Алопуринол

зміст

1. Показання до застосування
2. Форма випуску
3. Фармакодинаміка
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Умови зберігання
11. Термін придатності
12. Належність до ATX-класифікації

Відео: Аллопуринол | Інструкція по застосуванню

Показання до застосування

Подагра.

Форма випуску

таблетки 100 мг-банку (баночка) темного скла 50, пачка картонна 1.
таблетки 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5.
таблетки 100 мг-банку (баночка) полімерна 50, пачка картонна 1.
таблетки 100 мг-банку (баночка) 50.
таблетки 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5.
таблетки 100 мг-банку (баночка) 50, пачка картонна 1.
таблетки 100 мг-упаковка контурна чарункова 10.

Фармакодинаміка

Алопуринол - лікарський препарат, що порушує синтез сечової кислоти. Алопуринол і його головне похідне оксипуринол надають уростатіческое дію. Механізм дії алопуринолу пов`язаний з його здатністю пригнічувати активність ферменту ксантиноксидази, який каталізує окислення гіпоксантину до ксантину і подальше його перетворення в сечову кислоту. Порушуючи, таким чином, синтез сечової кислоти алопуринол знижує її рівень в організмі, а також сприяє розчиненню уратів.

Фармакокінетика

При прийомі всередину аллопуринол добре абсорбується в травному тракті, досягаючи пікових плазмових концентрацій протягом 1,5 годин (пік плазмової концентрації основного метаболіту відзначається через 3-5 годин після прийому).
Абсорбція алопуринолу проходить переважно в 12-палої і тонкої кишці.
З огляду на тривалий період виведення алопуринолу, на початку терапії можлива акумуляція препарату.
Період напіввиведення алопуринолу становить 2 години. Період напіввиведення оксипуринолу характеризується значною індивідуальною варіабельністю і може складати від 18 до 43 годин, а в одиничних випадках досягати 70 годин.

Оксипуринол - основний метаболіт алопуринолу володіє аналогічною незмінному речовини фармакологічної активності, однак дещо повільніше зв`язується з ферментом.
Алопуринол і його похідне практично не зв`язуються з білками плазми.
Екскретується активний компонент і його метаболіт переважно нирками. Близько 20% алопуринолу виводяться кишечником протягом 48-72 годин.
У пацієнтів з порушеннями функцій нирок відзначається значне збільшення періоду напіввиведення оксипуринолу.
Абсолютна біодоступність при прийомі 100 мг алопуринолу становить 67%, при прийомі 300 мг алопуринолу - 90%.

Використання під час вагітності

Дослідження алопуринолу на вагітних жінках не проводилися, застосовувати препарат в період вагітності не рекомендується.
Алопуринол визначається в грудному молоці. Прийом препарату Аллопуринол в період лактації небажаний.

Протипоказання до застосування

Алопуринол не призначають пацієнтам з непереносимістю алопуринолу або додаткових компонентів таблеток.
Алопуринол протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки, а також ниркової недостатності з кліренсом креатиніну менше 2 мл / хв.
У педіатрії Аллопуринол застосовують тільки для лікування дітей старше 15 років.
Алопуринол не застосовують під випадках, коли рівень сечової кислоти в плазмі можна контролювати за допомогою дієти.
Обережність слід дотримувати при призначенні препарату Аллопуринол пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю, а також пацієнтам з раніше встановленими порушеннями гемопоезу.

Алопуринол з обережністю призначають пацієнтам з серцевою недостатністю і артеріальною гіпертензією, які отримують терапію інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту або діуретиками.
Алопуринол не призначають пацієнтам з гострими нападами подагри (терапію можна починати тільки після поліпшення стану пацієнта). Крім того, пацієнтам з подагрою протягом перших тижнів терапії необхідно дотримуватися обережності у зв`язку з ризиком розвитку загострень (в перші тижні лікування алопуринолом пацієнтам з подагрою може знадобитися призначення колхіцину або анальгетиків).
Слід з обережністю водити машину і керувати потенційно небезпечними механізмами під час прийому препарату Аллопуринол в зв`язку з ризиком розвитку сонливості і запаморочення.

Побічна дія

Алопуринол рідко сприяє появі побічних ефектів. Переважно на початку лікування у пацієнтів можливий розвиток нападів подагри.
При прийомі препарату Аллопуринол не можна виключати можливість розвитку такого небажаного впливу:
На систему крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, ангіоіммунобластная лімфаденопатія, лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія.
На гепатобіліарну систему: підвищення активності печінкових ферментів, гострих холангіт, ксантіновие камені, гранулематозний гепатит, некроз печінки.

На обмін речовин: гіперглікемія, гіперліпідемія.
На нервову систему: депресивні стани, периферичний неврит, атаксія, головний біль, параліч, нейропатія. Крім того, можливий розвиток коми, сонливості і парестезій.
На органи чуття: зниження гостроти зору, дегенерація сітківки, катаракта, зміна смакових відчуттів.
На серце і судини: зниження артеріального тиску, брадикардія.
На репродуктивну систему: еректильна дисфункція, безпліддя, гінекомастія.
Алергічні реакції: синдром Стівенса-Джонсона, кропив`янка, пурпура, ексфоліативний дерматит, синдром Лайєлла, васкуліт, епідермальнийнекроліз, біль в суглобах, озноб, анафілактичний шок, набряк Квінке.

Інші: ангіна, блювота з кров`ю, стоматит, стеаторея, порушення стільця, нудота, алопеція, знебарвлення волосся, фурункульоз, міалгія, уремія, гематурія, набряки і астенія.
Ризик розвитку побічних ефектів вище у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, а також у пацієнтів, які отримують ампіцилін або амоксицилін.
Слід враховувати, що при наявності в нирках великих уратних каменів при прийомі алопуринолу вони можуть частково розчинитися і потрапити в сечовід або сечовий міхур.
При розвитку побічних ефектів необхідно припинити прийом препарату Аллопуринол і звернутися до лікаря.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, запиваючи великою кількістю води. Добовий об`єм сечі повинен бути більше 2 л, а реакція сечі нейтральна або слаболужна. Добову дозу більше 300 мг необхідно ділити на декілька прийомів.

Дорослим: призначення препарату при легкому перебігу захворювання проводиться в добовій дозі 100-200 мг / добу- при захворюваннях середньої тяжкості - 300-600 мг / добу- при тяжкому перебігу - 700-900 мг / сут. Доза препарату підбирається індивідуально, ефективність терапії контролюється на початкових етапах шляхом повторного визначення рівня сечової кислоти в крові (бажаний рівень lt; 0,36 ммоль / л). Зниження рівня сечової кислоти під впливом препарату відбувається через 24-48 год.

Для зниження ризику загострення подагри лікування починають з дози 100-300 мг / сут, з щотижневим, при необхідності, збільшенням дози на 100 мг / добу.

Для попередження уратних нефропатії при протипухлинної терапії аллопуринол призначають в добовій дозі 600-800 мг і продовжують лікування протягом 2-3 днів.

При рецидивуючих оксалатних каменях у нирках у хворих з гіперурікоземіей доза препарату - 200-300 мг / сут.

Дітям: від 10 до 15 років призначають по 10-20 мг / кг / добу або 100-400 мг на день-до 10 років - по 5-10 мг / кг / сут.

Пацієнтам з порушенням функції нирок добова доза алопуринолу має бути зменшена. Перші 6-8 тижнів лікування необхідно регулярне дослідження функції печінки, при захворюваннях крові потрібен регулярний лабораторний контроль.

При хронічній нирковій недостатності необхідно починати з добової дози не вище 100 мг / сут з інтервалом більше 1 дня, підвищуючи її тільки при недостатньому терапевтичному дії. При додаванні до урикозуричною препаратів доза алопуринолу поступово збільшується, а урикозуричних засобів - знижується. Під час лікування необхідно забезпечувати щоденний діурез не менше 2 л, підтримувати рН сечі на нейтральному або слабощелочном рівні.

При Cl креатиніну gt; 20 мл / хв призначаються звичайні дози аллопурінола- при Сl креатиніну lt; 20 мл / хв добова доза не повинна перевищувати 200 мг.

Передозування

При прийомі 20 г алопуринолу у пацієнта з нормальною функцією нирок відзначали розвиток блювоти і нудоти, а також запаморочення і порушень стільця. Описаний випадок прийому 22,5 г алопуринолу, який не супроводжувався розвитком побічних ефектів.
У пацієнтів з порушеннями функцій нирок при тривалому прийомі 200-400 мг алопуринолу на добу відзначали розвиток шкірних реакцій, еозинофілії, гепатиту, гіпертермії і загострення захворювання нирок.
Специфічний антидот алопуринолу невідомий. При передозуванні рекомендується проведення симптоматичної терапії.
Гемодіаліз знижує плазмові концентрації алопуринолу.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

M04 противоподагрической препарати

M04A противоподагрической препарати

Відео: Подагра. Ліки від подагри. ділюся досвідом

M04AA Інгібітори синтезу сечової кислоти

M04AA01 Allopurinol

Відео: Метод доктора Скачко Лікування подагри

Увага, тільки СЬОГОДНІ!