Вазомірін

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Надає антидиуретическое дію, стимулює активність VIII фактора згортання крові. Збільшує проникність епітелію дистальних відділів звивистих канальців для води і підвищує її реабсорбцію. Антидіуретичний ефект розвивається при парентеральних шляхах введення (п / к, в / м, в / в) і інстиляції в ніс. Незважаючи на те, що T1 / 2 складає 75 хв, він зберігається протягом 8-20 год. Денна і нічна поліурія зникає після 2-3-кратного прийому, при цьому в / в введення в 10 разів ефективніше, ніж интраназальное.

Підвищує активність VIII фактора згортання крові у пацієнтів з гемофілією та хворобу Віллебранда: після інфузії 0,4 мкг / кг його рівень становить 300-400% від первоначального- відповідь проявляється через 30 хв і досягає максимуму (3-4-кратне збільшення) протягом 1,5-2 ч. активність антигену VIII фактора і ристоцетин-Ко-факторна активність збільшуються в меншій мірі. Десмопрессин в рівній мірі підвищує вміст VIII фактора при легкій формі гемофілії А, хворобі Віллебранда і у здорових добровольців. Спостерігається також швидке зростання концентрації плазміногену без клінічно значимого посилення фібринолізу.

Показання до застосування

Нецукровий діабет, гостра поліурія, полідипсія після операції в області гіпофіза, первинне нічне нетримання сечі (тільки для інтраназального застосування) - для в / в введення - гемофілія А, хвороба Віллебранда (крім типу IIb) - ніктурія.

Форма випуску

Спрей для назального застосування дозований 10 мкг / доза флакон (флакончик) темного скла 5 мл пачка картонна 1

Спрей для назального застосування дозований 10 мкг / доза флакон (флакончик) темного скла 2.5 мл пачка картонна 1.

Фармакодинаміка

Десмопрессин є синтетичним аналогом природного антидіуретичного гормона аргінін-вазопресину.

Структурні зміни в молекулі аргінін-вазопресину (дезаминирование цистеїну в положенні 1 і заміщення L-аргініну на D-аргінін в положенні 8) зумовлюють зменшення вазопресорної активності і посилення антидиуретического дії десмопресину. Препарат збільшує проникність епітелію дистальних відділів звивистих канальців нирок для води і підвищує її реабсорбцію. Застосування десмопресину призводить до зменшення об`єму сечі і одночасного підвищення осмолярності сечі і зниження осмолярності плазми крові. Це призводить до зниження частоти сечовипускань і зменшення нічної поліурії.

Антидіуретична активність проявляється через 15-30 хвилин після введення дози, досягає клінічно значущої протягом 1 год і вони залишаються вищими протягом 8 годин після введення дози.

Фармакокінетика

При інтраназальному введенні абсорбується 10-20%.

Біодоступність при інтраназальному введенні - 3-6%.

Зі збільшенням дози ступінь абсорбції зменшується.

Метаболізується в нирках, Т1 / 2 при інтраназальному і в / в введенні: швидка фаза - 7.8 хв, повільна фаза - 75.5 мин-

Використання під час вагітності

Вазомірін слід призначати з обережністю вагітним пацієнткам, незважаючи на дуже низьку активність десмопрессина в стимуляції родової діяльності. Шкідливого впливу десмопрессина на плід не виявлено.

Кількість десмопрессина, яке може передаватися немовляті з молоком матері, значно менше того, яке необхідно для впливу на діурез. Однак, рекомендується проявляти обережність при призначенні лікування жінкам, які годують груддю.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, анурія, набряки різного генезу, гіпоосмолярність плазми, декомпенсована ХСН, полідипсія (вроджена або психогенна), необхідність терапії діуретиками, схильність до тромбозів.

Для інтраназального введення - алергічний риніт, закладеність носа, набряк слизової оболонки порожнини носа, інфекції верхніх дихальних шляхів, порушення свідомості, стан після операції.

З обережністю. Ниркова недостатність, фіброз сечового міхура, дитячий вік (до 1 року), похилий вік, порушення водно-електролітного балансу, потенційний ризик підвищення внутрішньочерепного тиску, вагітність.

Побічна дія

Інтенсивний головний біль, запаморочення, нудота, риніт, носова кровотеча підвищення артеріального тиску, компенсаторна тахікардія (при в / в введенні), абдомінальний біль спастичного характеру, альгодисменорея, кон`юнктивіт, зниження сльозовиділення, гіперемія шкіри, алергічні реакції (до анафілактичного шоку), гіпонатріємія або водна інтоксикація (сплутаність свідомості, кома, підвищення маси тіла, набряки) - набряклість, локальна гіперемія, біль в місцях ін`єкції.

Спосіб застосування та дози

Інтраназально, сублінгвально (при набряку слизової оболонки порожнини носа).

Дорослим середня доза 10-40 мкг / добу. (1-4 кап. 2-4 рази на добу). Дітям від 3 міс. до 12 років - 5-30 мкг / сут.- при первинному нічному енурезі початкова доза - 20 мкг перед сном (при неефективності - 40 мкг) з тижневим перервою через 3 міс. для оцінки ефективності лікування.

Інтраназально вводять в положенні хворого "лежачи" або "сидячи", При закинутої назад голові-кількість крапель регулюється обережним натиском крапельниці, що входить до складу затвора флакона.

При визначенні концентраційної здатності нирок дітям - 10 мкг, для дітей старше 1 року - 5 мкг / кг, максимально - 50 мкг, до 1 року - у виняткових випадках-дорослим - 20 мкг. Відразу після введення пацієнтові необхідно спорожнити сечовий міхур і обмежити споживання рідини на час проведення тесту і 4 год після закінчення операції (всього 8 год). Протягом наступних 4 год після застосування препарату кожну годину збирають зразки сечі пацієнта для визначення осмолярності. Якщо в результаті тесту встановлено зниження концентраційної здатності нирок, випробування необхідно повторити.

Передозування

Симптоми: гіпоосмолярність плазми, водна інтоксикація, що призводить до розвитку судом і ін. Неврологічних і психічних симптомів.

Лікування: відміна препарату, обмеження прийому рідин, у важких випадках - повільна в / в інфузія концентрованих сольових розчинів одночасно з фуросемідом.

Взаємодії з іншими препаратами

Антидіуретична діяпосилюється хлорпропамідом, індометацином, карбамазепіном, клофібратом- послаблюється - глібутід, тетрацикліном, Li +, норепінефрином Підсилює дію гіпертензивних ЛЗ.

Запобіжні заходи при прийомі

Щоб знизити ризик водної інтоксикації і гіпонатріємії слід обмежити вживання рідини (особливо дітям, підліткам, людям похилого віку). При риніті слід призначати сублінгвально (тому що всмоктування з порожнини носа порушено).

Особливі вказівки при прийомі

При вираженому риніті всмоктування при інтраназальному застосуванні порушується, рекомендується сублінгвального прийому. Щоб уникнути перевантаження об`ємом при лікуванні необхідний контроль такими групами осіб: діти і підлітки, особи похилого віку, з порушеннями водного та / або електролітного балансу, з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C. (Не заморожувати)

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)

H01 Гормони гіпоталамуса і гіпофіза та їх аналоги

H01B Гормони задньої долі гіпофіза

H01BA Вазопрессин і його аналоги

H01BA02 Desmopressin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!