Естрокад
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Інші особливі випадки при прийомі
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Естріол - естроген, який синтезується в організмі людини. Потрапляючи в кров, утворює комплекс зі специфічними рецепторами (в матці, піхву, сечівнику, молочній залозі, печінці, гіпоталамусі, гіпофізі), стимулює синтез ДНК і протеїнів.Володіє селективною дією, переважно на шийку матки, піхву, вульву, викликає посилення проліферації епітелію піхви і шийки матки, стимулює його кровопостачання, сприяє відновленню епітелію при його атрофічних змінах в періоди пременопаузи і менопаузи, нормалізує рН піхвового середовища, мікрофлору піхви, підвищує опірність його епітелію до інфекційних і запальних процесів, впливає на якість і кількість цервікальногослизу. Вплив на ендометрій незначно (незначний ризик маткових кровотеч).
Виявляє гіполіпідемічну дію, незначно збільшує концентрацію в крові бета-ліпопротеїнів, підвищує чутливість до дії інсуліну, покращує утилізацію глюкози, стимулює вироблення печінкою глобулінів, що зв`язують статеві гормони, ренін, ЛПВЩ і фактори згортання крові.
Завдяки участі в реалізації позитивної і негативної зворотного зв`язку в гіпоталамо-гіпофізарно-оваріальної системі естрадіол здатний викликати помірно виражені центральні ефекти- стимулює парасімпатоміметіческіе реакції.
Показання до застосування
- Атрофічні зміни слизової піхви і вульви, що супроводжуються сверблячкою, печіння і сухостью-- Біль при статевому сношеніі-
- Запалення піхви, вульви або цервікального каналу-
- Вагінальні виделенія-
- Звуження влагаліща-
- Виразки піхви і шийки матки-
- Супутня терапія при лікуванні інфекцій влагаліща-
- Атрофічний цістіт-
- Профілактика рецидивуючих інфекцій нижніх відділів сечовивідних шляхів-
- Супутня терапія при нетриманні сечі-
- Перед- і післяопераційні терапія в постменопаузном періоді при хірургічних втручаннях піхвовим доступом-
- Діагностика при неясних результатах мазка.
Форма випуску
супозиторії вагінальні 0.5 мг-блістер 5, пачка картонна 2склад
Супозиторії вагінальні 1 супп.
естріол 0,5 мг
допоміжні речовини: цетомакроголь- гліцеролмоноріцінолеат- твердий жир
в блістері 5 шт.- в пачці картонній 2 блістери.
Фармакодинаміка
Естріол - естроген, який синтезується в організмі людини. Потрапляючи в кров, утворює комплекс зі специфічними рецепторами (в матці, піхву, сечівнику, молочній залозі, печінці, гіпоталамусі, гіпофізі), стимулює синтез ДНК і протеїнів.Володіє селективною дією, переважно на шийку матки, піхву, вульву, викликає посилення проліферації епітелію піхви і шийки матки, стимулює його кровопостачання, сприяє відновленню епітелію при його атрофічних змінах в періоди пременопаузи і менопаузи, нормалізує рН піхвового середовища, мікрофлору піхви, підвищує опірність його епітелію до інфекційних і запальних процесів, впливає на якість і кількість цервікальногослизу. Вплив на ендометрій незначно (незначний ризик маткових кровотеч).
Виявляє гіполіпідемічну дію, незначно збільшує концентрацію в крові бета-ліпопротеїнів, підвищує чутливість до дії інсуліну, покращує утилізацію глюкози, стимулює вироблення печінкою глобулінів, що зв`язують статеві гормони, ренін, ЛПВЩ і фактори згортання крові.
Завдяки участі в реалізації позитивної і негативної зворотного зв`язку в гіпоталамо-гіпофізарно-оваріальної системі естрадіол здатний викликати помірно виражені центральні ефекти- стимулює парасімпатоміметіческіе реакції.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподілCmax в плазмі крові при інтравагінальному застосуванні досягається через 1-2 год. Зв`язування з білками плазми - 90%.
Метаболізм і виведення
Виведення здійснюється в основному з сечею у вигляді метаболітів (через кілька годин після застосування і триває до 18 год), 2% виводиться з калом в незміненому вигляді.
Використання під час вагітності
Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовуванняІнші особливі випадки при прийомі
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях жовчного міхура в анамнезі (особливо холелітіазі), важкої печінкової недостатності, жовтяниці (в т.ч. в анамнезі під час попередньої вагітності), печінкової порфірії.Протипоказання до застосування
- Естрогензалежні злоякісні новоутворення матки або молочних залоз або підозра на них-- Генітальний або маткова кровотеча неясної етіологіі-
- Тромбофлебіт або тромбоемболічні захворювання в активній фазе-
- вагітність-
- Період лактації.
З обережністю слід застосовувати препарат при тромбофлебіті, тромбозі, тромбоемболії на тлі застосування естрогенів в анамнезі, сімейної гиперлипопротеинемии, панкреатиті, ендометріоз, захворюваннях жовчного міхура в анамнезі (особливо холелітіазі), важкої печінкової недостатності, жовтяниці (в т.ч. в анамнезі під час попередньої вагітності), печінкової порфірії, лейоміомі, гіперкальціємії, асоційованої з кістковими метастазами раку молочної залози.
Побічна дія
З боку ендокринної системи: іноді - на початку лікування можливі міжменструальні мажучі виділення з піхви, хворобливість, чутливість і збільшення розмірів молочних залоз, гіперсекреція цервікального слизу, вагінальні виділення, тимчасове збільшення маси тіла внаслідок затримки рідини.З боку травної системи: іноді - кишкова або жовчна колька, жовтяниця, нудота, метеоризм, анорексія, діарея.
Місцеві реакції: іноді - подразнення в області піхви, що супроводжується свербінням, печіння, відчуттям жару і почервонінням.
Інші: рідко - мігренеподібний головний біль дуже рідко - відчуття тяжкості в ногах, судоми литкових м`язів.
Побічні ефекти, пов`язані з ендокринною системою, можуть свідчити про передозування препарату і внаслідок цього, як правило, зникають після зниження дози.
Спосіб застосування та дози
Слід застосовувати препарат по 1 супп. / (Дозу перевищувати не можна). Супозиторій вводять глибоко у піхву ввечері перед сном.При атрофічних змінах піхви і вульви і супутньої терапії інфекцій піхви лікування зазвичай триває близько 3 тижнів. Потім протягом періоду, тривалість якого встановлює лікар, в якості підтримуючої дози застосовують по 1-2 вагінальних супп. в піхві щотижня.
При атрофічних змінах в нижніх відділах сечовивідних шляхів вагінальні супозиторії слід застосовувати щодня протягом 3 тижнів.
Для досягнення максимального ефекту може знадобитися продовження терміну лікування препаратом до 2 місяців.
Для подальшого лікування в якості підтримуючої дози застосовують по 1-2 вагінального супп. щотижня.
Для перед- та післяопераційні терапії при хірургічних втручаннях піхвовим доступом застосування препарату здійснюється щодня протягом 2 тижнів перед запланованою операцією і 1-2 рази в тиждень після операції протягом періоду, встановленого лікарем.
При діагностичних дослідженнях картини клітин вагінального мазка вагінальні супозиторії застосовують щодня протягом 1-2 тижнів перед запланованим взяттям мазка на аналіз.
Залежно від ступеня естрогенної недостатності пацієнткам в постменопаузном періоді вагінальні супозиторії можна застосовувати і більш тривалий період часу. В цьому випадку для прийняття рішення про подальше лікування необхідно не рідше, ніж кожні 6 місяців проходити гінекологічне обстеження з взяттям мазка з піхви на аналіз.
Для застосування вагінального супозиторія верхні краї плівки роз`єднують таким чином, щоб можна було легко витягти супозиторій.
Передозування
Побічні ефекти, пов`язані з ендокринною системою, можуть свідчити про передозування препарату і внаслідок цього, як правило, зникають після зниження дози.Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні Естрокада з барбітуратами, протиепілептичними засобами (в т.ч. карбамазепін, фенітоїн) посилюється метаболізм стероїдних гормонів, що може привести до зниження ефективності естріолу.При одночасному застосуванні Естрокада з антибіотиками (в т.ч. ампіцилін, рифампіцин), лікарськими засобами для загальної анестезії, опіоїдними анальгетиками, анксиолитиками, деякими гіпотензивними препаратами, етанолом знижується ефективність естріолу.
При одночасному застосуванні естріол підсилює дію гіполіпідемічних препаратів.
При одночасному застосуванні естріол послаблює ефекти чоловічих статевих гормонів, антикоагулянтів, антидепресантів, діуретичних, гіпотензивних і гіпоглікемічних лікарських засобів.
При одночасному застосуванні фолієва кислота і препарати щитовидної залози посилюють дію естріолу.
Запобіжні заходи при прийомі
Лікування препаратом слід проводити тільки під постійним лікарським наглядом з проведенням гінекологічних обстежень (особливо при тривалих і повторюваних кровотечах з піхви).При виявленні вагінальної інфекції необхідно її одночасне лікування.
Особливі вказівки при прийомі
Застосування вагінальних супозиторіїв Естрокад® слід проводити виключно під регулярним наглядом лікаря. Перед початком прийому і кожні 6 місяців лікування рекомендується ретельне загальне медичне і гінекологічне обстеження, включаючи дослідження молочних залоз. Це особливо важливо при тривалих і повторних вагінальних кровотечах.Можливо лікування інфекції сечостатевих шляхів на тлі терапії Естрокадом.
Лікарю слід прийняти рішення про продовження терапії Естрокадом при:
- Дебюті мігренеподібного головного болю-
- Повторних незвично сильних головних болях-
- Перших ознаках флебіта-
- Тромбоемболічних сімптомах-
- Появі желтухі-
- Високою артеріальною гіпертензіі-
- Гострих порушеннях зору.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
G Mочеполовая система і статеві гормони
G03 Статеві гормони і модулятори статевої системи
G03C Естрогени
G03CA Природні і напівсинтетичні естрогени
G03CA04 Естріол
Поділися в соц мережах: