Персантин
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Антиагрегант, ангіопротектор, імуномодулятор. Надає гальмує вплив на агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію.Має судинорозширювальну дію, знижує опір резистивних коронарних судин (головним чином артеріол), збільшує об`ємну швидкість коронарного кровотоку. Здатний зменшувати перфузію ішемізованих зон міокарда.
Механізм дії остаточно не з`ясований. Вважають, що дипіридамол збільшує вміст аденозину (порушуючи його зворотне захоплення), а також сприяє підвищенню концентрації цАМФ внаслідок пригнічення ферменту фосфодіестерази.
Як похідне піримідину, дипіридамол є індуктором інтерферону і надає модулюючий дію на функціональну активність системи інтерферону, підвищує знижену продукцію інтерферону альфа і гамма лейкоцитами крові in vitro. Підвищує неспецифічну резистентність до вірусних інфекцій.
Показання до застосування
Лікування і профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним тіпу- дисциркуляторная енцефалопатія- профілактика артеріальних і венозних тромбозів і їх осложненій- профілактика тромбоемболії після операції з протезування клапанів серця-профілактика плацентарної недостатності при ускладненій вагітності-порушення мікроциркуляції будь-якого типу (в складі комплексної терапії) - профілактика і лікування грипу, ГРВІ (в якості індуктора інтерферону і імуномодулятора).Форма випуску
Концентрат для приготування розчину для інфузій 5 мг / мл-ампула 2 мл упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 1Фармакодинаміка
Впливає як на первинну, так і на вторинну агрегаціютромбоцитів.Гальмує їх адгезію, потенціює антиагрегаційний ефект простацикліну. У механізмі дії істотне значення має пригнічення фосфодіестерази та підвищення вмісту цАМФ в тромбоцитах, що призводить до гальмування їх агрегації.
Крім цього, стимулюється вивільнення простацикліну ендотеліальними клітинами, пригнічується утворення тромбоксану A2.
Надає вазодилатирующее дію на коронарні судини шляхом пригнічення аденозіндезамінази (це властивість використовується для проведення фармакологічних проб), гальмується зворотне захоплення аденозину еритроцитами (можливо, шляхом впливу на спеціальний нуклеозидний транспортер в клітинній мембрані) і підвищується його концентрація в крові.
Аденозин стимулює аденілатциклазу і, в свою чергу, збільшує вміст цАМФ в тромбоцитах. Поряд з цим він впливає на гладку мускулатуру судин і перешкоджає вивільненню катехоламінів.
Фармакокінетика
Після прийому всередину дипиридамол повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 75 хв. Зв`язування з білками плазми високе.T1 / 2 в термінальній фазі становить 10-12 год.
Метаболізується в печінці і виводиться з жовчю головним чином у вигляді глюкуронідів. Виведення може сповільнюватися внаслідок ентерогепатичної рециркуляції. У невеликій кількості виводиться з сечею.
Використання під час вагітності
Застосування при вагітності, особливо в II і III триместрах, можливо у випадках крайньої необхідності.Протипоказання до застосування
Гострий інфаркт міокарда, поширений стенозуючий атеросклероз коронарних судин, нестабільна стенокардія, субаортальний стеноз аорти, декомпенсована серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія, тяжкі порушення серцевого ритму, схильність до кровотеч, виражена ниркова недостатність, підвищена чутливість до дипіридамолу.Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах - артеріальна гіпотензія, припливи, тахікардія (особливо при одночасному прийомі вазодилататорів).
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка.
Інші: міалгія- в окремих випадках - підвищена кровоточивість під час або після хірургічного втручання.
Спосіб застосування та дози
В / в, попередньо розвівши в співвідношенні 1: 2 0,45% або 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози до загального обсягу 20-50 мл.При дослідженні перфузії міокарда з талієм дозу підбирають відповідно до маси тіла. Рекомендована доза - 0,142 мг / кг / хв протягом 4 хв (загальна доза 0,567 мг / кг), максимальна доза - 0,84 мг / кг протягом 6-10 хв. Введення талію-201 слід проводити протягом 5 хв після введення персантину.
Передозування
Чи не описана.Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні засобів, які знижують кислотність вмісту шлунка (антацидів, блокаторів гістамінових H2-рецепторів (в т.ч. циметидина), інгібіторів протонового насоса (в т.ч. омепразолу) може зменшуватися біодоступність дипиридамола.При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою посилюється антиагрегантну дію дипіридамолу.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам`яті та уваги у пацієнтів похилого віку.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами описані випадки брадикардії і асистолії при застосуванні дипіридамолу у пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори.
При одночасному застосуванні з аденозином посилюється дія аденозину.
При одночасному застосуванні з добутаміном виникає ризик розвитку тяжкої гіпотензії.
При одночасному застосуванні з кофеїном, іншими ксантінова похідними зменшується ефективність дипиридамола.
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовувати у пацієнтів з артеріальною гіпотензією, недавно перенесеним інфарктом міокарда, серцевою недостатністю.Є дані про те, що при в / в введенні дипиридамола можливо нерівномірне перерозподіл кровотоку в коронарних судинах і розвиток синдрому обкрадання, що супроводжується збільшенням симптомів стенокардії (в т.ч. депресією сегмента ST на ЕКГ). У зв`язку з цим не рекомендується в / в введення дипіридамолу.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати). Чи не заморожувати.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
B Кровотворення і кров
B01 Антикоагулянти
B01A Антикоагулянти
B01AC Інгібітори агрегації тромбоцитів (виключаючи гепарин)
B01AC07 Dipyridamole
Поділися в соц мережах: