Вацірекс

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Противірусний препарат. Специфічний інгібітор ДНК-полімерази вірусів герпесу. Блокує синтез вірусної ДНК і реплікацію вірусів. В організмі людини перетворюється в ацикловір і L-валін- в результаті фосфорилювання з ацикловіру утворюється активний ацикловіру трифосфат, який конкурентно пригнічує вірусну ДНК-полімеразу. Перший етап фосфорилювання відбувається під впливом вірусоспецифічні ферменту (для вірусів Herpes simplex, Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр - вірусна тимідинкіназа, яку виявляють тільки в клітинах, інфікованих вірусом). Для цитомегаловірусу ЦМВ селективність препарату обумовлена тим, що фосфорилювання частково опосередковано продуктом гена фосфотрансферази UL97.

Активний in vitro по відношенню до вірусів Herpes simplex 1 і 2 типів, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр, ЦМВ і людського вірусу герпесу 6 типу.

Показання до застосування

У дорослих:
- Оперізувальний герпес
- Захворювання шкіри і слизових оболонок, викликані вірусом Herpes simplex (в т.ч. генітальний герпес) -
- Профілактика рецидивів захворювань, викликаних вірусом Herpes simplex.

У дорослих і дітей з 12 років:
- Профілактика цитомегаловірусної інфекції при трансплантації органів.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-блістер 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-блістер 10, пачка картонна 2

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-блістер 10, пачка картонна 4

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-блістер 10, пачка картонна 5

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг-блістер 10, пачка картонна 6

Фармакокінетика

всмоктування

Абсорбція - висока, швидко і практично повністю перетворюється в ацикловір і L -валін. Біодоступність ацикловіру при прийомі 1 г валацикловіру - 54% (в 3-5 разів вище, ніж при прийомі ацикловіру всередину). Після застосування валацикловіру в дозі 1 г 4 AUC приблизно дорівнює AUC при в / в введенні ацикловіру в дозі 5 мг кожні 8 год. Cmax після одноразового прийому 1 г - 15-25 мкмоль / мл, час досягнення Cmax - 1.6-2.1 ч-через 3 ч неметаболізований валацикловир в плазмі не визначається.

розподіл

Зв`язування з білками плазми валацикловира - 13-18%, ацикловіру - 9-33%.

Ацикловір широко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи головний мозок, нирки, легені, печінку, слізну рідину, кишечник, м`язи, селезінку, матку, слизову оболонку і секрет піхви, сперму, амніотичну рідину, спинномозкову рідину (50% від концентрації в плазмі ), рідина герпетичного пухирця. Найбільш високі концентрації створюються в нирках, печінці та кишечнику. Проникає через плаценту і в грудне молоко.

виведення

T1 / 2 валацикловира - менше 30 хв-ацикловіру - 2.5-3.3 ч, при термінальній стадії ниркової недостатності - 14 год, у літніх пацієнтів (65-83 років) - 3.3-3.7 ч.

Виводиться з сечею (45.6%), переважно у вигляді ацикловіру і його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, менше 1% - в незміненому вигляді і з калом (47.12%) протягом 96 год.

Використання під час вагітності

Вагітність. Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проведене).

Дані про результат вагітності у жінок, які приймали ацикловір системної дії в I триместрі вагітності (ацикловір є активним метаболітом валацикловира), не показали збільшення числа вроджених вад у дітей у порівнянні з загальною популяцією. Оскільки в спостереження було включено невелику кількість жінок, достовірних і певних висновків про безпеку валацикловира при вагітності зробити не можна.

Категорія дії на плід по FDA - B.

Годування груддю. Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, виводиться з грудним молоком. Після призначення валацикловіру всередину в дозі 500 мг Cmax ацикловіру в грудному молоці в 0,5-2,3 рази (в середньому в 1,4 рази) перевищувала відповідні концентрації в крові матері. Ставлення AUC ацикловіру, знаходиться в грудному молоці, до AUC ацикловіру в плазмі матері становило 1,4-2,6 (в середньому 2,2). Середнє значення концентрації ацикловіру в грудному молоці - 2,24 мкг / мл. При призначенні годувальниці валацикловира в дозі 500 мг 2 рази в день дитина піддасться такому ж впливу ацикловіру, як при прийомі його всередину в дозі близько 0,61 мг / кг / день. Валацикловір в незміненому вигляді не визначається в крові і грудному молоці матері або сечі дитини. Валацикловір слід призначати жінкам, що годують з обережністю, тільки в разі потреби.

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.

Протипоказання до застосування

- Трансплантація кісткового мозку-

- Трансплантація нирки-

- Клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції-

- Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози-

- Дитячий вік (до 12 років - для профілактики цитомегаловірусної інфекції при трансплантації органів, до 18 років - за іншими свідченнями) -

- Підвищена чутливість до препарату.

З обережністю слід призначати препарат при печінковій і / або нирковій недостатності, при вагітності і в період лактації.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, зниження апетиту, підвищення активності ACT.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, надмірна утомляемость-

Інші: ниркова недостатність, мікроангіопатія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія (у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом, які отримували валацикловір в високих дозах (8 г / сут.) І тривалий час).

Спосіб застосування та дози

Для лікування оперізувального герпесу призначають по 1 г 3 рази / добу. протягом 7 днів-для лікування інфекцій, викликаних Herpes simplex, - по 500 мг 2 рази / добу.

При рецидивах захворювань, викликаних вірусом Herpes simplex, лікування починають в продромальний період або відразу після появи перших симптомів протягом 5 днів-при необхідності на першому етапі тривалість лікування збільшують до 10 днів.

При хронічній нирковій недостатності дозу знижують: при оперізуючий герпес - по 1 г кожні 12 годин при КК 30-49 мл / хв-1 раз / сут. при КК 10-29 мл / хв-по 500 мг 1 раз / при КК менше 10 мл / хв-при простому (включаючи генітальний) герпес - по 500 мг кожні 12 год при КК 30-49 мл / хв або 1 раз / сут . при КК менше 30 мл / хв-в разі гемодіалізу препарат призначається після нього.

Передозування

Симптоми: відкладення препарату в ниркових канальцях.

Лікування: гемодіаліз (при гострій нирковій недостатності та анурії).

Взаємодії з іншими препаратами

Циметидин і блокатори канальцевої секреції зменшують ефект валацикловира (знижують швидкість, але не повноту перетворення в ацикловір).

Нефротоксичні лікарські засоби підвищують ризик розвитку нефротоксичності і порушень з боку ЦНС.

Запобіжні заходи при прийомі

З великою обережністю призначають при будь-яких станах, що супроводжуються імунодефіцитом, особливо у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. В період проведення клінічних випробувань при прийомі валацикловіру у високих дозах (8 г / добу) протягом тривалого часу реєстрували тромбоцитопенічна пурпура та / або гемолітичний уремічний синдром, в рідкісних випадках з летальним результатом, у пацієнтів з клінічно вираженими формами ВІЛ-інфекції, після трансплантації кісткового мозку або нирки (див. «Протипоказання» і «Обмеження до застосування»). Не встановлені ефективність і безпеку застосування валацикловіру у іммунокомпрометірованних пацієнтів (за винятком супресивної терапії генітального герпесу у ВІЛ-інфікованих хворих), для супресивної терапії рецидивуючого генітального герпесу у пацієнтів з клінічно вираженими формами ВІЛ-інфекції (число CD4 клітин lt; 100 клітин / мм 3), для лікування генітального герпесу у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, для лікування генералізованого оперізувального герпесу, для зниження можливості інфікування генітальним герпесом здорового партнера.

З обережністю застосовують при порушенні функції нирок (подовжується Т1 / 2 ацикловіру), необхідна корекція режиму дозування залежно від ступеня порушення їх функції (див. «Спосіб застосування та дози»). У пацієнтів із захворюваннями нирок, які отримували високі дози валацикловіру, спостерігалися випадки розвитку гострої ниркової недостатності і порушень з боку ЦНС.

Літнім пацієнтам під час лікування рекомендується збільшити об`єм споживаної рідини.

Під час лікування генітального герпесу слід уникати статевих контактів (препарат не оберігає від передачі інфекції).

Особливі вказівки при прийомі

У пацієнтів з нормальним імунітетом віруси зі зниженою чутливістю зустрічаються виключно рідко-відносно частіше ці віруси виявляються в осіб з вираженим імунодефіцитом (у реципієнтів внутрішніх органів або кісткового мозку, пацієнтів, які отримують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, інфікованих ВІЛ). Знижена чутливість вірусів до препарату обумовлена фенотипическим дефіцитом тимідинкінази в клітинах, інфікованих вірусом, в той час як вірулентність таких вірусів близька до такої "диких" вірусів.

Пацієнтам похилого віку в період лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини.

При відсутності виражених порушень функції нирок корекція режиму дозування не потрібна.

При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів, тому що препарат не оберігає від передачі інфекції.

Прийом препарату в високих дозах протягом тривалого часу при станах, що супроводжуються вираженим імунодефіцитом (трансплантація кісткового мозку, клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції, трансплантація нирки), приводив до розвитку тромбоцитопенічна пурпура та гемолітікоуреміческого синдрому, аж до летального результату.

Використання в педіатрії

Досвід застосування препарату у дітей недостатній.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J05 Противірусні препарати для системного застосування

J05A Противірусні препарати прямої дії

J05AB Нуклеозиди і нуклеотиди

J05AB11 Valaciclovir

Увага, тільки СЬОГОДНІ!