Каверджект
Відео: Лікування дисфункції за допомогою фаллопротезірованіе
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Алпростадил володіє широким спектром фармакологічної дії. Серед найбільш значущих його ефектів - вазодилатація, пригнічення агрегації тромбоцитів, стимулюючий вплив на гладку мускулатуру кишечника, матки та інших гладком`язових органів. Покращує мікроциркуляцію, підвищує периферичний кровообіг, надає вазопротективное дію. При системному введенні викликає розслаблення гладких волокон судинної стінки, має судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС, знижує артеріальний тиск. При цьому наголошується рефлекторне збільшення серцевого викиду і ЧСС. Сприяє підвищенню еластичності еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів і активність нейтрофілів, підвищує фібринолітичну активність крові.Гладеньких м`язів артеріальної протоки мають високу чутливість до дії алпростаділа, що дозволяє застосовувати його у новонароджених дітей з вродженими ductus-залежними вадами серця, в т.ч. при мітральної атрезії, атрезії легеневої артерії, тристулкового клапана, тетраде Фалло. Алпростадил застосовують для паліативного лікування до проведення хірургічної операції. Використання алпростаділа дозволяє підтримувати артеріальний проток у відкритому стані, що покращує кровообіг і оксигенацію. Лікування алпростаділом в цьому випадку є в основному короткочасної мірою, але іноді (при необхідності відкласти оперативне втручання) може знадобитися тривала терапія (до декількох місяців).
Дія алпростаділа при лікуванні порушень ерекції пов`язано з пригніченням альфа 1 адренергической передачі в тканинах статевого члена і розслаблюючу дію на гладку мускулатуру печеристих тіл. Розширення кавернозних артерій і розслаблення трабекулярной гладкої мускулатури запалих тіл призводить до швидкого притоку крові і дилатації лакунарних просторів в печеристих телах- венозний відтік через судини, розташовані під білковою оболонкою, ускладнюється і розвивається ерекція (т.зв. «корпоральний Веноокклюзіонная механізм»). Ефект розвивається протягом 5-10 хв після інтракавернозного введення і триває 1-3 ч.
Показання до застосування
Порушення еректильної функції статевого члена нейрогенной, судинної, психогенної або змішаної етіології. Проведення фармакологічної проби при діагностиці порушень еректильної функції.Форма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньокавернозного введення 10 мкг- флакон (флакончик) з розчинником у флаконах, шприцами та голками коробка (коробочка) 1-Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньокавернозного введення 20 мкг- флакон (флакончик) з розчинником у флаконах, шприцами та голками коробка (коробочка) 1-
Фармакодинаміка
Аналог природного PgE1, має судинорозширювальну (на рівні артеріол, прекапілярнихсфінктерів, м`язових артерій), антиагрегантну та ангіопротекторну дію.При інтракавернозному введенні блокує альфа 1 адренорецептори в тканинах, розслабляє мускулатуру кавернозних тіл, збільшує кровотік і мікроциркуляцію.
Розширення кавернозних артерій і судин трабекулярної гладкої мускулатури запалих тіл призводить до швидкого збільшення припливу крові і дилатації лакунарних просторів в печеристих тілах.
Венозний відтік через судини, розташовані під білковою оболонкою, обмежується, що і стимулює розвиток ерекції (т.зв. "корпоральний венооклюзіонний механізм").
Початок дії - 5-10 хв, тривалість - 1-3 ч.
Фармакокінетика
Алпростадил швидко метаболізується, T1 / 2 близько 10 сек. При в / в введенні приблизно 80% (у здорової дорослої людини при одному проходженні - до 70-90%) циркулюючого алпростадилу метаболізується при «першому проходженні» через легені, головним чином шляхом бета- і омега-окислення. В результаті ферментативного окислення утворюється кілька метаболітів, в т.ч. 15-кето-ПГЕ1- 13,14-дигідро-ПГЕ1 і 13,14-дигідро, 15-оксо-ПГЕ1. Кето-метаболіти мають більш низьким у порівнянні з алпростаділом біологічним ефектом. Метаболіти алпростаділа виводяться переважно нирками (близько 90% введеної дози протягом 24 год), решта - з фекаліями. Не відзначалося появи неметаболізованого алпростаділа в сечі, також відсутні дані про затримку алпростаділа або його метаболітів в тканинах.При внутрішньокавернозному введенні 20 мкг алпростадилу середні концентрації в периферичної крові через 30 і 60 хв після ін`єкції (89 і 102 пг / мл відповідно) були значно вищим від початкового рівня ендогенного ПГЕ1 (96 пг / мл) в той час як рівень основного циркулюючого метаболіту алпростаділа (13,14-дигідро, 15-оксо-ПГЕ1) в периферичної крові збільшувався (Tmax - 30 хв) і повертався до початкового через 60 хв після ін`єкції. Алпростадил зв`язується з білками плазми, переважно з альбуміном (81%), в меншій мірі - з фракцією IV-4 альфа-глобуліну (55%). Не відмічено істотного зв`язування алпростаділа з еритроцитами або лейкоцитами. При надходженні в системний кровотік під час внутрішньокавернозного введення дуже швидко метаболізується, переважно в легенях.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, схильність до тривалої ерекції (серповидно-клітинна анемія, в т.ч. при підозрі, множинна мієлома, лейкемія і ін.), Анатомічні деформації пеніса (ангуляция, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), стриктура сечівника, гіпоспадія, вік до 18 років і старше 75 років (відсутній досвід застосування у цих груп пацієнтів) - чоловікам, яким протипоказана або не рекомендується статеве життя-наявність імплантату пеніса.Побічна дія
Місцеві реакції: біль у пенісі (37%), надмірно тривала ерекція (до 4-6 ч - 4%), гематома (3%) і екхімоз (2%) в місці ін`єкції (пов`язані з неправильною технікою введення), утворення фіброзних вузликів і хвороба Пейроні (3-8%), набряк пеніса (1%), висипання на пенісі (1%) - менш 1% - пріапізм (0,4%), баланіт, геморагії в місці ін`екціі- запалення, свербіж і набряк в місці ін`єкції, кровотеча з уретри, пенильного розлади, в т.ч. відчуття жару в пенісі, оніміння, грибкова інфекція, роздратування, підвищена чутливість, фімоз, висип, еритема, хвороблива ерекція, порушення еякуляції.Системні ефекти (рідко): біль і набряк мошонки і тестикул, почастішання сечовипускання, нетримання сечі, коливання артеріального тиску (підвищення або зниження), тахікардія, суправентрикулярна екстрасистолія, порушення периферичного кровообігу, втома, головний біль, гіпестезія, набряклість ніг, гіпергідроз, нудота, сухість у роті, підвищення рівня сироваткового креатиніну, судоми литкових м`язів, слабкість у сідницях, локалізований біль (у грудях, в сідницях, в області тазу, в ногах, статевих органах, животі), мідріаз, грипоподібний синдром.
Спосіб застосування та дози
Інтракавернозному. При відсутності ерекції нейрогенної етіології (пошкодження спинного мозку): перша ін`єкція становить 1,25 мкг, друга - 2,5 мкг, третя - 5 мкг- величина покрокового підвищення дози до досягнення оптимальної - 5 мкг.При імпотенції судинної, психогенної та змішаної етіології: перша ін`єкція - 2,5 мкг, друга (при частковому відповіді) - 5 мкг або (за відсутності часткової відповіді) 7,5 мкг- величина покрокового підвищення дози до досягнення оптимальної дози - 5-10 мкг.
Передозування
Симптоми: біль у пенісі, тривала ерекція та / або пріапізм, необоротне погіршення еректильної функції.Лікування: якщо ерекція триває менше 6 ч, необхідно лікарське спостереження, тому що часто виникає спонтанна регрессія- якщо більше 6 ч - проведення інтракавернозному ін`єкції адреномиметиков (наприклад ефедрин, адреналін, фенілефрин), виконання аспірації крові з кавернозних тел або, при необхідності, хірургічне лікування.
Взаємодії з іншими препаратами
Фармацевтично несумісний з розчинами інших лікарських засобів.При інфузійному способі введення: може посилювати ефект гіпотензивних ЛЗ, вазодилататорів та антиангінальних ЛС- одночасне застосування алпростаділа у пацієнтів, що приймають ЛЗ, що перешкоджають згортанню крові (антикоагулянти, антиагреганти) може збільшити ймовірність кровотеченій- в комбінації з цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном і тромболітиками - збільшує ризик розвитку кровотеченія- симпатомиметики (адреналін, норадреналін) - знижують вазодилатаційний ефект-необхідно враховувати, що взаємодія можлива і в тому випадку, якщо перераховані вище ЛЗ застосовувалися незадовго до того, як була розпочата терапія алпростаділом.
При інтракавернозному введенні спільне призначення з гіпотензивними ЛЗ, діуретиками, НПЗП, інсуліном та пероральними гіпоглікемічними ЛС не впливає на ефективність і безпеку алпростаділа.
Запобіжні заходи при прийомі
Хворі на ІХС, а також пацієнти з периферійними набряками і нирковою дисфункцією (креатинін gt; 1,5 мг / дл) повинні перебувати під наглядом в стаціонарі під час лікування алпростаділом і протягом доби після його припинення. Щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у пацієнтів з нирковою недостатністю об`єм введеної рідини по можливості не повинен перевищувати 50-100 мл / сут. Обов`язково динамічне спостереження за станом пацієнта: контроль артеріального тиску і ЧСС, при необхідності - контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або проведення ехокардіографічного дослідження.Флебіт (проксимальніше місця введення), як правило, не є причиною для припинення терапії, ознаки запалення зникають через декілька годин після припинення інфузії або зміни місця введення препарату-специфічного лікування в подібних випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву даного побічної дії препарату.
Особливі вказівки при прийомі
Не можна змішувати з розчинами інших лікарських засобів.Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C. Чи не заморожувати.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
G Mочеполовая система і статеві гормони
Відео: Promedon Tube - фаллопротезірованіе
G04 Препарати для лікування урологічних захворювань
G04B Інші препарати для лікування урологічних захворювань (в т.ч. спазмолітики)
Відео: Як не треба робити укол)))
G04BE Препарати для лікування порушень ерекції
G04BE01 Alprostadil
Відео: Тіматі Послав Волю В жопу! У прямому ефірі
Поділися в соц мережах:
