркового кліренсу немодифікованою форми зопіклону (в середньому 8,4 мл / хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл / хв) свідчить про те, що кліренс зопіклону є, головним чином, метаболічним. Близько 80% препарату виводиться з сечею у вигляді вільних метаболітів (N-оксиду і N-десметильований зопіклону) і близько 16% - з каловими масами.
Особливі групи ризику
Літні хворі: незважаючи на невелике зниження метаболізму в печінці і середній період напіввиведення тривалістю 7 годин, в різних дослідженнях при повторному дозуванні накопичення лікарського засобу в плазмі виявлено не було.
Хворі з нирковою недостатністю: після тривалого застосування кумуляції зопіклону або його метаболітів виявлено не було. Зопіклон проникає через діалізірующую мембрану. Гемодіаліз не придатний для лікування передозування у зв`язку з великим обсягом розподілу лікарського засобу
Використання під час вагітності
Не рекомендується.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, декомпенсована дихальна недостатність, вік до 15 років.Побічна дія
Відчуття гіркого і металевий присмак, нудота, дратівливість, пригнічений настрій, сплутаність свідомості, алергічні реакції (кропив`янка, висип) - при пробудженні - сонливість, запаморочення, порушення координації (рідко).Спосіб застосування та дози
Всередину, перед сном - по 1 табл. протягом 4 тижнів (не більше). Для хворих, що страждають важкою і стійке безсоння, доза може бути збільшена до 2 табл.Лікування осіб похилого віку слід починати з нижчої дози - 0,5 табл. Залежно від ефективності і переносимості доза надалі може бути збільшена.
У хворих з вираженими порушеннями функції печінки рекомендована доза становить 0,5 табл.
Взаємодії з іншими препаратами
Знижує концентрацію триміпраміну. Підсилює ефект алкоголю і ін. Засобів, що пригнічують ЦНС.Запобіжні заходи при прийомі
На наступний день після прийому слід з обережністю керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тривале застосування, як і ін. Снодійних, не рекомендується. Необхідно уникати одночасного прийому з алкоголем і засобами, які пригнічують центральну нервову систему.Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N05 психолептиків
N05C Снодійні та седативні засоби
Відео: мракоборцем. снодійні препарати
N05CF Бензодіазепіноподобние кошти
N05CF01 Zopiclone
Відео: НАЙЖАХЛИВІШІ НАРКОТИКИ # 6 СНОДІЙНІ [Спецвипуск] ПМИ
Поділися в соц мережах: